Каптоприл інструкція із застосування препарату
артеріальна гіпертензія (в т.ч. реноваскулярна);
хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).
Форма випуску препарату Каптоприл
Склад і форма випуску
Таблетки 1 табл.
каптоприл 25 мг
в блістері 10 шт .; в пачці картонній 2 або 4 упаковки, або в пакеті поліетиленовому 5000 шт .; в банку пластикової 1 пакет.
Таблетки 1 табл.
каптоприл 50 мг
в блістері 10 шт .; в пачці картонній 2 або 4 упаковки, або в пакеті поліетиленовому 5000 шт .; в банку пластикової 1 пакет.
Фармакодинаміка препарату Каптоприл
Механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з конкурентним інгібуванням активності АПФ, яка призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I в ангіотензин II і усуває його судинозвужувальну дію.
В результаті зменшення концентрації ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми крові за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну і пряме зниження секреції альдостерону. Завдяки судинорозширювальній дії, зменшує загальний периферичний судинний опір (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах; підвищує хвилинний об'єм серця і толерантність до навантаження. Чи не впливає на обмін ліпідів.
Викликає зменшення деградації брадикініну (один з ефектів АПФ) і збільшення синтезу Pg.
Гіпотензивний ефект не залежить від активності реніну плазми, зниження артеріального тиску відзначають при нормальній і навіть зниженою концентрації гормону, що обумовлено впливом на тканинні РААС. Підсилює коронарний і нирковий кровообіг.
При тривалому застосуванні знижує вираженість гіпертрофії міокарда і стінок артерій резистивного типу. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда.
Зменшує агрегацію тромбоцитів.
Фармакокінетика препарату Каптоприл
Всмоктування і розподіл
Після прийому всередину не менше 75% препарату швидко всмоктується і Cmax спостерігається в крові через 50 хв.
Зв'язування з білками, переважно з альбуміном, становить 25-30%.
Метаболізм і виведення
Каптоприл метаболізується в печінці.
T1 / 2 складає близько 3 ч. Понад 95% препарату виводиться з сечею, з яких 40-50% в незміненому вигляді, решта виводиться у вигляді метаболітів. Тривалість дії препарату близько 5 год.
Використання препарату Каптоприл при порушенням функції нирок
Пацієнтам з порушеннями функції нирок: при помірному ступені порушень функції нирок (КК не менше 30 мл / хв / 1,73 м2) каптоприл можна призначати в дозі 75-100 мг / При більш вираженому ступені порушень функції нирок (КК менше 30 мл / хв / 1,73 м2) початкова доза повинна становити не більше 12.5-25 мг /; в подальшому, при необхідності, з досить тривалими інтервалами дозу каптоприлу поступово підвищують, але використовують меншу, ніж зазвичай, добову дозу препарату.
Протипоказання до застосування препарату Каптоприл
- ангіоневротичний набряк, в т.ч. спадковий, в анамнезі (в т.ч. в анамнезі після застосування інших інгібіторів АПФ);
- виражені порушення функції нирок, азотемія, гіперкаліємія, двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз єдиної нирки з прогресуючою азотемією, стан після трансплантації нирки, первинний гіперальдостеронізм;
- стеноз гирла аорти, мітральний стеноз, наявність інших перешкод відтоку крові з лівого шлуночка серця;
- виражені порушення функції печінки;
- артеріальна гіпотензія;
- кардіогенний шок;
- вагітність і період лактації;
- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).
- підвищена чутливість до каптоприлу і інших інгібіторів АПФ.
З обережністю застосовувати: важкі аутоімунні захворювання (в т.ч. системний червоний вовчак, склеродермія), пригнічення кістковомозкового кровообігу (ризик розвитку нейтропенії та агранулоцитозу), ішемія головного мозку, цукровий діабет (підвищений ризик розвитку гіперкаліємії), хворі, які перебувають на гемодіалізі, дієта з обмеженням натрію, ішемічна хвороба серця, стани, що супроводжуються зниженням ОЦК (в т.ч. діарея, блювота), похилий вік.
Побічні дії препарату Каптоприл
З боку серцево-судинної системи: надмірне зниження артеріального тиску, тахікардія, ортостатична гіпотензія, периферичні набряки.
З боку сечовидільної системи: протеїнурія, порушення функції нирок (підвищення рівня сечовини і креатиніну в крові).
З боку системи кровотворення: рідко - нейтропенія, анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.
З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, атаксія, парестезії, сонливість, порушення зору, відчуття втоми, астенія.
