Сімвастол - це

Фармакологічна група: статини

Нозологічна класифікація (МКБ-10)

>> E78.0 Чистий гіперхолестеринемія
>> E78.2 Змішана гіперліпідемія
>> G45 Минущі транзиторні церебральні ішемічні напади [атаки] та споріднені синдроми
>> I25 Хронічна ішемічна хвороба серця
>> I25.1 Атеросклеротична хвороба серця
>> I25.2 Перенесений в минулому інфаркт міокарда
>> I63 Інфаркт мозку

Склад і форма випуску

Пігулки покриті оболонкою

допоміжні речовини: лактози моногідрат; кислота аскорбінова; кислоти лимонної моногідрат; МКЦ PH 101; крохмаль прежелатинізований; бутилгідроксіанізол; магнію стеарат; Opadry 33G24737 (табл. 10 мг) або Opadry 39G22514 (табл. 20 мг)

в блістері 14 шт .; в пачці картонній 1 або 2 упаковки.

Опис лікарської форми

Таблетки 10 мг: рожеві таблетки, вкриті оболонкою, круглі, однорідні, з цілісними краями. На розрізі видно 2 шари, ядро ​​однорідне біле, з тонким рожевим покриттям на краї ядра.
Таблетки 20 мг: жовті таблетки, вкриті оболонкою, круглі, однорідні, з цілісними краями. На розрізі видно 2 шари, ядро ​​однорідне біле, з тонким жовтим покриттям на краї ядра.

Гіполіпідемічний засіб, що отримується синтетичним шляхом з продукту ферментації Aspergillus terreus.

Фармакологічна дія - гипохолестеринемическое.

Абсорбція симвастатину висока. Після вживання Cmax досягається через 1,3-2,4 год і знижується на 90% через 12 год. Зв'язок з білками плазми крові становить 95%. Симвастатин метаболізується в печінці, має ефект «першого проходження» через печінку (гідролізується в свою активну форму бета-гідроксикислоти, а також інші активні і неактивні метаболіти). T1 / 2 активних метаболітів становить 1,9 год. В основному виводиться з каловими масами (60%) у вигляді метаболітів. Близько 10-15% виводиться нирками в неактивній формі.

підвищена чутливість до симвастатину або до інших компонентів препарату, а також до інших препаратів Статінова ряду (інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази) в анамнезі;
захворювання печінки в активній фазі, стійке підвищення активності печінкових ферментів неясної етіології;
порфірія;
захворювання скелетної мускулатури (міопатія);
вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).
З обережністю:
хворі, які зловживають алкоголем;
пацієнти після трансплантації органів, яким проводиться терапія імунодепресантами (у зв'язку з підвищеним ризиком виникнення рабдоміолізу і ниркової недостатності);
стану, які можуть призвести до розвитку вираженої недостатності функції нирок, такі як артеріальна гіпотензія, гострі інфекційні захворювання тяжкого перебігу, виражені метаболічні та ендокринні порушення, порушення водно-електролітичного балансу, хірургічні втручання (у т.ч. стоматологічні) або травми;
пацієнти зі зниженим або підвищеним тонусом скелетних м'язів неясної етіології;
епілепсія.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Сімвастол протипоказаний вагітним. Є кілька повідомлень про розвиток аномалій у новонароджених, матері яких приймали симвастатин.
Жінки дітородного віку, які приймають симвастатин, повинні уникати зачаття. Якщо в процесі лікування вагітність все ж настала, Сімвастол повинен бути скасований, а жінка повинна бути попереджена про можливу небезпеку для плода.
Дані про виділення симвастатину з материнським молоком відсутні. При необхідності призначення Сімвастола в період грудного вигодовування слід враховувати, що багато ЛЗ виділяються з грудним молоком і є загроза розвитку важких реакцій, тому годування груддю під час прийому препарату не рекомендується.

З боку травної системи: можливі болі в животі, запор або діарея, метеоризм, нудота, блювота, панкреатит, гепатит, підвищення активності печінкових ферментів, ЛФ і креатинфосфокінази (КФК).
З боку нервової системи та органів чуття: астенічний синдром, головний біль, запаморочення, безсоння, парестезії, периферична нейропатія, розпливчастість зору, порушення смакових відчуттів.
Алергічні та імунопатологічні реакції: ангіоневротичний набряк, ревматична поліміалгія, васкуліт, тромбоцитопенія, збільшення ШОЕ, лихоманка, артрит, кропив'янка, фотосенсибілізація, гіперемія шкіри, припливи, задишка, вовчакоподібний синдром, еозинофілія.
Дерматологічні реакції: рідко - шкірний висип, свербіж, алопеція, дерматоміозит.
З боку опорно-рухового апарату: міопатія, міалгія, судоми м'язів, м'язова слабкість; рідко - рабдоміоліз.
Інші: анемія, серцебиття, гостра ниркова недостатність (внаслідок рабдоміолізу), зниження потенції.

