Холекальциферол (вітамін д)
Холекальциферол (вітамін D) [ред]
Холекальциферол (вітамін D) - жиророзчинний вітамін. Утворюється в шкірі під дією УФ-променів з 7-дегідрохолестеріна. Нестійкий до дії світла, легко окислюється.
Вітаміном D називають кілька з'єднань (ергокальциферол - D2, холекальциферол - D3), близьких за хімічною структурою і володіють здатністю регулювати фосфорно-кальцієвий обмін. Вітамін забезпечує всмоктування кальцію і фосфору в тонкій кишці, реабсорбцію фосфору в ниркових канальцях і транспорт кальцію з крові в кісткову тканину. Вітамін D допомагає в боротьбі проти рахіту, сприяє підвищенню опірності організму, бере участь в активізації кальцію в тонкому кишечнику і мінералізації кісток, збільшує щільність м'язової тканини, збільшує швидкість роботи мозку.
Недостатність вітаміну D призводить до порушення фосфорно-кальцієвого обміну, наслідком чого є рахіт - розлад сольового обміну, що призводить до недостатнього відкладенню вапна в кістках.
Мета-аналіз 25 клінічних досліджень [1] показав, що регулярний прийом вітаміну D дозволяє знизити ймовірність захворювання на гострі респіраторні захворювання та грип.
Вплив на тестостерон і спортивні показники [ред]
Взаємозв'язок концентрації вітаміну Д і тестостерону
перевищення концентрації в 75 нмоль / л супроводжується зниженням концентрації тестостерону
У дослідженнях була виявлена кореляція між рівнем вітаміну D і тестостероном. [2] [3] [4] Встановлено, що прийом вітаміну Д сприяє підвищенню секреції тестостерону у чоловіків тільки в разі нестачі вітаміну Д (при його концентрації нижче
75-80 нмоль / л). [5] Вживання вітаміну D в дозі 3332 МО чоловіками з ожирінням призводило до підвищення рівня тестостерону на 25,2%. [6]
Підсумовуючи все наукові дані можна зробити висновок, що позитивний ефект прийому вітамінних добавок буде спостерігатися тільки на тлі вітамінодефіціта, тоді як для здорових чоловіків з правильним харчуванням це буде безглуздим і навіть потенційно шкідливим.
Ефективність під сумнівом [ред]
Дози і режим прийому [ред]
Потреба у вітаміні D у дорослих людей задовольняється за рахунок утворення його в шкірі людини під впливом ультрафіолетових променів і частково за рахунок надходження його з їжею. Крім того, печінка дорослої людини здатна накопичувати помітне кількість вітаміну, достатню для забезпечення його потреби протягом 1 року. Щоденна потреба для дорослого - 1 - 10 мкг, в бодібілдингу застосовується в великих дозах - 10 - 20 мкг. Максимально допустима доза - 50 мкг.
Інформація з енциклопедії спорту [ред]
Кальциферол (віт. D) об'єднують групу сполук, які надають антирахітичний ефект. Найбільш активними є ерго (віт. D,) і холі кальциферол (віт. D3). Препарат вітаміну D2 носить назву ергокальциферол, препарати вітаміну D3 відомі як відеїн, аквадетрін. Кальциферол має стероидную структуру, в його молекулі можна виділити дві частини: вуглецевий скелет і алифатическую бічний ланцюг. Структура кільцевої системи однакова для всіх кальциферолів, які відрізняються між собою тільки будовою вуглецевого ланцюга.
Ергокальциферол - речовина рослинного походження.
Холекальциферол міститься в шкірі людини і тварин, у великій кількості - в печінці тунця, тріски, палтуса, кита, в незначному - в коров'ячому молоці, курячих яйцях.
Фармакокінетика. Подібно до інших жиророзчинних вітамінів, кальциферол всмоктується за допомогою жовчних кислот, надходить в лімфатичний потік в складі хіломікронів і швидко поглинається печінкою, де відбувається його ферментативне гидроксилирование. При цьому з холекальциферола утворюється 25-гідроксихолекальциферол, а з ергокальциферолу - 25-окси-ергокальциферол. Ці метаболіти в невеликій кількості утворюються також в кишках, нирках, легенях. Біологічна активність 25-гідроксіхоле кальциферол а в 2-5 разів вище, ніж холекальциферола, він є основною формою кальциферол, який циркулює в системі кровообігу і має період напіврозпаду 20 30 сут; 25-гідроксихолекальциферол надходить в нирки, де з нього утворюються активні метаболіти - 1,25-дігідроксіхолекальціферол і 24, 25 -дігідроксіхолекальціферол.
