Прозерін - інструкція із застосування

Інструкція по застосуванню

Увага! Інформація надається виключно для ознайомлення. Даная інструкція не повинна використовуватися як керівництво до самолікування. Необхідність призначення, способи і дози застосування препарату визначаються виключно лікарем.

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назви: Neostigmine methylsulphate;
(N- (мета-діметілкарбамоіл-оксифеніл) -тріметіламмоній метілсульфат);

основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;

склад: 1 мл розчину містить неостигміну метилсульфат - 0,0005 г;

допоміжні речовини: вода для ін'єкцій (Ін'єкція - впорскування, підшкірне, внутрішньом'язове, внутрішньовенне і ін. введення в тканини (судини) організму малих кількостей розчинів (переважно лікарських засобів)) - до 1 мл.

Форма випуску. Розчин для ін'єкцій.

фармакологічна група

Антихолінестеразні засоби. АТС N07A А01.

Фармакологічні властивості

Прозерин є синтетичним антихолінестеразних речовиною, що має в своїй молекулі четвертинних амонієвих групу, і відноситься до оборотних інгібіторів (Інгібітори - хімічні речовини, що пригнічують активність ферментів. Використовують для лікування порушень обміну речовин) холінестерази.
Блокада (блокада - уповільнення або переривання проведення електричних імпульсів в будь-якому відділі провідної системи серця або міокарда) останньої призводить до накопичення ацетилхоліну в області синапсів (Синапс - спеціалізовані освіти, функцією яких є проведення нервових імпульсів (сигналів) між нейронами або між ефекторними нервовими закінченнями і иннервируемой ними ефекторними (виконавчими) структурами (м'язи, залізисті клітини та ін.). Синапси утворені ділянкою нервового закінчення, обмеженим пресінаптіче ської мембраною, в яку вбудовані пресинаптичні рецептори, і постсинаптичної мембраною, є або контактують ділянкою постсинаптичного нейрона, або частиною / ділянкою ефекторних клітини з розташованими на ній постсинаптическими рецепторами. Між пре- і постсинаптичні мембранами знаходиться синаптична щілину товщиною в кілька нанометрів. Залежно від виду організму, локалізації та використовуваного нейромедіатора синапси можуть мати морфологічний і інші особливості. Вплив на синаптичні освіти складають основу механізму дії багатьох груп / класів ЛЗ (напр. Адренергічних і антиадренергічних і ін.)) Холинергических нервів, посилення дії останнього на органи і тканини і відновленню нервово-м'язової провідності. Як четвертичное амонієве підставу прозерин погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр (Гематоенцефалічний бар'єр - бар'єр, утворений ендотелієм судин мозку: між ендотеліальними клітинами відсутні характерні для інших судин міжклітинні проміжки. В результаті в мозок з крові не проникають водорозчинні полярні речовини). чим пояснюється його переважно периферичний вплив. За периферичних ефектів прозерин близький до фізостигміну і галантаміну: він викликає уражень серцебиття, підвищення слиновиділення, звуження зіниці, підсилює тонус мускулатури кишечника, сечового міхура, викликає спазм бронхів і т.д.
Прозерин - антагоніст (Антагоністи - ліки, які, взаємодіючи з рецепторами, гальмують дію агоніста (речовин формують відгук рецепторів)) антідеполярізірующіх курареподібних препаратів, але в більших дозах сам може викликати порушення нервово-м'язової провідності в результаті накопичення ацетилхоліну і стійкої деполяризації в області синапсів.

