Верошпирон інструкція, застосування, аналоги, ціни, кардіологія

Є протипоказання. Перед початком прийому проконсультуйтеся з лікарем.

Комерційні назви за кордоном (за кордоном) - Acelat, Aldospirone, Aquareduct, Diatensec, Duraspiron, Jenaspiron, Laractone, Osiren, Osyrol, Practon, Sagisal, Sincomen, Spiresis, Spiridon, Spirobene, Spiroctan, Tensin.

Інші представники того ж підкласу антагоністів альдостерону - Інспра.

Всі препарати, що застосовуються в кардіології, тут.

Задати питання або залишити відгук про ліки (будь ласка, не забудьте вказати назву препарату в тексті повідомлення) можна тут.

Препарати, що містять Спіронолактон (Spironolactone, код АТХ (ATC) C03DA01):

Часто зустрічаються форми випуску (понад 100 пропозицій в аптеках Москви)

Верошпирон (Спіронолактон) - офіційна інструкція із застосування. Препарат рецептурний, інформація призначена тільки для фахівців охорони здоров'я!

Клініко-фармакологічна група:

Калийсберегающий діуретик - антагоніст альдостерону.

Фармакологічна дія

Калийсберегающий діуретик, конкурентний антагоніст альдостерону.

У дистальних відділах нефрона спиронолактон перешкоджає затримці альдостероном натрію і води і пригнічує калійвиводящіх ефект альдостерону, знижує синтез пермеаз в альдостеронзавісімом ділянці збірних трубочок і дистальних канальців. Зв'язуючись з рецепторами альдостерону, збільшує екскрецію іонів натрію, хлору і води з сечею, зменшує виведення іонів калію і сечовини, знижує кислотність сечі.

Гіпотензивний ефект обумовлений діуретичним ефектом. Діуретичний ефект проявляється на 2-5 день лікування.

Фармакокінетика

Після прийому всередину швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить близько 100%, а прийом їжі збільшує її до 100%. Після щоденного прийому в дозі 100 мг спіронолактону протягом 15 днів максимальна концентрація становить 80 нг / мл, час досягнення максимальної концентрації після чергового ранкового прийому - 2-6 ч.

Зв'язування з білками плазми становить 98%.

Спіронолактон погано проникає в органи і тканини, при цьому сам спіронолактон і його метаболіти проникають через плацентарний бар'єр, а канренон - в грудне молоко. Vd - 0.05 л / кг.

У процесі біотрансформації в печінці утворюються активні сірковмісні метаболіти 7-альфа-тіометілспіронолактон і канренон. Канренон досягає своєї максимальної концентрації через 2-4 год, його зв'язування з білками плазми становить 90%.

T1 / 2 - 13-24 ч. Виводиться переважно нирками (50% - у вигляді метаболітів, 10% - в незмінному вигляді) та частково - через кишечник. Виведення канренону (головним чином нирками) є двофазним, T1 / 2 в першій фазі - 2-3 ч, в другій - 12-96 год.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

При цирозі печінки та серцевої недостатності тривалість T1 / 2 збільшується без ознак кумуляції, імовірність якої пов'язана з хронічної ниркової недостатності і гіперкаліємії.

Показання до застосування препарату ВЕРОШПІРОН

• есенціальна гіпертензія (у складі комбінованої терапії);
• набряки при хронічній серцевій недостатності (може застосовуватися у вигляді монотерапії і в комбінації зі стандартною терапією);
• стану, при яких може виявлятися вторинний гіперальдостеронізм, в т.ч. цироз печінки, що супроводжується асцитом і / або набряками, нефротичний синдром і інші стани, що супроводжуються набряками;
• гіпокаліємія / гіпомагніємія (як допоміжний засіб для її профілактики під час лікування діуретиками і при неможливості застосування інших способів корекції рівня калію);
• первинний гіперальдостеронізм (синдром Конна) - для короткого передопераційного курсу лікування;
• для встановлення діагнозу первинного гіперальдостеронізму.

режим дозування

При есенціальнійгіпертензії добова доза для дорослих зазвичай становить 50-100 мг одноразово і може бути збільшена до 200 мг, при цьому збільшувати дозу слід поступово, 1 раз в 2 тижні. Щоб домогтися адекватної відповіді на терапію, препарат необхідно приймати не менше 2 тижнів. При необхідності проводять корекцію дози.

При ідіопатичному гиперальдостеронизме препарат призначають в дозі 100-400 мг на добу.

При вираженому гиперальдостеронизме і гіпокаліємії добова доза становить 300 мг (максимально 400 мг) за 2-3 прийоми, при поліпшенні стану дозу поступово знижують до 25 мг на добу.