З боку дихальної системи: сухий кашель, що проходить після відміни препарату, бронхоспазм, набряк легенів.
Алергічні та імунопатологічні реакції: ангіоневротичний набряк кінцівок, обличчя, губ, слизових оболонок, язика, глотки і гортані, а також інтестінальний набряк (дуже рідко), сироваткова хвороба, лімфоаденопатія, в рідкісних випадках - поява антиядерних антитіл в крові.
Дерматологічні реакції: висип, зазвичай макуло-папулезного характеру, рідше вазікулярного або бульозні висипи, свербіж, підвищена фоточутливість.
З боку шлунково-кишкового тракту, печінки, підшлункової залози: порушення смакових відчуттів, сухість у роті, стоматит, нудота, зниження апетиту, рідко - діарея, болі в животі, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, гепатит.
Лабораторні показники: гіперкаліємія, гіпонатріємія, ацидоз. Повідомлялося про випадки розвитку гіпоглікемії у пацієнтів з цукровим діабетом, які приймали інсулін і пероральні гіпоглікемічні препарати.
Інші: парестезії.
Спосіб застосування та дози препарату Каптоприл
Всередину за 1 год до їди. Режим дозування встановлюють індивідуально.
При артеріальній гіпертензії лікування починають з найменшої ефективної дози - 12,5 мг 2 рази на день (рідко - 6,25 мг 2 рази на день). Слід звернути увагу на переносимість першої дози протягом першої години. Якщо при цьому розвинулася артеріальна гіпотензія, хворого треба перевести в горизонтальне положення (така реакція на першу дозу не повинна бути перешкодою до подальшої терапії). При необхідності дозу поступово (з інтервалом в 2-4 тижні) збільшують до досягнення оптимального ефекту. При м'якій або помірній артеріальній гіпертензії звичайна підтримуюча доза становить 25 мг 2 рази на день; максимальна доза - 50 мг 2 рази на день. При важкої артеріальної гіпертензії максимальна доза - 50 мг 3 рази на день. Максимальна добова доза - 150 мг.
У літніх хворих початкова доза становить 6,25 мг 2 рази на день.
При серцевої недостатності можливе поєднання з діуретиками і / або з препаратами наперстянки (щоб уникнути початкового надмірного зниження артеріального тиску, перед призначенням каптоприлу діуретик відміняють або зменшують дозу). Початкова доза становить 6,25 мг або 12,5 мг 3 рази на день, при необхідності дозу збільшують до 25 мг 3 рази на день. Максимальна добова доза - 150 мг.
При порушенні функції лівого шлуночка після перенесеного інфаркту міокарда у пацієнтів, що знаходяться в клінічно стабільному стані, застосування Каптоприлу можна починати вже через 3 дні після інфаркту міокарда. Початкова доза становить 6,25 мг в день, потім добову дозу можна збільшувати до 37,5-75 мг за 2-3 прийоми (в залежності від переносимості препарату). При необхідності дозу поступово збільшують до максимальної добової - 150 мг / добу. При розвитку артеріальної гіпотензії може знадобитися зниження дози.
При діабетичної нефропатії призначають в добовій дозі 75-100 мг за 2-3 прийоми. При інсуліннезалежному діабеті з мікроальбумінурією (виділення альбуміну 30-300 мг / добу) доза препарату становить 50 мг 2 рази на день. При загальному кліренсі білка більше 500 мг в день препарат ефективний в дозі 25 мг 3 рази на день. При помірному ступені порушення функції нирок (Cl креатиніну - не менше 30 мл / хв / 1,73 м2) Каптоприл можна призначати в дозі 75-100 мг / сут. При більш вираженому ступені порушень функції нирок (Cl креатиніну - менше 30 мл / хв / 1,73 м2) початкова доза повинна становити не більше 12,5 мг / добу; в подальшому, при необхідності, дозу поступово підвищують через досить тривалі проміжки часу, але використовують меншу, ніж в разі лікування артеріальної гіпертензії, добову дозу препарату.
При необхідності додатково призначають петльові (але не тіазидні) діуретики.
Передозування препаратом Каптоприл
Симптоми: виражене зниження артеріального тиску, аж до колапсу, інфаркт міокарда, гостре порушення мозкового кровообігу, тромбоемболічні ускладнення.
Лікування: укласти хворого з піднятими нижніми кінцівками; заходи, спрямовані на відновлення АТ (збільшення ОЦК, в т.ч. в / в вливання фізіологічного розчину), симптоматична терапія. Можливе застосування гемодіалізу; перитонеальний діаліз неефективний.
