Кардура - 2 відкликання, ціна від 436 руб, інструкція із застосування

Інструкція по застосуванню кардури

Фармакологічна дія

Доброякісна гіперплазія передміхурової залози

Призначення доксазозину хворим з симптомами доброякісної гіперплазії передміхурової залози (ДГПЗ) приводить до значного поліпшення уродинаміки і зменшення проявів симптомів захворювання. Ця дія препарату пов'язують із селективною блокадою α-адреноблокатори, розташованих в стромі і капсулі передміхурової залози та шийки сечового міхура.

Доведено, що доксазозин є блокатором α1-адренорецепторів підтипу 1А, які становлять приблизно 70% від усіх підтипів α1-адреноблокатори, представлених в передміхуровій залозі. Цим і пояснюється його дія у пацієнтів з ДГПЗ.

Підтримуючий ефект лікування Кардура і його безпеку доведені при тривалому застосуванні препарату (наприклад, до 48 міс).

Застосування Кардура у хворих з артеріальною гіпертензією призводить до істотного зниження артеріального тиску в результаті зменшення ОПСС. Поява цього ефекту пов'язують з селективною блокадою α1-адренорецепторів, розташованих в мережі судин. При прийомі препарату 1 раз / сут клінічно значущий гіпотензивний ефект зберігається протягом 24 год. АТ знижується поступово, максимальний ефект спостерігається зазвичай через 2-6 години після прийому препарату. У хворих з артеріальною гіпертензією АТ при лікуванні доксазозином було однаковим в положенні лежачи і стоячи.

На відміну від неселективних альфа-адреноблокаторів при тривалому лікуванні доксазозином толерантність до препарату не розвивалася. При проведенні підтримуючої терапії підвищення активності реніну плазми і тахікардія зустрічаються нечасто.

Лікування доксазозином призводило до регресії гіпертрофії лівого шлуночка, пригнічення агрегації тромбоцитів і посилення активності тканинного активатора плазміногену. Крім того, доксазозин покращує чутливість до інсуліну у пацієнтів з порушенням толерантності до глюкози.

Доксазозин не володіє побічними метаболічними ефектами і може застосовуватися у хворих на бронхіальну астму, цукровий діабет, при левожелудочковойнедостатності і подагрі.

Дослідження in vitro показали антиоксидантні властивості 6 'і 7'-гідроксиметаболітів доксазозина в концентрації 5 мкмоль.

У контрольованих клінічних дослідженнях, проведених у хворих з артеріальною гіпертензією, лікування доксазозином супроводжувалося поліпшенням еректильної функції. Крім того, у хворих, які отримували доксазозин, знову виниклі порушення еректильної функції відзначалися рідше, ніж у пацієнтів, які отримували антигіпертензивні засоби.

Фармакокінетика

Всмоктування і розподіл

Після прийому всередину в терапевтичних дозах доксазозин добре всмоктується; Сmax досягається приблизно через 2 год. Зв'язується з білками плазми на 98%.

Метаболізм і виведення

Доксазозин піддається активній біотрансформації в печінці; менше 5% дози виводиться в незміненому вигляді. Первинними шляхами метаболізму доксазозину є О-деметилювання і гідроксилювання.

Виведення з плазми крові є двофазним з кінцевим T1 / 2 22 год, що дозволяє призначати препарат 1 раз / сут.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

За даними фармакокінетичних досліджень у осіб похилого віку та хворих з нирковою недостатністю фармакокінетика доксазозину суттєво не відрізняється від такої у пацієнтів молодшого віку з нормальною функцією нирок.

Є лише обмежені дані щодо фармакокінетики, отримані у пацієнтів з порушеною функцією печінки, і про вплив препаратів, здатних змінювати печінковий метаболізм (наприклад, циметидин). У клінічному дослідженні у 12 хворих з помірним порушенням функції печінки одноразове застосування доксазозину супроводжувалося збільшенням AUC на 43% і зниженням дійсного перорального кліренсу на 40%. Необхідно дотримуватися обережності при призначенні доксазозину, так само як і інших лікарських засобів, повністю піддаються біотрансформації в печінці, пацієнтам з порушенням функції печінки.

Форма випуску, склад і упаковка

Таблетки білого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням "CN 1" на одній стороні і гравіюванням лого Pfizer - на іншій.