При гіпокаліємії і / або гіпомагніємії, викликаних терапією діуретиками, Верошпирон призначають в дозі 25-100 мг на добу, одноразово або в декілька прийомів. Максимальна добова доза становить 400 мг, якщо пероральні препарати калію або інші методи поповнення його дефіциту неефективні.

При діагностиці та лікуванні первинного гіперальдостеронізму як діагностичний засіб при короткому діагностичному тесті Верошпирон призначають протягом 4 днів по 400 мг на добу, розподіливши добову дозу на декілька прийомів в день. При збільшенні концентрації калію в крові під час прийому препарату і зниження після скасування його можна припускати наявність первинного гіперальдостеронізму. При тривалому діагностичному тесті препарат призначають в тій же дозі протягом 3-4 тижнів. При досягненні корекції гіпокаліємії і артеріальної гіпертензії можна припускати наявність первинного гіперальдостеронізму.

Після того як діагноз гиперальдостеронизма встановлений за допомогою більш точних діагностичних методів, як короткого курсу передопераційної терапії первинного гіперальдостеронізму Верошпирон слід приймати в добовій дозі 100-400 мг, розділивши її на 1-4 прийоми протягом усього періоду підготовки до хірургічної операції. Якщо операція не показана, то Верошпирон застосовується для проведення тривалої підтримуючої терапії, при цьому використовується найменша ефективна доза, яка підбирається індивідуально для кожного пацієнта.

При лікуванні набряків на тлі нефротичного синдрому добова доза для дорослих зазвичай становить 100-200 мг. Не виявлено впливу спіронолактону на основний патологічний процес і тому застосування даного препарату рекомендується тільки в тих випадках, коли інші види терапії виявляються неефективними.

При набряковому синдромі на тлі хронічної серцевої недостатності препарат призначають щодня протягом 5 днів по 100-200 мг на добу в 2-3 прийоми, в комбінації з "петльовим" або тіазидовим диуретиком. Залежно від ефекту добову дозу зменшують до 25 мг. Підтримуюча доза підбирається індивідуально. Максимальна добова доза становить 200 мг.

При набряках на тлі цирозу печінки добова доза Верошпірону для дорослих зазвичай становить 100 мг, якщо співвідношення іонів натрію і калію (Na + / K +) в сечі перевищує 1.0. Якщо співвідношення менше 1.0, то добова доза зазвичай дорівнює 200-400 мг. Підтримуючу дозу підбирають індивідуально.

При набряках у дітей початкова доза становить 1-3.3 мг / кг маси тіла або 30-90 мг / м2 / добу в 1-4 прийоми. Через 5 днів проводять корекцію дози і при необхідності її збільшують в 3 рази в порівнянні з початковою.

Побічна дія

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, виразки і кровотечі з шлунково-кишкового тракту, гастрит, кишкова колька, біль у животі, запор, порушення функції печінки.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: атаксія, загальмованість, запаморочення, головний біль, сонливість, летаргія, сплутаність свідомості.

З боку системи органів кровотворення: агранулоцитоз, тромбоцитопенія, мегалобластоз.

З боку обміну речовин: гіперурикемія, гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини, гіперкаліємія, гіпонатріємія, метаболічний гіперхлоремічний ацидоз або алкалоз.

З боку ендокринної системи: огрубіння голосу, у чоловіків - гінекомастія (ймовірність розвитку залежить від дози, тривалості лікування і зазвичай має оборотний характер і після скасування Верошпірону зникає, лише в рідкісних випадках грудна залоза залишається кілька збільшеною), зниження потенції і ерекції; у жінок - порушення менструального циклу, дисменорея, аменорея, метрорагія в клімактеричному періоді, гірсутизм, болі в області молочних залоз, карцинома молочної залози (наявність зв'язку з прийомом препарату не встановлено).

Алергічні реакції: кропив'янка; рідко - макулопапульозний та еритематозний висип, лікарська лихоманка, свербіж.

Дерматологічні реакції: алопеція, гіпертрихоз.

З боку сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність.

З боку кістково-м'язової системи: м'язовий спазм, судоми литкових м'язів.

Протипоказання до застосування препарату ВЕРОШПІРОН

• хвороба Аддісона;
• гіперкаліємія;
• гіпонатріємія;
• ниркова недостатність важкого ступеня (КК менше 10 мл / хв);
• анурія;
• непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром порушення всмоктування глюкози / галактози;
• вагітність;
• період лактації (грудне вигодовування);
• дитячий вік до 3 років;
• підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю слід призначати препарат при гіперкальціємії, метаболічний ацидоз, AV-блокаді (гіперкаліємія сприяє її посиленню), цукровому діабеті (при підтвердженої або передбачуваної хронічної ниркової недостатності), діабетичної нефропатії, хірургічних втручаннях, прийомі лікарських засобів, що викликають гінекомастію, проведенні місцевої та загальної анестезії, порушеннях менструального циклу, печінкової недостатності, цирозі печінки, а також пацієнтам похилого віку.

