Що таке селективні інгібітори ЦОГ-2 портал «біль»
Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) широко використовуються в медицині для лікування болю і запалення. У середніх терапевтичних дозах НПЗП більш ефективні, ніж парацетамол у високих дозах, особливо у пацієнтів з помірною та вираженою сильним болем. НПЗП також не поступаються за ефективністю «м'яким» опіоїдних препаратів, таким як трамадол.
Механізм дії всіх НПЗП полягає в придушенні активності ферменту циклооксигенази (ЦОГ), який виробляє простагландини і тромбоксан з арахідонової кислоти. В організмі людини присутні два ізоферменту циклооксигенази: ЦОГ-1 і ЦОГ-2. ЦОГ 1 міститься в нормальних умовах в кровоносних судинах, шлунку, нирках і каталізує синтез простагландинів, які беруть участь в регуляції фізіологічних процесів організму. ЦОГ-2 утворюється в периферичних тканинах тільки при запаленні. Традиційні НПЗП, такі як індометацин і диклофенак, діють невибіркову, пригнічуючи в рівній мірі «корисну» ЦОГ-1 і ЦОГ-2, що викликає біль і запалення. При тривалому прийомі такі НПЗП вражають слизову оболонку шлунка і дванадцятипалої кишки з утворенням виразок і кровотеч. Недоліки неселективних НПЗП послужили причиною створення НПЗП нового покоління, що володіють селективність по відношенню до ЦОГ-2.
Самим селективним ЦОГ-2 інгібітором вУкаіни є препарат «Аркоксія» (еторикоксиб), якому був присвячений симпозіум «Новий препарат для лікування болю: перший рік вУкаіни», що проходив в рамках XVII українського національного конгресу «Людина і ліки». Він пригнічує в 106 разів більше циклооксигенази-2, ніж циклооксигенази-1, т. Е. Практично не робить впливу на ЦОГ-1, а значить, не повинен викликати великої кількості ускладнень з боку шлунково-кишкового тракту. Це підтверджують і дані клінічних досліджень: метааналіз 10 клінічних досліджень, в які були включені пацієнти з остоартрозамі, остеоартритами, ревматоїдний артрит і хронічним болем в спині показав, що ризик шлунково-кишкових перфораций, виявів і кровотеч на 50% нижче при прийомі Аркоксія, ніж при прийомі неселективних НПЗП. Частота відміни терапії через симптомів з боку шлунково-кишкового тракту і небажаних явищ також нижче при прийомі Аркоксія, ніж при прийомі неселективних НПЗП.