Нітрогліцерин (nitroglycerin) опис, рецепт, інструкція, довідник лікарських препаратів з

Rp. Sol. Nitroglycerini oleosae 1% in caps. 0,0005 N. 20
D. S. По 1 капсулі під язик (капсулу розчавити зубами).

Фармакологічна дія:

Фармакологічна дія - антіангинальноє, судинорозширювальну, коронароділатірующее.

Розширює великі епікардіальние відділи коронарних артерій, сприяє підвищенню градієнта тиску в місці атеросклеротичного стенозу коронарної судини, забезпечує перфузію навіть в разі субтотального стенозу, включає колатералі, в т.ч. за рахунок зменшення опору кровотоку по ним. Перерозподіляє коронарний кровотік на користь ішемізованих областей, зокрема, субендокардіальних відділів. При ішемічної гіпокінезії окремих ділянок міокарда сприяє відновленню скоротливості. Усуває патологічну жорсткість міокарда і перешкоджає розвитку фатальних аритмій при інфаркті міокарда. Послаблює постинфарктное ремоделирование лівого шлуночка. Ефективно пригнічує агрегацію тромбоцитів і їх адгезію до ендотелію судин. Збільшує поріг виникнення ішемії міокарда.

У хворих із серцевою недостатністю і стенокардією підвищує серцевий викид, толерантність до фізичного навантаження, зменшує тяжкість і частоту нападів. Значно зменшує обсяг мітральної регургітації. Виявляє центральну гальмівний вплив на симпатичний тонус судин, пригнічуючи судинний компонент формування больового синдрому. Нормалізує обмін електролітів і енергетичні процеси - співвідношення окислених і відновлених форм нікотинамідних коферментів, активність НАД-залежних дегідрогеназ. Сприяє звільненню катехоламінів в мозку і серці, надає непряме симпатоміметичну дію на міокард, змінює конформацію тропонин-тропоміозинового комплексу. Сприяє переходу гемоглобіну в метгемоглобін і може погіршувати транспорт кисню. Викликає розширення менінгеальних судин, що часто супроводжується появою головного болю. Розслаблює гладкі м'язи бронхів, жовчних шляхів, стравоходу, шлунка, кишечника, сечостатевого тракту.

Швидко і достатньо повно абсорбується з поверхні слизових оболонок і через шкіру. Після прийому всередину в значній мірі руйнується в печінці (ефект «першого проходження»), а потім біотрансформується з утворенням NO в клітинах гладеньких м'язів. В умовах сублингвального, суббуккального і в / в застосування виключається «первинна» печінкова деградація (відразу потрапляє в системний кровотік). Первинними метаболітами є ди-і мононітрати, кінцевим - гліцерин. При сублінгвальному прийомі Сmax основних метаболітів (0,2-0,3 нг / мл) досягається до 120-150 с, Т1 / 2 нітрогліцерину 1-4,4 хв, метаболітів - 7 хв. Обсяг розподілу 3 л / кг, кліренс - 0,3-1,0 л / кг / хв. При введенні у вигляді аерозолю в порожнину рота Сmax метаболітів (14,6 нг / мл) досягається через 5,3 хв, відносна біодоступність - 76%, Т1 / 2 - 20 хв. При прийомі всередину 6,4 мг Сmax метаболітів (0,1-0,2 нг / мл) досягається через 20-60 хв. Відносна біодоступність 10-15%. T1 / 2 метаболітів становить 4 год. При в / в введенні Т1 / 2 - 1-3 хв, загальний кліренс - 30-78 л / хв, при серцевій недостатності зазначені показники знижуються до 12 с? 1,9 хв і 3,6 -13,8 л / хв відповідно. У плазмі зв'язується з білками (60%). Метаболіти виводяться в основному через нирки, частина виводиться легкими з повітрям, що видихається.

При використанні сублінгвальних і букальний форм напад стенокардії купірується через 1,5 хв, а гемодинамічний і антиішемічний ефекти зберігаються до 30 хв і 5 год відповідно. Після прийому малих доз (2,5 мг) гемодинамический ефект триває до 0,5 год, великих (форте) - до 5-6 ч (при цих дозах гемодинамічний ефект проявляється через 2-5 хв, а антиангінальний через 20-45 хв) . Нанесення мазі забезпечує розвиток антиангінальної дії через 15-60 хв і 3-4 годинну його тривалість. Ефект трансдермальних форм настає через 0,5-3 год і зберігається до 8-10 ч.

Спосіб застосування:

Дозу і схему лікування встановлюють індивідуально залежно від чутливості хворого до препаратів нітрогліцерину, показань, конкретної клінічної ситуації. Звичайна доза препарату при стенокардії - 1 таблетка під язик, у багатьох хворих зі стабільною стенокардією ефект настає і від меншої дози (1 / 2-1 / 3 таблетки), тому, якщо біль швидко проходить, залишок таблетки, що не встиг розсмоктатися, рекомендується виплюнути . Зазвичай антиангінальний ефект проявляється вже через 0,5-2 хв; 75% хворих відзначають поліпшення протягом перших 3 хв; а ще 15% - протягом 4-5 хв. При відсутності терапевтичного ефекту протягом перших 5 хв необхідно призначити ще одну таблетку препарату. При відсутності терапевтичного ефекту після 2-3 кратного прийому слід враховувати ймовірність розвитку інфаркту міокарда. Тривалість дії нітрогліцерину - близько 45 хв.

Толерантність до сублінгвальним формам нітрогліцерину розвивається нечасто, проте, при її виникненні у деяких хворих дозу препарату доводиться поступово збільшувати, доводячи її до 2-3 таблеток.

Форма випуску:

Таб. 500 мкг: 20 або 40 шт.

Таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричні, з фаскою і рискою.

глицерил тринитрат (нітрогріцерін) 500 мкг.

Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кальцію стеарат, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), повідон (коллідон 25), целюлоза мікрокристалічна, лактоза.

10 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.

10 шт. - упаковки осередкові контурні (4) - пачки картонні.

показання:

- лікування стенокардії (для купірування нападів стенокардії та короткочасної профілактики);

- як засіб швидкої допомоги при гострому інфаркті міокарда і гострої лівошлуночкової недостатності на догоспітальному етапі.

Протипоказання:

- гіперчутливість до нітратів;

- артеріальна гіпотензія (систолічний тиск менше 90 мм рт. Ст.);

- закритокутова форма глаукоми;

- гострий інфаркт міокарда з низьким тиском наповнення лівого шлуночка;

- токсичний набряк легенів;

- стани, що супроводжуються зниженням тиску заповнення лівого шлуночка (ізольований мітральний стеноз, конструктивний перикардит);

- одночасний прийом силденафілу;

- вагітність, період годування груддю;

З обережністю слід призначати препарат при виражених порушеннях функції печінки і / або нирок.

Побічна дія:

- З боку центральної нервової системи: нечіткість зору, головний біль (особливо на початку курсу лікування, при тривалій терапії зменшується), запаморочення і відчуття слабкості, рухове занепокоєння.

- З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, почервоніння шкіри обличчя, тахікардія.

- З боку травної системи: відчуття легкого печіння в ротовій порожнині; рідко - нудота, блювота.

- З боку системи кровотворення: рідко - метгемоглобінемія, ціаноз.

- Інші: можливі алергічні реакції; рідко, при тривалому застосуванні препарату у високих дозах - синдром відміни препарату; розвиток толерантності.