Застосування препарату ВЕРОШПІРОН при вагітності і годуванні грудьми

Застосування Верошпірону протипоказано при вагітності і в період лактації.

Застосування при порушеннях функції печінки

З обережністю слід призначати препарат при печінковій недостатності, цирозі печінки.

При призначенні Верошпірону пацієнтам з порушеннями печінки, необхідний регулярний контроль електролітів сироватки крові та функції нирок.

Застосування при порушеннях функції нирок

Препарат протипоказаний при нирковій недостатності тяжкого ступеня (КК менше 10 мл / хв). З обережністю слід призначати препарат при діабетичної нефропатії.

При призначенні Верошпірону пацієнтам з порушеннями функції нирок необхідний регулярний контроль електролітів сироватки крові та функції нирок.

особливі вказівки

При застосуванні Верошпірону можливе тимчасове підвищення рівня азоту сечовини в сироватці крові, особливо при зниженій функції нирок і гіперкаліємії. Також можливий розвиток оборотного гіперхлоремічним метаболічного ацидозу.

При призначенні Верошпірону пацієнтам з порушеннями функції нирок і печінки, пацієнтам похилого віку необхідний регулярний контроль електролітів сироватки крові та функції нирок.

Прийом Верошпірону ускладнює визначення концентрації дигоксину, кортизолу та адреналіну в крові.

Незважаючи на відсутність прямого впливу на вуглеводний обмін, наявність цукрового діабету, особливо з діабетичною нефропатією, вимагає особливої ​​обережності при призначенні Верошпірону через можливість розвитку гіперкаліємії.

При лікуванні НПЗЗ на тлі прийому Верошпірону слід контролювати функцію нирок і рівень електролітів крові.

Під час лікування ВЕРОШПІРОНУ вживати алкоголь, слід уникати вживання їжі, багатої калієм.

Під час лікування вживати алкоголь.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

У початковому періоді лікування забороняється керувати автомобілем і займатися видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції. Тривалість обмежень встановлюється в індивідуальному порядку.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, запаморочення, зниження артеріального тиску, діарея, шкірний висип, гіперкаліємія (парестезії, м'язова слабкість, аритмії), гіпонатріємія (сухість у роті, спрага, сонливість), гіперкальціємія, дегідратація, збільшення концентрації сечовини.

Лікування: промивання шлунка, симптоматичне лікування дегідратації і артеріальної гіпотензії. При гіперкаліємії необхідно нормалізувати водно-електролітний обмін за допомогою калійвиводящіх діуретиків, швидкого парентерального введення розчину глюкози (5-20% розчини) з інсуліном з розрахунку 0.25-0.5 ОД на 1 г глюкози; при необхідності можливе повторне введення глюкози. У важких випадках проводять гемодіаліз.

лікарська взаємодія

Верошпирон знижує ефект антикоагулянтів, непрямих антикоагулянтів (гепарину, похідних кумарину, індандіону) і токсичність серцевих глікозидів (тому що нормалізація рівня калію в крові перешкоджає розвитку токсичності).

Підсилює метаболізм феназола.

Знижує чутливість судин до норадреналіну (вимагає дотримання обережності при проведенні анестезії).

Збільшує T1 / 2 дигоксину, тому можлива інтоксикація дигоксином.

Підсилює токсичну дію літію через зниження його кліренсу.

Прискорює метаболізм і виведення карбеноксолона.

Карбеноксолон сприяє затримці натрію спиронолактоном.

ГКС і діуретики (похідні бензотіазіна, фуросемід, етакринова кислота) підсилюють і прискорюють діуретичний і натрійуретичний ефект.

Підсилює дію діуретичних та гіпотензивних лікарських засобів.

ГКС посилюють діуретичний і натріуріческій ефект при гіпоальбумінемії і / або гіпонатріємії.

Зростає ризик розвитку гіперкаліємії при прийомі Верошпірону з препаратами калію, калієвими добавками і калійзберігаючимидіуретиками, інгібіторами АПФ (ацидоз), антагоністами ангіотензину II, блокаторами альдостерону, індометацином, циклоспорином.

Саліцилати, індометацин знижують діуретичний ефект.

Хлорид амонію, холестирамін сприяють розвитку гіперкаліємічній метаболічного ацидозу.

Флудрокортизон викликає парадоксальне посилення канальцевоїсекреції калію.

Знижує ефект Мітотан.

Підсилює ефект триптореліну, бусереліна, гонадореліну.

Умови та термін зберігання

Препарат відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі від 15 ° до 30 ° С. Термін придатності - 5 років.