Аденозин (adenosine), інструкція із застосування, показання та протипоказання, опис аденозин

Міжнародне найменування - аdenosine.

Склад в форма випуску. Аденозин. Розчин для в / в введення (в 1 мл - 3 мг, в ампулі - 6 мг).

Фармакологічна дія
Фармакокінетика
Показання до застосування
Протипоказання до застосування
Побічні ефекти

Фармакологічна дія. Ендогенне біологічно активна речовина, бере участь в різних процесах в організмі. Надає антиаритмічну дію (головним чином при надшлуночкових тахиаритмиях). Уповільнює AV-провідність, збільшує рефрактерність AV-вузла, може переривати шляху повторного входу збудження в AV-вузлі, знижує автоматизм синусового вузла. Надає також судинорозширювальну дію, в т.ч. коронаророзширювальний. Може викликати гіпотензію (головним чином при повільної в / в інфузії). Вважають, що виникнення багатьох ефектів аденозину обумовлено активацією специфічних аденозинових рецепторів. Початок дії - негайне.

Фармакокінетика. Метаболізм швидкий, з участю циркулюючих ферментів в еритроцитах і клітинах ендотелію судин, шляхом дезамінування, перш за все до неактивного інозину, і за допомогою фосфорилювання до аденозинмонофосфата. При місцевому застосуванні в офтальмології аденозин добре проникає через рогівку і розподіляється по всіх тканинах. T 1/2 аденозину з плазми становить менше 1 хв. Виводиться нирками у вигляді метаболітів (переважаючий кінцевий метаболіт - сечова кислота).

Показання до прімененіюАденозіна. Для болюсного в / в введення - купірування пароксизмальної надшлуночкової тахікардії (в т.ч. асоційованої з синдромом WPW). Для в / в інфузії - в якості допоміжного діагностичного засобу (проведення двомірної ехокардіографії, сцинтиграфії) в кардіології. Для місцевого застосування в офтальмології - катаракта.

Протипоказання. Гіперчутливість, AV блокада II і III ступеня або синдром слабкості синусового вузла (за винятком хворих з штучним водієм ритму), бронхіальна астма (ризик бронхоспазму).

Побічні действія.Прі швидкому в / в болюсному. При проведенні контрольованих клінічних випробувань в США після в / в введення аденозину спостерігалися наступні несприятливі ефекти (в групі плацебо всі ці реакції були відзначені менш ніж в 1% випадків).
З боку нервової системи та органів чуття: легке запаморочення (2%), головний біль (2%), поколювання в руках, відчуття оніміння (1%), нервозність, порушення зору, біль в шиї і спині (менше 1%).
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): приплив крові до обличчя (18%), серцебиття, біль в грудній клітці, зниження артеріального тиску (менше 1%).
З боку респіраторної системи: задишка (12%), тиск у грудях (7%), гіпервентиляція.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота (3%), металевий присмак у роті, відчуття здавлювання в горлі.
Інші: посилене потовиділення (менше 1%).
У постмаркетингових спостереженнях відзначалися випадки виникнення нових аритмій - екстрасистолія шлуночкова і передсердна, синусова брадикардія, синусова тахікардія, випадання пульсу (знову виникли аритмії зазвичай тривають кілька секунд), транзиторне підвищення тиску, бронхоспазм.

При в / в інфузії. При проведенні контрольованих і неконтрольованих клінічних випробувань в США після в / в введення аденозину (n = 1421) спостерігалися такі несприятливі ефекти, які були відзначені принаймні в 1% випадків.

Незважаючи на короткий T1 / 2 аденозину в 10,6% випадків побічні ефекти реєструвалися не в момент інфузії, а через кілька годин після її закінчення. У 8,4% випадків проявлення побічних ефектів збіглося з початком інфузії і завершилося через 24 годин після її закінчення. У багатьох випадках немає можливості визначити, чи є більш пізні побічні ефекти результатом інфузії аденозину.

