Октоліпен - це

Фармакологічна дія

Тіоктова кислота (альфа-ліпоєва кислота) - ендогенний антиоксидант (зв'язує вільні радикали), в організмі утворюється при окислювальному декарбоксилюванні альфа-кетоксілот. Як коензиму мітохондріальних мультиферментних комплексів бере участь в окислювальному декарбоксилюванні піровиноградної кислоти і альфа-кетокислот.

Сприяє зниженню концентрації глюкози в крові і збільшення глікогену в печінці, а також подолання інсулінорезистентності. За характером біохімічної дії близька до вітамінів групи В.

Бере участь у регулюванні ліпідного та вуглеводного обміну, стимулює обмін холестерину, покращує функцію печінки. Має гепатопротекторну, гіполіпідемічну, гіпохолестеринемічну, гіпоглікемічну дію. Покращуєтрофіку нейронів.

Використання трометамоловой солі тіоктової кислоти в розчинах для в / в введення (що має нейтральну реакцію) дозволяє зменшити вираженість побічних реакцій. [1]

Фармакокінетика

Біодоступність - 30%. Володіє ефектом «першого проходження» через печінку. Освіта метаболітів відбувається в результаті окислення бокового ланцюга і кон'югированія. Обсяг розподілу - близько 450 мл / кг.

Основні шляхи метаболізму - окислення і кон'югація. Тіоктова кислота і її метаболіти виводяться нирками (80-90%). T1 / 2 - 20-50 хв. Загальний плазмовий кліренс - 10-15 мл / хв. [1]

застосування

Діабетична і алкогольна полінейропатія.

Гіперчутливість, дитячий вік (ефективність і безпека застосування не встановлені).

Вагітність, період лактації.

Алергічні реакції (кропив'янка, свербіж шкіри, анафілактичний шок).

При в / в введенні - точкові крововиливи в слизові оболонки, шкіру, тромбоцитопатія, геморагічний висип (пурпура), тромбофлебіт, підвищення внутрішньочерепного тиску (швидке введення), утруднення дихання, гіпоглікемія (у зв'язку з поліпшенням засвоєння глюкози), судоми, диплопія. [1]

режим дозування

В / в (струминно, краплинно), в / м.

При важких формах полинейропатий - в / в повільно (50 мг / хв), по 600 мг або в / в крапельно, на 0.9% розчині NaCl 1 раз в день (в тяжких випадках вводять до 1200 мг) протягом 2-4 тижнів. В / в введення можливе за допомогою перфузора (тривалість введення - не менше 12 хв).

При в / м ін'єкції в одне і те ж місце доза препарату не повинна перевищувати 50 мг.

Надалі переходять на пероральну терапію протягом 3 міс.

Симптоми: до цього часу невідомі.

Лікування: симптоматичне. Специфічного антидоту немає. [1]

взаємодія

Знижує ефективність цисплатину.

Підсилює дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних ЛЗ.

Несумісний з розчинами Рінгера і глюкози, сполуками (в тому числі їх розчинами), що реагують з дисульфідними і SH-групами, етанолом.

Етанол і його метаболіти послаблюють дію. [1]

особливі вказівки

Під час лікування необхідно строго утримуватися від прийому етанолу.

У хворих на цукровий діабет, особливо на початку лікування, необхідний частий контроль глюкози крові.

Препарат є світлочутливим, тому ампули слід діставати з упаковки тільки безпосередньо перед використанням. [1]

лікарські форми

капсули 300 мг ( «Октоліпен»);
концентрат 25 мг / мл для приготування розчину для інфузій ( «берлітіону 300», «Еспа-ліпону» - етилендіамінового сіль тіоктової кислоти; «Тіоктацід 600 Т» - трометамоловой сіль тіоктової кислоти);
концентрат 30 мг / мл для приготування розчину для інфузій ( «Тіогамма» - меглюміновая сіль тіоктової кислоти);
розчин 5 мг / мл для внутрішньом'язового введення (тиоктовая кислота);
розчин 12 мг / мл для інфузій ( «Тіогамма» - меглюміновая сіль тіоктової кислоти);
субстанція-порошок (альфа-ліпоєва кислота, ліпоєва кислота, «Ліпамід»);
таблетки 12 мг, вкриті оболонкою (ліпоєва кислота);
таблетки 25 мг, вкриті оболонкою (ліпоєва кислота, «Ліпамід»);
таблетки 200 мг, вкриті оболонкою ( «Еспа-ліпону»);
таблетки 300 мг, вкриті оболонкою ( «берлітіону 300», «Тіолепта»);
таблетки 600 мг, вкриті оболонкою ( «Тіогамма», «Тіоктацід БВ», «Еспа-ліпону»). [1]