Фармакокінетика. Після парентерального (Парентеральні - лікарські форми, що вводяться, минувши шлунково-кишковий тракт, шляхом нанесення на шкіру і слизові оболонки організму \; шляхом ін'єкцій в судинне русло (артерію, вену), під шкіру або м'яз \; шляхом вдихання, інгаляцій (cм. ентеральні)) введення неостигміну бромід піддається гідролізу, а також метаболізується в печінці. Зв'язування з білками (Білки - природні високомолекулярні органічні сполуки. Білки відіграють надзвичайно важливу роль: вони - основа процесу життєдіяльності, беруть участь в побудові клітин і тканин, є біокаталізаторами (ферменти), гормонами, дихальними пігментами (гемоглобіни), захисними речовинами (імуноглобуліни) і ін) плазми (Плазма - рідка частина крові, в якій знаходяться формені елементи (еритроцити, лейкоцити, тромбоцити). По змін в складі плазми крові діагностуються різні захворювання (ревматизм, цукрово ий діабет і т.д.). З плазми крові готують лікарські препарати) становить 15-25%. Виводиться з сечею у вигляді незміненої речовини та метаболітів. Погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

Показання до застосування

Прозерин застосовують при міастенії (Міастенія - хронічне нервово-м'язове захворювання, пов'язане з порушенням нервово м'язової провідності. Характеризується слабкістю, болючою стомлюваністю поперечносмугастих м'язів). рухових порушеннях після травм мозку, паралічах (Параліч - втрата сили при довільних м'язових рухах після пошкодження або патологічного зміни иннервирующего ці м'язи нерва). у відновному періоді після перенесених менінгіту, поліомієліту (Поліомієліт - гостра вірусна інфекція з різноманітними клінічними проявами, що включають неспецифічне легке захворювання, асептичнийменінгіт (Непаралітична поліомієліт) і млявий параліч різних м'язових груп (паралітичний поліомієліт). Резервуар інфекції - людина. Вірус потрапляє в організм через рот і впроваджується в ЦНС, вражаючи рухові нейрони передніх рогів спинного мозку, довгастого мозку, в меншій мірі інших відділів мозку. Виник ет слабкість або параліч відповідних груп м'язів в залежності від локалізації пошкодження в спинному або довгастомумозку (гугнявість, регургітація через ніс - бульбарний параліч)). енцефаліту та інших нейроінфекцій, при невритах, для попередження і лікування атонії кишечника і сечового міхура, іноді - при слабкості родової діяльності. В очній практиці прозерин призначають при атрофії (Атрофія - зменшення розмірів органу або тканини з порушенням (припиненням) їх функції) зорового нерва, рідше - для звуження зіниці і зниження внутрішньоочного тиску при відкритокутовій формі глаукоми.
Як антидот (Антидоти - лікарські засоби, що застосовуються для лікування отруєнь з метою знешкодження отрути і усунення спричинених ним патологічних порушень) міорелаксантів (Міорелаксанти - лікарські засоби, що знижують тонус скелетної мускулатури із зменшенням рухової активності) препарат призначають при м'язової слабкості і пригніченні дихання по закінченню анестезії (Анестезія - відсутність чутливості) із застосуванням антидеполяризуючих курареподібних препаратів, а також при застосуванні деполяризуючих міорела сантов (дитилин), якщо останні починають діяти за типом антидеполяризуючих ( "подвійний блок").

Спосіб застосування та дози

Прозерин вводять підшкірно і внутрішньовенно. При розвитку миастенического кризу прозерин вводять підшкірно в звичайних дозах з невеликими інтервалами. При особливо гострих випадках криза у дорослих препарат вводять внутрішньовенно в дозі 0,5-1 мл 0,05% розчину на фізіологічному розчині (Изотонический розчин - наближається за складом та іншими показниками до сироватці крові, т.зв. фізіологічний розчин. Використовують як кровозамінників) натрію хлориду, потім в звичайних дозах підшкірно з невеликими інтервалами. Для потенціювання (Потенцирование (синонім супрааддітівний синергізм) - вид синергізму, при якому кінцевий фармакологічний ефект комбінації ЛЗ кількісно значно перевищує суму індивідуальних ефектів всіх компонентів комбінації. Реалізація потенцирования здійснюється за рахунок різних механізмів, а також локалізації дії компонентів комбінації) дії прозерину іноді підшкірно додатково вводять 1 мл 5% розчину ефедрину гідрохлориду. При необхідності лікування міастенії прозерину проводять в поєднанні з антагоністами альдостерону (спіронолактон), анаболічними гормонами (Гормони - біологічно активні речовини, що виробляються в організмі спеціалізованими клітинами або органами (залозами внутрішньої секреції) і надають цілеспрямований вплив на діяльність інших органів і тканин) і кортикостероїдами (Кортикостероїди - гормони, що виробляються корою наднирників. Регулюють мінеральний обмін і обмін вуглеводів, білків і жирів. Застосовуються в медичн іне при їх недостатності в організмі, в якості протизапальних і протиалергічних засобів). При застосуванні препарату в недостатніх дозах стан може погіршитися, а при прийомі в завищених дозах можуть виникнути холінергічний криз, стійке порушення нервово-м'язової провідності і розлади дихання.
Лікування прозерин міастенії проводять тривало. При інших захворюваннях тривалість застосування препарату становить 25-30 днів. При необхідності курс лікування повторюють після 3-4-тижневої перерви.
Для стимулювання пологів препарат можна вводити підшкірно по 0,5 мг (1 мл 0,05% розчину) 1-2 рази з проміжками в 1 годину. Одночасно з першою ін'єкцією прозерину однократно підшкірно вводять 1 мг (1 мл 0,01% розчину) атропіну сульфату. Для купірування дії міорелаксантів перед прозерин внутрішньовенно вводять атропіну сульфат в дозі 0,5-0,7 мг (0,5-0,7 мл 0,1% розчину). Через 1,5-2 хвилини після почастішання пульсу внутрішньовенно вводять 1,5 мг (3 мл 0,05% розчину) прозерину. Якщо ефект при цій дозі недостатній, прозерин повторно вводять в такій же дозі (при появі брадикардії (Брадикардия - зниження кількості серцевих скорочень до 60 ударів в 1 хв і менш (абсолютна брадикардія) або відставання почастішання пульсу від підвищення температури тіла) додатково вводять атропіну сульфат). Загальна кількість прозерину, яке можна ввести в протягом 20-30 хвилин, становить 5-6 мг (10-12 мл 0,05% розчину).
В очній практиці з метою зниження внутрішньоочного тиску при відкритокутовій глаукомі у кон'юнктивальний мішок вводять по 1-2 краплі 0,05% розчину прозерину 1-4 рази на день.
Вищі дози для дорослих підшкірно: разова 0,002 г (2 мг), добова 0,006 г (6 мг). Дітям після 1 року прозерин призначають підшкірно по 0,00005 г (0,05 мг = 0,1 мл 0,05% розчину) на 1 рік життя, але не більше 075 мл 0,05% розчину на 1 ін'єкцію . Як правило, дітям прозерин призначають 1 раз на добу, але при необхідності добову дозу препарату можна розділити на 2-3 прийоми. Прозерин у всіх лікарських формах (Лікарська форма - надається лікарського засобу або лікарській рослинній сировині зручний для застосування стан (тверде, м'яке, рідке, газоподібне), при якому досягається необхідний лікувальний ефект) у дітей застосовують тільки в умовах стаціонару!

Побічна дія

Гіперсалівація, холодний піт, слабкість, уповільнення серцевого ритму, зниження артеріального тиску, міоз (Міоз - звуження зіниці). бронхоспазм, посилення бронхіальної секреції, посилення перистальтики кишечника, діарея (Діарея - прискорене виділення рідких випорожнень, пов'язане з прискореним проходженням вмісту кишечника внаслідок посилення його перистальтики, порушенням всмоктування води в товстому кишечнику і виділенням кишковою стінкою значної кількості запального секрету). прискорене сечовипускання, нудота, блювота, мимовільне посмикування м'язів мови і скелетних м'язів, загальна слабкість.