Ні в одному з відомих кількох випадків передозування (максимально прийнята доза 450 мг) специфічних симптомів виявлено не було.
Лікування: викликати блювання, прийняти активоване вугілля, симптоматична терапія. Слід контролювати функцію печінки та нирок, рівень КФК у сироватці крові.
При розвитку міопатії з рабдоміолізом і гострої ниркової недостатності (рідкісний, але важкий побічний ефект) слід негайно припинити прийом препарату і ввести хворому діуретик і натрію бікарбонат (в / в інфузія). При необхідності показаний гемодіаліз.
Рабдоміоліз може викликати гіперкаліємію, яку можна усунути в / в введенням кальцію хлориду або кальцію глюконату, інфузією глюкози з інсуліном, використанням калієвих ионообменников або, у важких випадках, за допомогою гемодіалізу.

Спосіб застосування та дози

На початку терапії Сімвастолом можливе тимчасове підвищення рівня печінкових ферментів.
Перед початком терапії і далі необхідно регулярно проводити дослідження функції печінки (контролювати активність печінкових ферментів кожні 6 тижнів протягом перших 3 міс, потім кожні 8 тижнів протягом решти першого року і потім 1 раз в півроку). При підвищенні доз слід проводити тест на визначення функції печінки, при підвищенні дози до 80 мг необхідно проводити тест кожні 3 міс. При стійкому підвищенні активності трансаміназ (в 3 рази в порівнянні з вихідним рівнем) прийом Сімвастола слід припинити.
Сімвастол, як і інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, не слід застосовувати при підвищеному ризику розвитку рабдоміолізу і ниркової недостатності (на тлі важкої гострої інфекції, артеріальної гіпотензії, планованої великий хірургічної операції, травм, важких метаболічних порушень).
Скасування гіполіпідемічних засобів у період вагітності не чинить істотного впливу на результати тривалого лікування первинної гіперхолестеринемії.
У зв'язку з тим, що інгібітори ГМГ-КоА-редуктази гальмують синтез холестерину, а холестерин і інші продукти його синтезу відіграють істотну роль у розвитку плода, включаючи синтез стероїдів і клітинних мембран, симвастатин може впливати на плід при призначенні його вагітним (жінки репродуктивного віку під час лікування повинні уникати зачаття). Якщо в процесі лікування наступила вагітність, препарат повинен бути скасований, а жінка попереджена про можливу небезпеку для плода.
Застосування Сімвастола не рекомендується у жінок дітородного віку, які не використовують контрацептивні засоби.
У пацієнтів зі зниженою функцією щитовидної залози (гіпотиреоз) або при наявності деяких захворювань нирок (нефротичний синдром) при підвищенні рівня холестерину слід спочатку проводити терапію лежить в основі захворювання.
Сімвастол з обережністю призначають особам, які зловживають алкоголем і / або мають в анамнезі захворювання печінки.
До початку і під час лікування пацієнт повинен перебувати на гіпохолестеринової дієті.
Одночасний прийом грейпфрутового соку може підсилити ступінь вираженості побічних явищ, пов'язаних з прийомом Сімвастола.
У хворих з болем у м'язах, міастенію і / або вираженим підвищенням активності КФК лікування препаратом припиняють. Сімвастол не показаний в тих випадках, коли є гіпертригліцеридемія I, IV і V типів.
Лікування Сімвастолом може викликати міопатію, що приводить до рабдоміолізу і ниркової недостатності. Ризик виникнення цієї патології зростає у хворих, які отримують одночасно з Сімвастолом одне або декілька з наступних ЛЗ: фібрати (гемфіброзил, фенофібрат), циклоспорин, нефазодон, макроліди (еритроміцин, кларитроміцин), протигрибкові засоби з групи азолів (кетоконазол, ітраконазол) та інгібітори протеаз ВІЛ (ритонавір). Ризик розвитку міопатії підвищується також у хворих з тяжкою нирковою недостатністю.
Всі пацієнти, які починають терапію Сімвастолом, а також пацієнти, яким необхідно збільшити дозу препарату, повинні бути попереджені про можливість виникнення міопатії та необхідність негайного звернення до лікаря у разі виникнення непояснених болів, хворобливості в м'язах, млявості або м'язової слабкості, особливо якщо це супроводжується нездужанням або лихоманкою. Терапія препаратом повинна бути негайно припинена, якщо міопатія діагностована або передбачається.
З метою діагностування розвитку міопатії рекомендується регулярно проводити вимірювання величини КФК.
При лікуванні Сімвастолом можливо зростання вмісту сироваткової КФК, що слід враховувати при диференціальної діагностики болю за грудиною. Критерієм відміни препарату служить збільшення вмісту КФК в сироватці крові більш ніж в 10 разів відносно верхньої межі норми.
Препарат ефективний як у вигляді монотерапії, так і в поєднанні з посилюють секрецію жовчних кислот.
У разі пропуску поточної дози препарат необхідно прийняти якомога швидше. Якщо настав час прийому наступної дози, дозу подвоювати.
Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю лікування проводять під контролем функції нирок.
Тривалість застосування препарату визначається лікарем індивідуально.
Про несприятливий вплив Сімвастола на здатність керувати автомобілем і роботі з механізмами не повідомлялось.

Список Б. При температурі не вище 25 ° C.