Дигоксин - інструкція із застосування, анотація, відгуки

Загальні характеристики. склад:

Діюча речовина: 0,25 мг дигоксину.

Допоміжні речовини: магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, крахм ал кукурудзяний, натрію гліколят крохмаль, лактоза, натрію лаурилсульфат.

Препарат, який застосовується в кардіології, який надає інотропний і хронотропний ефекти, улучшаяет роботу серця, виявляє антиаритмічну дію.

Фармакологічні властивості:

Фармакодинаміка. Серцевий глікозид, міститься в наперстянці шерстистої. Виявляє позитивну інотропну дію, яке пов'язане з інгібуючим впливом на Na + -K + АТФ-азу мембрани кардіоміоцитів, що призводить до збільшення внутрішньоклітинного вмісту іонів натрію і зниження іонів калію. Внаслідок цього відбувається підвищення внутрішньоклітинного вмісту кальцію, відповідального за скоротливість кардіоміоцитів, що призводить до збільшення сили скорочень міокарда. Покращує роботу серця, при цьому подовжує діастолу. Чинить негативний хронотропное дію. Зменшення частоти серцевих скорочень в значній мірі пов'язано з кардіо - кардіальним рефлексом. Зменшує надмірну симпатичну активність шляхом підвищення чутливості кардіопульмональний барорецепторів.

Викликає антиаритмічний ефект, який зумовлений здатністю зменшувати швидкість проведення збудження через AV вузол і подовжувати ефективний рефрактерний період завдяки збільшенню активності блукаючого нерва або шляхом прямої дії на AV вузол, або за рахунок симпатолитического ефекту. У середніх дозах не впливає на швидкість проведення і рефрактерность провідної системи Гіса- Пуркіньє. У той же час вкорочує ефективний рефрактерний період передсердь і знижує в них швидкість проведення завдяки рефлекторному збільшення тонусу блукаючого нерва і прямої дії на передсердя.

Підвищує вентиляцію легенів у відповідь на викликану гіпоксією стимуляцію хеморецепторів. Сприяє нормалізації функції нирок і підвищення діурезу.

Фармакокінетика. Біодоступність при використанні таблеток дигоксину становить 60-85%. Терапевтична концентрація - 1-2 нг / мл. Зв'язок дигоксину з білками плазми крові низька. Екскреція незміненого препарату здійснюється в основному нирками. У хворих з хронічною нирковою недостатністю зменшується нирковий кліренс дигоксину. Препарат кумулируется в організмі.

Всмоктування. Після прийому всередину швидко і повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту.

Розподіл. Швидко розподіляється в тканинах. Концентрація Дигоксину в міокарді значно вище, ніж в плазмі. Дигоксин здатний проникати через плаценту; в незначних кількостях виділяється з грудним молоком.

Виведення. Період напіввиведення становить 34-51 год. Протягом 24 годин після надходження в організм близько 27% Дигоксину виділяється з сечею.

Показання до застосування:

Серцева недостатність, тахиаритмическую форма мерехтіння передсердь, миготлива аритмія. пароксизмальна суправентрикулярна тахікардія.

Спосіб застосування та дози:

Рекомендовані дози строго індивідуальні.

Зазвичай для дорослих використовуються дози: для швидкої дигіталізації (всередину) - від 0,75 мг до 1,25 мг в два або більше прийомів; для повільної дигіталізації - від 0,125 мг до 0,5 мг один раз на день протягом 7 днів. Підтримуючі дози при прийомі всередину - від 125 мкг до 500 мкг один раз в день.

Чутливість до серцевих глікозидів (дигоксину) підвищується у хворих похилого віку.

Дигоксин приймають натщесерце, тобто за 30-40 хвилин до прийому їжі. Їжа, багата на білки, створює серйозне утруднення в досягненні відповідної терапевтичної концентрації дигоксину в крові за рахунок його хімічної спорідненості до молекул білка. Їжа, багата жирами, прискорює елімінацію дигоксину з організму за рахунок збільшення секреції холецистокініну, які обумовлюють відтік жовчі, особливо сильний при прийомі жирної їжі. Хворим з порушенням функції нирок, літнім, виснаженим, пацієнтам з кардіостимулятором потрібен ретельний підбір дози дигоксину, тому що у них зростає ризик токсичних реакцій.

Дітям до 14 років Дигоксин призначають в дозі з розрахунку 25-75 мкг / кг маси тіла.

Пацієнтам з порушеннями функції нирок Дигоксин призначають в менших дозах: при фільтрації нижче 50 мл / хв слід застосовувати 25-75% середньої дози, при фільтрації нижче 10 мл / хв - 10-25% середньої дози.

Особливості застосування:

Імовірність виникнення глікозидної інтоксикації підвищується при гіпокаліємії. гіпомагніємії. гіперкальціємії. гипернатриемии. гіпотиреозі, вираженій дилатації порожнин серця, легеневому серці, міокардиті, у літніх хворих. У цих випадках доцільна комбінація Дигоксину з препаратами калію, зокрема, з панангином.

Під час застосування дигоксину слід регулярно проводити контроль ЕКГ, визначення концентрації електролітів (калію, кальцію, магнію) в сироватці крові.

Побічна дія:

З боку серцево-судинної системи: брадикардія, AV блокада, порушення серцевого ритму; в одиничних випадках - тромбоз мезентеріальних судин.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль. почуття втоми, запаморочення; рідко - ксантопсія, мерехтіння "мушок" перед очима, зниження гостроти зору, скотоми. макро- і микропсия; в одиничних випадках - сплутаність свідомості, депресія. порушення сну. ейфорія. делириозное стан, синкопальний стан.

З боку ендокринної системи: при тривалому застосуванні можливий розвиток гінекомастії.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами:

При одночасному прийомі дигоксину і аміодарону можливе підвищення концентрації дигоксину в крові до токсичного рівня (необхідно зменшити дозу дигоксину на 50%).

Збільшує ризик виникнення аритмій одночасний прийом дигоксину з антиаритмічними засобами або препаратами раувольфії, або симпатомиметиками.

Пропафенон при прийомі з дигоксином збільшує концентрацію останнього в сироватці крові в межах від 35 до 85%.

Діуретики, які посилюють виведення іонів калію (буметанід, етакринова кислота, фуросемід, індапамід. Маннитол, тіазидові діуретики), або препарати, що викликають гіпокаліємію, при одночасному прийомі з дигоксином підвищують токсичність останнього.

Спіронолактон може збільшувати Т 1/2 дигоксину.

Антациди зменшують всмоктування дигоксину з шлунково-кишкового тракту в кров, в результаті чого зменшується його плазмова концентрація.

Сукралфат зменшує всмоктування дигоксину, тому рекомендується приймати сукралфат через 2 години після прийому дигоксину.

Антидіарейні адсорбенти, холестирамін, колестипол, висівки (велика кількість), неоміцин (перорально) і сульфасалазин гальмують всмоктування дигоксину і зменшують його терапевтичний ефект. БКК (верапаміл) можуть підвищувати концентрацію дігок¬сіна в сироватці крові при їх одночасному прийомі.

При прийомі дигоксину і індометацину нирковий кліренс дигоксину може бути зменшений, що призводить до підвищення концентрації в плазмі дигоксину і, відповідно, ризику розвитку токсичної реакції (рекомендується зменшувати дозу дигоксину на 50%).

Протипоказання:

Кардіоміопатія (гіпертрофічна, обструктивна), блокади серця;

гіперчутливість до серцевих глікозидів;

схильність до дигиталисной інтоксикації.

Передозування:

Симптоми: різноманітні аритмії. поперечна блокада різного ступеня вираженості, порушення зору і сприйняття кольорів, стомлюваність, м'язова слабкість, диспепсичні явища, психічні порушення.

Лікування: для зменшення всмоктування - активоване вугілля, холестирамін; при гіпокаліємії - препарати калію; при аритміях - лідокаїн, фенітоїн; при брадиаритмии - атропін або тимчасова електрокардіостимуляція; унітіол.

Умови зберігання:

Список А. Зберігати в захищеному від вологи та світла місці при температурі не вище +25 ºС. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності 3 роки.

Умови відпустки:

За 30 або 50 таблеток у банці полімерній. По 10 таблеток в блістері. 1 банка або 3, 5 блістерів разом з листком-вкладишем у вторинній упаковці.