Припливи крові до обличчя (44%), відчуття дискомфорту в грудях (40%), диспное (28%), головний біль (18%), відчуття дискомфорту в горлі, щелепах, або шиї (15%), розлад шлунково-кишкового тракту (13% ), запаморочення (12%), відчуття дискомфорту в руках (4%), зниження сегмента ST (3%), AV блокада I ступеня (3%), AV блокада II ступеня (3%), парестезія (2%), артеріальна гіпотензія (2%), нервозність (2%), аритмія (1%).

Побічні ефекти різного ступеня вираженості, відмічені менш ніж у 1% пацієнтів, включали:

Організм в цілому: відчуття дискомфорту в спині і / або в нижніх кінцівках, слабкість.
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): інфаркт міокарда без смертельного результату, що загрожує життю вентрикулярная аритмія, AV блокада III ступеня, брадикардія, серцебиття, пітливість, зміни зубця Т, артеріальна гіпертензія (з АТ> 200 мм рт. рт.).
З боку нервової системи та органів чуття: сонливість, емоційна лабільність, тремор, порушення зору.
З боку респіраторної системи: кашель.
Інші: сухість у роті, дискомфорт у вухах, металевий присмак у роті, закладеність носа, скотома, дискомфорт в мові.

Спосіб застосування та дози. Як антиаритмічний засіб: дорослим - в / в болюсно (протягом 1-3 с) в центральну або велику периферичну вену вводять 6 мг під контролем ЕКГ і артеріального тиску, при необхідності через 1-2 хв - 12 мг, якщо немає ефекту - через 1-2 хв повторно 12 мг. На будь-якому з етапів введення припиняють після усунення аритмії або розвитку AV блокади високого ступеня. Максимальна разова доза для дорослих - 12 мг. У одержують дипіридамол початкова доза 0,5-1 мг. Дітям - 50 мкг / кг. Дозу можна збільшувати на 50 мкг / кг кожні 2 хв до максимальної дози 250 мкг / кг. Як допоміжний діагностичний засіб: в / в (інфузія) в дозі 140 мкг / кг / хв протягом 6 хв (загальна доза - 840 мкг / кг). У хворих з високим ризиком побічних ефектів інфузію починають з більш низьких доз (від 50 мкг / кг / хв).

Особливі вказівки. При застосуванні рекомендується вимірювання артеріального тиску, частоти серцевих скорочень, моніторування ЕКГ. Введення через центральні вени знижує ризик розвитку побічних ефектів. В / в введення допустимо тільки в умовах стаціонару, де є можливість моніторингу діяльності серця. Для пацієнтів, у яких застосування однієї дози аденозину ускладнилося AV блокадою, додаткові дози вводити не слід. Необхідно суворо дотримуватися відповідність використовуваної лікарської форми показаннями до застосування.

Лікарська взаємодія. Дипіридамол посилює дію аденозину шляхом гальмування захоплення його клітинами (рекомендується зниження дози). Вазоактивні ефекти аденозину послаблюють антагоністи рецепторів аденозину, наприклад метилксантини, в т.ч. кофеїн і теофілін (можуть знадобитися більш високі дози аденозину або зміна лікування). Карбамазепін може посилювати блокаду серця, викликану аденозином. Слід дотримуватися обережності при в / в введенні аденозину з іншими кардіотропних ЛЗ (такими як бета-адреноблокатори, серцеві глікозиди, БКК), оскільки їх ефективність в таких випадках систематично не оцінює; хоча несприятливої взаємодії не відмічено, потенційно можливо адитивна або синергічну гальмівну дію відносно синоатріальної і AV-провідності.

Виробник. Ebewe Pharma, Австрія.

Застосування препарату Аденозин тільки за призначенням лікаря, інструкція дана для довідки!

Ментол - опис, інструкція із застосування - довідка про препарат, склад, показання та протипоказання, дозування і побічні ефекти.
Тенорокс (Tenorox) - інструкція, протипоказання - застосування, показання та режим дозування, докладний опис препарату.
Зорекс (Zorex) - інструкція із застосування, довідка про препарат, склад, показання та протипоказання, дозування і побічні ефекти.
Етрівекс (Еtrivex) - інструкція із застосування, довідка про препарат, склад, показання та протипоказання, дозування і побічні ефекти.

У нас також Новомосковскют: