біодоступність ліків

біодоступність ліків

Біодоступність ліків - визначення, сутність, кількісне вираження, детермінанти.

Поняття про біодоступність.

Біодоступність (F) - характеризує повноту і швидкість всмоктування ЛЗ при позасистемних шляхах введення - відображає кількість незміненої речовини, яка досягла системного кровотоку, щодо вихідної дози препарату.

F становить 100% для ЛЗ, які вводять внутрішньовенно. При введенні іншими шляхами F зазвичай менше через неповну абсорбції і часткового метаболізму в периферичних тканинах. F дорівнює 0, якщо ЛЗ не всмоктується з просвіту шлунково-кишкового тракту.

Для оцінки F будують криву залежності концентрації ЛЗ в крові від часу після його введення внутрішньовенно, а також після введення досліджуваним шляхом. Це т. Зв. фармакокінетичні криві залежності «час-концентрація». Шляхом інтегрування знаходять значення площі під фармакокінетичною кривою і розраховують F як відношення:

≤ 1, де AUC - площа під фармакокінетичною кривою (Area Under Curve)

Біодоступність> 70% вважається високою, нижче 30% - низькою.

1) швидкість всмоктування

2) повнота всмоктування - недостатня абсорбція ЛЗ внаслідок його дуже високою гидрофильности або ліпофільності, метаболізму бактеріями кишечника при ентеральному введенні і т. Д.

3) пресистемній елімінації - при високій биотрансформация в печінці F ЛЗ низька (нітрогліцерин при пероральному введенні).

4) лікарська форма - сублінгвальниє таблетки і ректальні супозиторії допомагають ЛЗ уникнути пресистемної елімінації.