Спіраміцин-веро - офіційна інструкція із застосування

ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного введення

Активна речовина: спирамицина адипинат (в перерахунку на спіраміцин) 1,5 млн ME

опис
Від білого до злегка жовтуватого кольору пориста маса

Фармакотерапевтична група:

Фармакологічна дія:
Фармакодинаміка:
Природний антибіотик з групи макролідів, діє бактеріостатично (при використанні у високих дозах може діяти бактерицидно відносно більш чутливих штамів): пригнічує синтез білка в мікробної клітині за рахунок оборотного зв'язування з 50S субодиницею рибосом, що призводить до блокади реакцій транспептідаціі і транслокації. На відміну від 14-членних макролідів здатний з'єднуватися ні з одним, а з трьома (I-III) доменами субодиниці, що, можливо, забезпечує більш стійке зв'язування з рибосомою і, отже, більш тривалий антибактеріальний ефект. Може накопичуватися у високих концентраціях в бактеріальної клітці. На відміну від еритроміцину не стимулює перистальтику шлунково-кишкового тракту. До препарату чутливі такі мікроорганізми: Staphylococcus spp. (В т.ч. штами Staphylococcus aureus, чутливі до метициліну), Streptococcus spp. Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp. Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp. Legionella pneumophila, Treponema spp. Leptospira spp. Campylobacter spp. Toxoplasma gondii. Помірно чутливі: Haemophilus influenzae. Стійкі до спіраміцину: Enterobacteriaceae spp. Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp. Існує перехресна стійкість між спіраміцином і еритроміцином.

Фармакокінетика:
Час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) при в / в введенні - до кінця інфузії; максимальна концентрація (Сmах) при в / в введенні 500 мг - 2.3 мкг / мл. Зв'язок з білками плазми - 10-25%. Чи не проникає в спинномозкову рідину (СМР), добре проникає в тканини і рідини організму (в т.ч. в грудне молоко). Концентрація в легенях - 20-60 мкг / г, у мигдаликах - 20-80 мкг / г, у синусах при запаленні - 75-110 мкг / г, у кістковій тканині - 5-100 мкг / г, в селезінці, печінці, нирках - 5-7 мкг / г. Проникає через плацентарний бар'єр (концентрація в крові плода становить 50% від концентрації в сироватці крові матері). Концентрації в тканини плаценти в 5 разів вище, ніж відповідні концентрації в сироватці крові. Високі концентрації досягаються в жовчі (15-40 разів вище, ніж в сироватці крові), поліморфноядерних лейкоцитах. Обсяг розподілу великий і варіабельний - 383-660 л. Дуже повільно метаболізується в печінці, виводиться з жовчю (більше 80% дози) і нирками (4-14%); можлива кишково-печінкова рециркуляція. Період напіввиведення (Т1 / 2) при в / в введенні: молоді люди (18-32 роки) - 4.5-6.2 ч, літні (73-85 років) - 9.8-13.5 ч.

показання:
Токсоплазмоз під час вагітності. Бактеріальні інфекції, викликані чутливими мікроорганізмами: гостра негоспітальна пневмонія, (в т.ч. атипова, викликана Mycoplasma, Chlamydia, Legionella), загострення хронічного бронхіту, гострий бронхіт; синусит, тонзиліт, отит; остеомієліт, артрит; екстрагенітальний хламідіоз, простатит, уретрити різної етіології; захворювання, що передаються статевим шляхом (в т.ч. генітальний хламідіоз, сифіліс, гонорея та їх поєднання). Інфекції шкіри: рожа, інфіковані дерматози, абсцес, флегмони (в т.ч. в стоматології). токсоплазмоз; профілактика менінгококового менінгіту серед осіб, які контактували з хворими не більше ніж за 10 днів до його госпіталізації Профілактика гострого суглобного ревматизму. Лікування бактеріоносійства збудників коклюшу та дифтерії.

Протипоказання:

Гіперчутливість, дитячий вік, період лактації, дефіцит ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (ризик виникнення гострого гемолізу).

З обережністю: Обструкція жовчних проток або печінкова недостатність.

Спосіб застосування та дози:

В / в крапельно (протягом 1 год): тільки дорослим, розчинивши вміст флакона в 4 мл води для ін'єкцій, додають до 100 мл 5% розчину глюкози. При пневмонії - 1.5 млн ME кожні 8 год, у важких випадках дозу подвоюють.

Побічні ефекти:
Нудота, блювота, діарея, алергічні реакції (шкірний висип, свербіж), біль у місці в / в введення; рідко - підвищення активності аланінамінотрансферази, лужної фосфатази. В поодиноких випадках - тромбоцитопенія, подовження інтервалу QT на ЕКГ, холестатичний гепатит, гострий коліт, виразковий езофагіт, пошкодження слизової оболонки кишечника, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, минущі парестезії.

Передозування
Специфічного антидоту не існує. При підозрі на передозування спіраміцином рекомендується симптоматична терапія.

Взаємодія з іншими лікарськими препаратами:
З обережністю призначають з ЛЗ, що містять дегидрированной алкалоїди ріжків. Комбінація леводопи і карбідопи - збільшення Т1 / 2 леводопи, що може бути обумовлено придушенням спіраміцином абсорбції карбідопи внаслідок зміни перистальтики шлунково-кишкового тракту. На відміну від еритроміцину (родинного макроліда) в метаболізмі спирамицина не приймають участь ізоферменти системи Р450 печінки, він не взаємодіє з циклоспорином або теофіліном.

Особливі вказівки:

Навіть при наявності виражених порушень функції нирок немає необхідності в корекції режиму дозування. При призначенні в період лактації жінкам необхідно припинити годування, оскільки можливе проникнення в грудне молоко. У спирамицина не виявлено тератогенної дії, тому можна без побоювання застосовувати у вагітних жінок. Зменшення ризику передачі токсоплазмозу плоду під час вагітності відзначається з 25 до 8% при використанні в I триместрі, з 54 до 19% - в II і з 65 до 44% - в III триместрі. У пацієнтів із захворюваннями печінки необхідно періодично контролювати функцію печінки в період лікування.

Форма випуску
Ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного введення 1,5 млн ME. За 1,5 млн ME активної речовини у флакони безбарвного скла, герметично закупорені пробками з гумової суміші, з обкаткою ковпачками алюмінієвими. Кожен флакон з інструкцією із застосування поміщають в пачку з картону.

Умови зберігання
Список Б.
При температурі не вище 25 ° С, в захищеному від світла місці.
Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності:

1,5 року.
Не вживати після терміну придатності, зазначеного на упаковці.