Взаємодії препарату Каптоприл з іншими препаратами
Діуретичні засоби і вазодилататори (наприклад, миноксидил) потенціюють гіпотензивну дію каптоприлу.
При спільному застосуванні каптоприлу з індометацином (і, можливо, з іншими НПЗЗ) може спостерігатися зниження
гіпотензивної дії.
Гіпотензивний ефект каптоприлу можуть знижувати естрогени (затримка Na +).
Гіпотензивну дію каптоприлу може бути загальмовано при призначенні його пацієнтам, які отримують клонідин.
Одночасне застосування з калійзберігаючими діуретиками або з препаратами калію може призводити до гіперкаліємії.
При одночасному застосуванні солей літію можливе збільшення концентрації літію в сироватці крові.
Застосування каптоприлу у пацієнтів, що приймають алопуринол або прокаїнамід, підвищує ризик розвитку нейтропенії і / або синдрому Стівенса-Джонсона.
Застосування каптоприлу у пацієнтів, які приймають імунодепресанти, (наприклад, ціклофосфацін або азатіоприн) підвищує ризик розвитку гематологічних порушень.
При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ і препаратів золота (натрію ауротіомалат) описаний симптомокомплекс, що включає гіперемія обличчя, нудоту, блювоту і зниження артеріального тиску.
Одночасне застосування інсуліну і пероральних гіпоглікемічних ЛЗ підвищує ризик розвитку гіпоглікемії.
Особливі вказівки при прийомі препарату Каптоприл
Перед початком, а також регулярно в процесі лікування препаратом каптоприл слід контролювати функцію нирок.
При хронічній серцевій недостатності препарат застосовують за умови ретельного медичного спостереження.
З винятковою обережністю призначають каптоприл пацієнтам з дифузними захворюваннями сполучної тканини або системними васкулітами; хворим, які отримують імунодепресанти, особливо при наявності порушень функції нирок (ризик розвитку серйозних інфекцій, які чинять спротив терапії антибіотиками). У таких випадках слід проводити контроль картини периферичної крові до початку застосування каптоприлу, через кожні 2 тижні протягом перших 3 місяців терапії і періодично - в наступний період лікування.
Препарат з обережністю застосовують на тлі лікування алопуринолом або прокаїнамідом, а також на тлі лікування імунодепресантами (в т.ч. азатиоприном, циклофосфамідом), особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок.
З обережністю застосовують у пацієнтів з вказівками в анамнезі на захворювання нирок, оскільки підвищується ризик розвитку протеїнурії. У таких випадках протягом перших 9 місяців лікування каптоприлом слід щомісяця контролювати кількість білка в сечі. Якщо рівень білка в сечі перевищує 1 г /, необхідно вирішити питання про доцільність подальшого застосування препарату. З обережністю призначають каптоприл пацієнтам зі стенозом ниркових артерій, тому що існує ризик розвитку порушень функції нирок; в разі підвищення рівня сечовини або креатиніну в крові може знадобитися зниження дози каптоприлу або відміни препарату.
При проведенні гемодіалізу у пацієнтів, які отримують каптоприл, слід уникати використання діалізних мембран з високою проникністю (в т.ч. AN69), тому що це підвищує ризик розвитку анафілактоїдних реакцій.
Імовірність розвитку артеріальної гіпотензії в процесі лікування можна зменшити, якщо за 4-7 днів до початку лікування каптоприлом припинити застосування діуретиків або істотно зменшити їх дозу.
У разі виникнення після прийому каптоприлу симптоматичної артеріальної гіпотензії пацієнту слід прийняти горизонтальне положення з піднятими ногами.
У разі вираженої гіпотензії позитивний ефект відзначається при в / в введенні ізотонічного розчину хлориду натрію.
У разі розвитку ангіоневротичного набряку препарат відміняють і здійснюють ретельний медичний нагляд. Якщо набряк локалізується на обличчі, спеціального лікування звичайно не потрібно (для полегшення симптомів можуть бути застосовані антигістамінні препарати); в тому випадку, якщо набряк поширюється на язик, глотку або гортань і є загроза розвитку обструкції дихальних шляхів, слід негайно ввести адреналін (адреналін) п / к (0.5 мл в розведенні 1: 1000).
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
В період лікування каптоприлом необхідно утримуватися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, тому що можливо запаморочення, особливо після прийому початкової дози.
Умови зберігання препарату Каптоприл
Список Б. У сухому місці, при температурі нижче 30 ° C. (Оберігати від вологи).