Системні побічні ефекти глюкокортикостероїдів

3+ моноцитами і поліморфно-ядерними лейкоцитами, що призводить до пригнічення фагоцитозу і блокаді лізосомальнихферментів. Знижує активність сульфгідрильних систем і ферментних комплексів лейкоцитів і лімфоцитів, що призводить до зменшення концентрацій Ig і ревматоїдного фактора, гальмує синтез колагену і Pg.

Терапевтичний ефект розвивається поступово і відзначається через 3-4 міс (іноді 6 міс) з моменту прийому препарату.

Фармакокінетика. Абсорбція після прийому всередину - 25%. Зв'язок з білками плазми - 60%. Css відзначається через 3 місяці після початку лікування, при дозі 6 мг / сут становить 68 мкг / мл.

Швидко метаболізується в печінці (незмінений Ауранофін практично не визначається в крові). T1 / 2 в крові - 21-31 діб, в тканинах - 42-128 на добу. Виводиться нирками (60%) і з жовчю.

Показання. Ревматоїдний артрит (лікування і профілактика при виявленні ранніх рентгенологічних змін суглобів), псоріатичний артрит, синдром Фелти.

Протипоказання. Гіперчутливість, ХСН, ХНН, гепатит (активна фаза), пригнічення кістковомозкового кровотворення, ексфоліативний дерматит, ентероколіт, вагітність, період лактації, кахексія, кропив'янка, екзема, шкірний висип.

Режим дозування. Всередину: дорослим - 6 мг / добу; дітям - 0,1 мг / кг / добу в 2 прийоми.

При неефективності прийому протягом 4 міс і добрій переносимості можливе збільшення дози дорослим до 9 мг / добу в 3 прийоми, дітям - до 0.2 мг / кг / сут. У разі неефективності лікування протягом наступних 3 місяців препарат відміняють.

Побічні ефекти. З боку нервової системи та органів чуття: загальмованість, галюцинації, епілептичні припадки, кон'юнктивіт.

З боку дихальної системи: фарингіт, трахеїт, інтерстиціальна пневмонія, пневмофіброз.

З боку травної системи: гінгівіт, глосит, стоматит, блювання, діарея або запори, біль у шлунку, гастрит, некротичний ентерит, ентероколіт, коліт, шлунково-кишкова кровотеча, холестаз, холелітіаз, гепатит, печінкова недостатність.

З боку сечостатевої системи: нефротичний синдром з масивною протеїнурією, ниркова недостатність, вагініт.

З боку кровотворної системи: агранулоцитоз, панцитопенія, анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

Алергічні реакції: шкірні висипання, свербіж шкіри, еозинофілія, дерматит, гіпертермія.

Взаємодія. Несумісний з пеніцилінами, левамизолом, хлорохіном; сумісний з нестероїдними протизапальними засобами.

Побічні ефекти підсилюють цитостатики, гепато- і нефротоксичні ЛЗ, пеніциламін.

Мієлотоксичну ЛЗ посилюють гематотоксичних дію препарату.

Сульфасалазин, таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою.

Фармакологічна група - протимікробну і протизапальну кишкові засоби.

Фармакологічна дія. Протимікробну кишкова засіб, сульфаніламід, надає також протизапальну дію. Можливість використання в лікуванні неспецифічних колітів пов'язана зі здатністю сульфасалазину вибірково накопичуватися в сполучної тканини стінки кишечника з вивільненням 5-аміносаліцилової кислоти (5-АСК), що володіє протизапальною активністю, і сульфапіридину, який надає протимікробну бактеріостатичну дію, конкурентного антагоніста ПАБК.

Діє стосовно диплококков, стрептококів, гонококів, кишкової палички.

Фармакокінетика. Абсорбція - 10%, піддається розщепленню мікрофлорою кишечника з утворенням сульфапіридину - 60-80 і 25% 5-АСК. Зв'язок з білками плазми сульфасалазина - 99%, сульфапіридину - 50%, 5-АСК - 43%.

Сульфапіридин піддається метаболізму в печінці шляхом гідроксилювання з утворенням неактивних метаболітів, 5-АСК - шляхом ацетилювання. T1 / 2 сульфасалазина - 5-10 год, сульфапіридину - 6-14 год, 5-АСК - 0.6-1.4 ч. Виводиться через кишечник - 5% сульфапіридину і 67% 5-АСК, нирками - 75-91% всмоктався сульфасалазина (в протягом 3 днів).