Протипоказання

Застосування прозерин протипоказано при епілепсії, гіперкінезах (Гіперкінези - результат ураження базальних ядер. Характерним проявом є тики - короткі швидкі стереотипні мимовільні рухи, хорея - швидкі хаотичні мимовільні рухи дистальних частин кінцівок і обличчя). бронхіальній астмі, стенокардії (стенокардія - синдром, обумовлений ішемією міокарда і характеризується епізодичною появою почуття дискомфорту або тиску в прекардиальной області, які в типових випадках виникають при фізичному навантаженні і зникають після її припинення або прийому нітрогліцерину під язик (стенокардія напруги)). вираженому атеросклерозі (Атеросклероз - системне захворювання, що характеризується ураженням артерій з формуванням у внутрішній оболонці судин ліпідних (в основному, холестеринових) відкладень, що призводить до звуження просвіту судини аж до повної закупорки); не призначають ослабленим дітям в гострий період захворювання, при інтоксикації (Інтоксикація - отруєння організму токсичними речовинами); при механічній непрохідності кишечника і сечових шляхів; в пізні терміни вагітності.

передозування

При передозуванні прозерину або підвищеній чутливості (поганий переносимості) до нього можуть спостерігатися побічні ефекти, зумовлені перепорушенням холинорецепторов (холінергічний криз): брадикардія, гіпотензія, посилене слиновиділення, звуження зіниць, бронхоспазм, нудота, блювота, посилення перистальтики кишечника, діарея, часте сечовипускання, посмикування м'язів язика і скелетної мускулатури, розвиток загальної слабкості. Для усунення побічних явищ дозу препарату зменшують або припиняють застосування його. При необхідності вводять атропіну сульфат (1 мл 0,1% розчину), метацин та інші холіноблокуючу кошти.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Прозерин проявляє антагонізм (Антагонізм - вид взаємодії речовин, що проявляється в ослабленні дії одного речовини іншим) щодо М-холіноблокаторів (атропін, гоматропин, платифілін та ін.), Ганглиоблокаторов (Гангліоблокатори - лікарські засоби, що пригнічують передачу збудження в синапсах вегетативних гангліїв) . хінідину, новокаїнаміду, знижує активність піридоксину гідрохлориду (вітаміну (Вітаміни - органічні речовини, що утворюються в організмі за допомогою мікрофлори кишечника або надходять з їжею, зазвичай рослинної. Необхідні для нормального обміну речовин і життєдіяльності) В6); ціанокобаламін у великих дозах послаблює дію прозерину.

особливості застосування

З обережністю застосовують при брадикардії, аритміях (Аритмія - порушення нормального ритму серця. Аритмія проявляється в учащении (тахікардія) або уповільнення (брадикардія) скорочень серця, в появі передчасних або додаткових скорочень (екстрасистолія), в нападах серцебиття (пароксизмальна тахікардія), в повній неправильності проміжків між окремими скороченнями серця (миготлива аритмія)). гіпотензії, ваготонії, хворобі Аддісона, гипертиреоидизме, виразковій хворобі шлунка і 12-палої кишки.
В період лікування слід утримуватися від керування автотранспортом та інших потенційно небезпечних видів діяльності, при яких потрібна концентрація уваги і висока швидкість реакції.
Прозерин проникає через плаценту (Плацента - орган, який здійснює зв'язок і обмін речовин між організмом матері і зародком в період внутрішньоутробного розвитку. Виконує також гормональну і захисну функцію. Після народження плода плацента разом з оболонками і пуповиною виділяються з матки). в дуже маленьких кількостях виділяється з грудним молоком. При вагітності і в період лактації (Лактація - виділення молока молочною залозою) застосовують тільки за життєвими показаннями.

Загальні відомості про продукт

Умови та термін зберігання. Зберігають в захищеному від світла місці при температурі від +8 до +25 оС. Термін придатності - 4 роки.

Умови відпустки. За рецептом.

Упаковка. По 1 мл в ампулах № 10.

Виробник. ЗАТ "Фармацевтична фірма" Дарниця ".

Місцезнаходження. 02093, Україна, м Київ, вул. Бориспільська, 13.