Кальциферол і його метаболіти транспортуються в плазмі крові у зв'язаному стані з допомогою спеціального кальціферолсвязивающего білка - транскальціферіна. Кальциферол накопичується в кістках, печінці, крові, слизовій оболонці тонкої кишки. У вигляді полярних метаболітів локалізується головним чином в мембранах клітин, мітохондрій, мікросом і ядер.
Кальциферол і його метаболіти виділяються в кишечник з жовчю (30% введеної дози за 24-48 год), де знову частково всмоктуються, що створює систему ентерогепатичній циркуляції. Більша частина продуктів обміну кальциферол виводиться з організму з калом, менша - з сечею.
Обмін кальцію і фосфору регулюється не тільки кальциферол, а також гормонами пара-тиреоїдином і кальцитонином.
Паратіреоідін стимулює синтез 1,25-дігідроксіхолекальціферол в нирках завдяки впливу на ферменти 1а-гідроксилази і 24-гідроксилази. Дія паратіреоідін на всмоктування кальцію в кишечнику повністю опосередковано ефектом 1,25-дігідроксіхолекальціферол. Кальцитонін не впливає безпосередньо на активність 1 а-гідроксилази, його вплив на продукцію 1,25-дігідроксіхолекальціферол обумовлено зниженням рівня кальцію в крові і посиленням секреції паратіреоідін.
Поряд з класичними органами-мішенями (кишечник, кістки, нирки) рецептори 1,25-дігідроксіхолекальціферол виявлені також в кератиноцитах і фібробластах, зростання і диференціацію яких регулює кальциферол. Таким чином, шкіра є не тільки місцем утворення холекальциферолу, а й тканиною, розвиток якої контролюється ним.
Фармакодинаміка. Кальциферол розглядається не тільки як вітамін, але і як гормон, який регулює в організмі обмін кальцію і фосфору, забезпечуючи їх належну концентрацію в крові.
Найважливіший ефект кальциферол - це стимуляція абсорбції кальцію в кишечнику. Він підвищує проникність кишкового епітелію для іонів кальцію. Процес абсорбції складається з двох етапів: пасивної дифузії з вмісту кишечника в ентероцити (клітини слизової оболонки тонкої кишки) і активного транспорту з ентероцитів в плазму крові проти градієнта концентрації, в якому бере участь 1,25-дігідроксікальціферол. Відповідно однією з найбільш розроблених сучасних гіпотез кальциферол в формі активного метаболіту 1,25-дігідроксіхолекальціферол реалізує своє стимулюючу дію на транспорт Са2 + через біологічні мембрани шляхом індукції на генетичному рівні синтезу білків, які здійснюють цей транспорт.
Механізм дії кальциферол на транспорт Са2 "з плазми крові в кісткову тканину не встановлено. У кістках кальциферол регулює мінералізацію, впливає на проліферацію і диференціацію кісткових і хрящових клітин; 1,25-ді-гідроксихолекальциферол проникає в клітини кишечника, кісток і нирок, де взаємодіє зі специфічними рецепторами, утворюючи з ними комплекс, який проникає в ядро клітини і ініціює там синтез білка (специфічного, який пов'язує кальцій, і неспецифічного - колагену, лужноїфосфатази і ін.). Внаслідок того активується синтез білкової строми кісток, нормально розвиваються хрящові клітини в зонах росту кісток, відбувається вилучення кальцію з плазми крові і його відкладення в кістках.
Недостатність кальциферол проявляється головним чином в порушенні мінералізації скелета і розвитку хряща, що призводить до рахіту у дітей і до остеомаляції у дорослих.
Під контролем кальциферол знаходиться і процес мобілізації кальцію з кісткової тканини, яка відбувається повільно з паралельним відновленням кісткових клітин.
Особливе значення для підтримання належної концентрації фосфатів в організмі має властивість кальциферол підвищувати їх реабсорбцію в канальцях нирок. Всмоктування фосфатного аніону розглядається як вторинний процес, пов'язаний зі всмоктуванням кальцію. Механізм дії кальциферол на обмін кальцію і фосфору в організмі показаний на малюнку 2.8.
Вплив кальциферол на обмін кальцію і фосфору
Показання до застосування: профілактика рахіту, лікування дітей, хворих на рахіт, остеомаляція, остеопороз. переломи кісток (прискорення консолідації кісткової мозолі), спазмофілія, тетанія, карієс (кальцифікація твердих тканин зуба), системний червоний вовчак, туберкульоз шкіри і кісток, псоріаз.
Побічні ефекти: інтоксикація (в разі передозування), гостра (головний біль, сонливість, нудота, блювота, світлобоязнь, судоми) або хронічна.