Показання. Неспецифічний виразковий коліт.

Протипоказання. Гіперчутливість, печінкова і / або ниркова недостатність, анемія, порфірія, вроджений дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; період лактації, дитячий вік (до 5 років).

Дозування. Всередину, по 1 г 4-6 разів на добу, протягом 2-3 тижнів, з подальшим поступовим зменшенням дози на 0.5-1 г кожні 5-7 днів; курс лікування може тривати до 4-6 міс. Дітям 5-7 років - по 0.25-0.5 г 3-6 разів на добу, старше 7 років - по 0.5 г 3-6 разів на добу.

Побічна дія. Головний біль, запаморочення, диспепсія: нудота, блювота, діарея, біль в животі, зниження апетиту; домішки крові в фекаліях, інтерстиціальний пневмоніт, лікарський гепатит, фотосенсибілізація, забарвлення сечі в оранжево-жовтий колір, агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, алергічні реакції: токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона) , анафілактичний шок.

Взаємодія. Підсилює дію антикоагулянтів, протиепілептичних та пероральних гіпоглікемічних ЛЗ, а також побічні ефекти цитостатиків, імунодепресантів, гепато і нефротоксичних ЛЗ.

ЛЗ, які пригнічують костномозговое кровотворення, збільшують ризик мієлосупресії.

Хлорохін (Делагил), таблетки. Фармакологічна група - протималярійних засобів.

Фармакологічна дія. Протівопротозойних коштів, надає також імунодепресивну і протизапальну дію. Викликає загибель безстатевих еритроцитарних форм усіх видів плазмодіїв. Надає гаметоціднимі дію, за винятком Plasmodium falciparum (проявляє антігаметоцідное дію). За рахунок гальмування синтезу нуклеїнових кислот має помірно вираженим імунодепресивною і неспецифічним протизапальну дію.

Фармакокінетика. Після прийому всередину швидко і майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Cmax досягається через 2-6 ч. На 55% зв'язується з альбумінами плазми. Швидко поширюється по органам і тканинам організму (печінка, нирки, селезінка, легені). Легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плаценту.

Метаболізується в невеликій кількості (25%). Виводиться нирками (70% - в незміненому вигляді) повільно. T1 / 2 - 1-2 міс.

При нирковій недостатності може кумулировать. При кислій реакції сечі швидкість елімінації підвищується, при лужному - збільшується.

Показання. Малярія (профілактика і лікування всіх видів), позакишкові амебіаз, амебний абсцес печінки, ВКВ (хронічна і підгостра форми), ревматоїдний артрит, склеродермія, фотодерматоз, пізня шкірна порфірія.

Протипоказання. Гіперчутливість, печінкова і / або ниркова недостатність, пригнічення кістковомозкового кровотворення, тяжкі порушення ритму, псоріатичний артрит, нейтропенія, порфіринурія, вагітність.

Дозування. Всередину, для профілактики малярії - по 0.5 г у перший тиждень 2 рази, потім 1 раз завжди в один і той же день тижня. Лікування малярії проводять за наступною схемою: 1 день одноразово 1 г, через 6-8 год - 0.5 г, на 2 і 3 день лікування - по 0.75 г щодня в 1 прийом. При необхідності - в / в крапельно.

При амебіазі - по 0.5 г 3 рази на день протягом 7 днів, потім - по 0.25 г 3 рази на день протягом ще 7 днів, в подальшому - по 0.75 г 2 рази на тиждень протягом 2-6 міс.

При ревматоїдному артриті - по 0.25 г 2 рази на день протягом 7 днів, потім - по 0.25 г щодня протягом 12 міс.

При ВКВ - щодня по 0.25-0.5 м

При фотодерматозу - по 0.25 г щодня протягом 1 тижня, потім - по 0.5-0.75 г щотижня.

Побічна дія. З боку травної системи: нудота, блювота, біль у шлунку.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, порушення сну, психози, епілептичні припадки.

З боку серцево-судинної системи: ураження міокарда зі змінами на ЕКГ, зниження артеріального тиску.

З боку органів чуття: при тривалому застосуванні - помутніння рогівки, ураження сітківки, порушення зору, дзвін у вухах.

Алергічні реакції: дерматит, фотосенсибілізація.

Інші: біль у м'язах, лейкопенія, зміна кольору шкіри і волосся.