Глібенкламід, інструкція із застосування ліків, аналоги, відгуки

Діючі речовини Глібенкламід / Glibenclamidum.

Формула: C23H28ClN3O5S, хімічна назва: 5-хлор-N- (4- [N- (ціклогексілкарбамоіл) сульфамоїл] фенетил) -2-метоксібензамід.
Фармакологічна група: метаболіка / гипогликемические синтетичні та інші засоби.
Фармакологічна дія: гипохолестеринемическое, гіпоглікемічну.

Фармакологічні властивості

Глібенкламід підсилює виділення інсуліну підшлунковою залозою за рахунок специфічного стимулювання бета-клітин острівковогоапарату. Діє у другій стадії секреції інсуліну. Глібенкламід відновлює фізіологічну чутливість бета-клітин до глікемії. Глібенкламід проявляється активність в основному при збереженій функції освіти інсуліну підшлунковою залозою. Глібенкламід підсилює ефект інсуліну (екзогенного і ендогенного), так як підвищує кількість інсулінових рецепторів, відновлює трансдукцію пострецепторного сигналу і покращує інсулінрецепторний взаємодія. Збільшення вмісту інсуліну в сироватці крові і зниження концентрації глюкози відбуваються поступово, це знижує ризик розвитку гіпоглікемії. Глібенкламід підвищує в периферичних тканинах чутливість інсулінових рецепторів до інсуліну і викликає внепанкреатіческім ефекти. Глібенкламід стимулює продукцію глікогену в м'язах і печінці, знижує вихід глюкози з печінки. Збільшує утилізацію глюкози в м'язах і печінці. Глібенкламід чинить антидиуретическое, гіполіпідемічну дію, попереджає розвиток аритмій, знижує тромбогенние властивості крові. Дія глібенкламіду розвивається через 2 години після прийому, стає максимальним через 7 - 8 годин і триває 8 - 12 годин (для мікронізірованних форм до доби).
Глібенкламід швидко і майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Прийом разом з їжею не робить значного впливу на всмоктування глибенкламида. Максимальна концентрація при одноразовому прийомі досягається через 1 - 2 години. Обсяг розподілу становить 9 - 10 літрів. З білками плазми зв'язується на 99%. Через плацентарний бар'єр глібенкламід практично не проникає. Період напіввиведення становить 4 - 11 годин. Глібенкламід повністю перетворюється в печінці в 2 неактивних метаболіти (утворюються приблизно рівні кількості), один з яких виводиться з жовчю через шлунково-кишковий тракт, а другий виділяється з сечею.
У хворих з порушенням функції печінки виведення глібенкламіду з плазми крові загальмовано. У хворих з нирковою недостатністю відбувається компенсаторне збільшення виведення метаболітів з жовчю. При кліренсі креатиніну більше 30 мл / хв сумарне виведення метаболітів не змінюється. При тяжкій нирковій недостатності можливе накопичення глибенкламида в організмі.

Цукровий діабет типу 2 при неможливості компенсації цукрового діабету зменшенням маси тіла, дієтою, фізичною активністю.

Спосіб застосування глібенкламіду і дози

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість (включаючи до тіазидних діуретиків, сульфаніламідних препаратів, пробенециду), кетоацидоз, діабетичне прекоматозний і коматозний стан, великі опіки, кишкова непрохідність, хірургічні втручання і травми, стан після резекції підшлункової залози, парез шлунка, гіпо-або гіпертиреоз, порушення функції печінки і нирок, цукровий діабет типу 1, лейкопенія, годування грудьми, вагітність, вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені), стану, які супроводжуються порушенням всмоктування иванія їжі, розвитком гіпоглікемії (інфекційні захворювання та інші).

Обмеження до застосування

Захворювання щитовидної залози, церебральний атеросклероз, гарячковий синдром, гіпофункція передньої долі гіпофіза або кори надниркових залоз, гостра алкогольна інтоксикація, хронічний алкоголізм, похилий вік (старше 70 років) через небезпеку розвитку гіпоглікемії.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Використання глібенкламіду протипоказано при вагітності. На час терапії глібенкламідом необхідно припинити годування груддю.

