Сибутрамін інструкція із застосування, відгуки, ціна, аналоги на

У ліках найчастіше присутня у вигляді гідрохлориду.

Хімічні властивості

Сибутрамін, що це?

Дана речовина відноситься групи регуляторів апетиту. Ліки посилює і прискорює настання почуття насичення. За допомогою препарату лікують ожиріння і застосовують в рамках підтримуючої терапії.

Що таке Сибутрамін? Моногидрат гідрохлориду Сибутрамін - це кристалічний порошок, кремового або майже білого кольору. Молекулярна маса сполуки = 334,33 грам на моль. Водневий показник водного розчину = 5,2. Лікарський засіб випускають у вигляді капсул для прийому всередину.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Сибутрамін, що це і як він працює?

Лікарський засіб має здатність пригнічувати процеси зворотного захоплення норадреналіну і серотоніну з синаптичної щілини. Також речовина взаємно посилює взаємодію центральних серотонін і норадреналінергіческіх систем. Під дією Сибутрамін знижується апетит, посилюється відчуття насичення і знижується кількість споживаної пацієнтом їжі. В організмі відбувається процес опосередкованої активації бета3-блокатори. внаслідок чого збільшується термогенез.

Після потрапляння речовини в системний кровотік утворюються вторинні іпервічние аміни. перевершують по своїй фармакологічної активності Сибутрамін в кілька разів. Також ці метаболіти мають здатність пригнічувати захоплення дофаміну. Ліки і метаболіти не впливають на активність моноаминов. МАО. не вступають у взаємодію з нейротрансмітерної (серотонінергічними, дофаминергическими, глутаматних, адренергическими, бензодаізепіновимі) рецепторами, не чинить антигистаминного і антихолінергічної дії. Однак, в ході лабораторних досліджень було виявлено, що препарат інгібує захоплення 5-НТ тромбоцитами і здатний змінювати їх функціональну активність.

Зниження ваги, асоційоване з прийомом даного речовини, відбувається на тлі зростання сироватковоїконцентрації ЛПВЩ і зниженням кількості тригліцеридів. холестерину і сечової кислоти.

Під час проведення терапії засобом дещо зростає АТ (до 3 мм рт.ст.) і частішає пульс на 4-7 ударів в хвилину. Однак у пацієнтів з артеріальною гіпертензією і захворюваннями серця, при прийомі інгібіторів мікросомального окислення може спостерігатися більш значне зростання цих параметрів і подовження QT.

Ліки імовірно не робить канцерогенного впливу на організм, не є мутагенів, не знижує фертильність.

Після прийому капсул всередину препарат швидко і практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Ліки піддається «першого проходження» через тканини печінки за участю ферменту цитохрому CYP3A4. В результаті утворюється 2 активних метаболіти: монодесметілсібутармін і дідесметілсібутрамін.

Своєї максимальної концентрації в плазмі крові речовина досягає протягом 1,2 годин, а його активні метаболіти - протягом 4 годин. Паралельний прийом їжі знижує максимальну концентрацію метаболітів на 30%, збільшує час її досягнення до 3 годин. Ліки швидко досягає органів-мішеней. Ступінь зв'язування з білками плазми крові становить близько 97% для Сибутрамін і 94% для його метаболітів.

При систематичному застосуванні речовина досягає рівноважної концентрації протягом 4 діб. Період напіввиведення - до 16 годин. Після «першого проходження» через тканини печінки метаболіти піддаються кон'югації і гідроксилювання. утворюються неактивні метаболіти і потім виводяться через нирки.

Показання до застосування

для проведення комплексного лікування пацієнтів з аліментарним ожирінням. при індексі маси тіла від 30 кг на м2 і більше;
особам, які страждають від надлишкової маси тіла, зумовленої дислипопротеинемией або цукровим діабетом2 типу.

Протипоказання

Лікарський засіб протипоказано:

Під час лікування слід дотримуватися обережності:

Побічна дія

Під час проведення клінічних досліджень близько 9% пацієнтів, які отримували даний препарат і 7% пацієнтів отримували плацебо. перервали курс через розвиток побічних реакцій.

Найчастіше у пацієнтів виникали: головні болі, запор. сухість в ротовій порожнині, анорексія. безсоння. нудота.

почуття занепокоєння ітревогі. запаморочення, парестезії. спотворення смакових відчуттів;
судоми. пітливість, гострий психоз (при наявності супутніх факторів);
підвищення активності ферментів печінки, втрата апетиту;
підвищення артеріального тиску, тахікардія. серцебиття;
гіперемія шкіри. відчуття тепла, геморой;
рідко - сильне підвищення артеріального тиску і почастішання ритму серця;
мезангіокапілярний гломерулонефрит. інтерстиціальнийнефрит;
пурпура. тромбоцитопенія.

У разі розвитку будь-якого з перерахованих побічних реакцій слід повідомити свого лікаря, скорегувати дозування або припинити прийом препарату. Найчастіше побічні реакції розвиваються в перші 4 тижні лікування, з часом вираженість і частота ефектів слабшають.

Сибутрамін, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

Капсули приймають 1 раз в день з ранку, бажано натщесерце.

Згідно з інструкцією на Сибутрамін, середня початкова добова доза препарату становить 10 мг в день. При необхідності добову дозу можна збільшити до 15 мг (вага знижується менш, ніж на 2 кг за місяць).

При поганій переносимості ліки, достатку побічних реакцій, добове дозування можна зменшити до 5 мг.

Якщо максимальна добова доза не приводить до необхідного зниження маси тіла (менше 2 кг за 4 тижні), то препарат рекомендується скасувати або замінити.

При недостатньо адекватної реакції пацієнта на проведену терапію (за 3 місяці маса тіла знизилася менш, ніж на 5%), ліки не можна приймати більше 3 місяців.

Максимальна тривалість проведення лікування - 1 рік.

Передозування

При передозуванні найчастіше підвищується частота і ризик розвитку побічних ефектів. Найбільш часто виникають тахікардія і головний біль, підвищується артеріальний тиск, паморочиться голова. В якості терапії приймають активоване вугілля. проводять моніторинг життєво важливих показників, усувають неприємні симптоми. Якщо сильно підвищився АТ або розвинулася тахікардія, показаний прийом бета-блокаторів.

взаємодія

ЗВЕРНІТЬ УВАГУ! Інформація про діючі речовини на сайті є довідково-узагальнюючої, зібраної із загальнодоступних джерел і не може служити підставою для прийняття рішення про використання даних речовин в курсі лікування. Перед застосуванням речовини Сибутрамін обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.