Силібінін, інструкція із застосування ліків, аналоги, відгуки
Діючі речовини Силібінін / Silibinin.
Формула: C25H22O10, хімічна назва: (2R, 3R) -3,5,7-тригідрокси-2 - [(2R, 3R) -3- (4-гідрокси-3-метоксифеніл) -2- (гідроксиметил) -2, 3-дігідробензо [b] [1,4] діоксин-6-іл] кульгає-4-он.
Фармакологічна група: Органотропність кошти / шлунково-кишкові засоби / гепатопротектори.
Фармакологічна дія: гепатопротекторну, антитоксичну.
Фармакологічні властивості
Силібінін відноситься до гепатопротектора, є флавоноїдних сполук фенілхроманоновой структури, яке отримано з плодів плямистої розторопші. Силібінін блокує руйнування мембран клітин. Дія силібініну обумовлено здатністю пригнічувати перекисне окислення ліпідів. Реагує в печінці з вільними радикалами, зменшуючи їх токсичність. Силібінін в пошкоджених гепатоцитах, стимулюючи специфічну РНК-полімерази А, збільшує утворення фосфоліпідів і білка, що призводить до стабілізації клітинних оболонок, в результаті чого не відбувається втрата внутрішньоклітинних ферментів (трансаміназ) і компонентів клітини. Силібінін блокує проникнення в клітину деяких гепатотоксичних речовин (наприклад, отрути блідої поганки, нітрозоаміни, хлоровані вуглеводні). Потенціює регенеративні і пригнічує дистрофічні процеси печінки.
Після прийому всередину силибинин всмоктується в шлунково-кишковому тракті повільно (період напівабсорбції становить 2,2 години) і в низького ступеня. Силібінін в високих концентраціях визначається в печінці; в серці, легенях, нирках та інших органах препарат виявлений в незначних кількостях. Метаболізується силибинин в печінці шляхом кон'югації. Період напіввиведення становить 6 годин. Виводиться силибинин в основному з жовчю у вигляді сульфатів і глюкуронідів. При багаторазовому застосуванні препарату всередину по 140 мг 3 рази на добу досягається стабільна концентрація виділення силібініну з жовчю. Силібінін піддається ентерогепатична циркуляції. В організмі не накопичується.
Хронічний гепатит, стани після токсичного та інфекційного гепатитів, токсичні ушкодження печінки (алкоголізм, інтоксикація сполуками важких металів, галогенсодержащими вуглеводнями, ураження лікарськими препаратами), жирова інфільтрація і дистрофія печінки, цироз печінки (у складі комплексного лікування). Для профілактики силибинин використовують при хронічних інтоксикаціях (включаючи професійні інтоксикації), а також при тривалому прийомі лікарських засобів і алкоголю.
Спосіб застосування силібініну і дози
Силібінін приймається всередину, режим дозування встановлюють індивідуально (від 30 до 140 мг 2 - 3 рази на добу).
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, період лактації, вагітність, вік до 12 років.
Обмеження до застосування
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Використання силібініну протипоказано при вагітності. На час терапії силібініном необхідно припинити годування груддю.
Побічні дії силібініну
Алергічні реакції (висип, свербіж, алопеція), послаблюючу дію, диспепсія, нудота, посилення існуючих вестибулярних порушень.
Взаємодія силібініну з іншими речовинами
Силібінін може послаблювати дію пероральних контрацептивів і препаратів, що використовуються при замісної гормональної лікуванні.
Є інформація про антагоністичному взаємодії силібініну з йохимбином і фентоламіном.
Силібінін, пригнічуючи систему цитохрому Р 450, може посилити ефекти кетоконазолу, алпразоламу, винбластина, діазепаму, ловастатину.
Передозування
Чи не даних. При передозуванні силібініном необхідно промивання шлунка, прийом активованого вугілля, проведення симптоматичної терапії.