Побічні дії глібенкламіду

Серцево-судинна система і кров (гемостаз, кровотворення): гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, еритроцитопенія, еозинофілія, панцитопенія, агранулоцитоз, лейкоцитопенія, гемолітична або гіпопластична анемія.
Нервова система і органи чуття: запаморочення, головний біль, зміна смакових відчуттів, порушення зору, розлади акомодації.
Обмін речовин: протеїнурія, гіпоглікемія (відчуття голоду, тахікардія, гіпертермія, сонливість, вологість шкірних покривів, слабкість, порушення координації рухів, загальне занепокоєння, тремор, головний біль, відчуття страху, минущі неврологічні порушення (наприклад, розлади мови та зору, поява паралічів або парезів, зміна сприйняття відчуттів)), пізня шкірна порфірія.
Система травлення: внутрішньопечінковий холестаз, порушення функції печінки, тимчасове підвищення активності ферментів печінки, гепатит, диспепсія, відчуття тяжкості в шлунку, нудота, відрижка, біль у животі, блювота, металевий присмак у роті, діарея.
Шкірні покриви і алергічні реакції: шкірні висипання (ексфоліативний дерматит, еритема), свербіж, петехії, пурпура, кропив'янка, підвищена фоточутливість, анафілактичний шок, алергічний васкуліт, генералізовані алергічні реакції, які супроводжуються шкірним висипом, лихоманкою, болем у суглобах, протеїнурією і жовтяницею; перехресна алергія на пробенецид, сульфаніламіди, похідні сульфонілсечовини, сечогінні (диуретические) кошти, які містять в молекулі сульфонамидную групу.
Інші: артралгія, лихоманка, збільшення маси тіла, поліурія, гіпонатріємія, минуща протеїнурія; дисульфірамоподібна реакція при прийомі алкоголю (найбільш часті ознаки ефекту: нудота, болі в животі, блювота, відчуття жару шкіри обличчя та верхньої частини тулуба, запаморочення, тахікардія, головний біль).

Взаємодія глибенкламида з іншими речовинами

Фторхінолони, протигрибкові препарати системної дії (похідні азолів), тетрациклін, H2-блокатори, хлорамфенікол (пригнічує метаболізм), бета-адреноблокатори, нестероїдні протизапальні препарати, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту, інгібітори моноамінооксидази, безафібрат, клофібрат, пробенецид, етіонамід, парацетамол, анаболічні стероїди , алопуринол, пентоксифілін, циклофосфамід, сульфаніламіди, резерпін, інсулін - підсилюють гіпоглікемію при спільному прийомі з глібенкламідом. Фенотіазини, барбітурати, діазоксид, тиреоїдні та глюкокортикоїдних гормони, гестагени, естрогени, глюкагон, солі літію, адреномиметические препарати, салуретики, похідні нікотинової кислоти - послаблюють гіпоглікемічний ефект глібенкламіду. Подкисляющие сечу препарати (кальцію хлорид, амонію хлорид, аскорбінова кислота у великих дозах) посилюють дію глібенкламіду (підвищують зворотне всмоктування і зменшують ступінь дисоціації). Рифампіцин прискорює інактивацію та знижує ефективність глибенкламида. Глібенкламід Синергіст (адитивний ефект) непрямих антикоагулянтів. Разом з посиленням гіпоглікемічного ефекту глибенкламида клонідин, бета-адреноблокатори, гуанетидин і резерпін, препарати з центральним механізмом дії можуть послаблювати відчуття провісників симптомів гіпоглікемії.

Передозування

При передозуванні глібенкламідом розвивається гіпоглікемія (різка слабкість, відчуття голоду, занепокоєння, запаморочення, головний біль, пітливість, м'язове тремтіння, серцебиття, набряк мозку, порушення свідомості і гіпоглікемічна кома, розлад мови і зору, можливий летальний результат). Лікування: у легких випадках - негайний прийом цукру, фруктового соку, солодкого гарячого чаю, меду, кукурудзяного сиропу; у важких випадках - введення 50% розчину глюкози (50 мл внутрішньовенно і всередину), безперервна внутрішньовеннаінфузія 5 - 10% розчину глюкози, внутрішньом'язове введення глюкагону 1 - 2 мг, діазоксид 30 мг внутрішньовенно протягом 30 хвилин або всередину по 200 мг кожні 4 години; при набряку мозку - дексаметазон і маніт; контроль рівня глікемії (кожні 15 хвилин), визначення рівня азоту сечовини, кислотності, електролітів, креатиніну.

Торгові назви препаратів з діючою речовиною глібенкламід

Бетаназ
Гілемал
Глібамід
глібенкламід
Глібенкламід АВД 5
Глібенкламіду таблетки 0,005 г

Гліданіл®
Глімідстада®
Глітізол
Глюкобене
даон

Маніглід®
Манініл® 1,75
Манініл® 3,5
Манініл® 5
Еуглюкон