Педіатрія-антимикотические препарати в педіатричній практиці - медична енциклопедія

Г.Н.Буслаевашпґ

український державний медичний університет, Київ

Протигрибкові засоби для системного застосування

ністатин
леворин
амфотерицин В
амфоглюкамін
натамицин

Похідні азолу (імідазолу і триазолу)

флуконазол
ітраконазол
кетоконазол
міконазол

У педіатричній практиці вУкаіни використовують кілька груп протигрибкових препаратів для ентерального і парентерального застосування. До них відносяться антибіотики, похідні піримідину і азоли.
Серед всіх антимикотических коштів першими в середині 50-х років були синтезовані полієнових антибіотики. Ці препарати мають широкий спектр дії і активні відносно практично всіх збудників системних мікозів. Механізм їх протигрибкової дії заснований на взаємодії з ергостерину цитоплазматичної мембрани гриба, що викликає її пошкодження, що призводить до порушення життєдіяльності грибів та їх загибелі. Однак можливо також перехресне взаємодія полієнових антибіотиків з холестерином, що входять до складу цитоплазми мембран тваринних клітин, в тому числі і клітин людини. В результаті виникає ушкодження цих клітин, що і є причиною численних побічних реакцій.
Ністатин давно і широко використовується в клінічній практиці. Це препарат, який in vitro надає фунгістатичну, а у високих концентраціях - і фунгіцидну дію. Він активний відносно багатьох патогенних і сапрофітних грибів, але максимально ефективний при кандидозах. Препарат не розчиняється у воді і погано всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Його біодоступність становить всього 3-5%. Фунгістатичних концентрацій в сироватці крові препарат досягає лише при оральному застосуванні в дуже великих дозах. Виводиться з організму майже повністю з фекаліями в незміненому вигляді. При прийомі всередину ністатин має місцеву дію, обмежену ротовою порожниною і шлунково-кишковим трактом, тому його застосовують для лікування і профілактики кандидозу тільки цієї локалізації. Однак відзначено, що призначення препарату при інших формах кандидозу, включаючи і генералізовану, супроводжується деяким поліпшенням стану хворого. Це обумовлено зменшенням ступеня надходження грибів в кров, лімфу та інші органи з шлунково-кишкового тракту, а також зменшенням їх закидання в респіраторні шляхи. При цьому відбувається як би "локалізація" запального процесу, але не справжня, так як збудники, вже проникли в інші середовища організму, практично не піддаються дії препарату і інфекційний процес триває. Ністатин випускається тільки в одній лікарській формі - у вигляді таблеток, вкритих оболонкою і містять 250 000 і 500 000 ОД препарату. Призначається всередину 3-4 рази на день. Разова доза для дітей у віці до 1 року становить 100 000 - 125 000 ОД (75 000-100 000 ОД / кг), від 1 року до 3 років - 250 000 ОД, старше 3 років - 1 000 000 - 1 500 000 ОД . Середня тривалість лікування становить 10 - 14 днів. Ністатин малотоксичний, але іноді при підвищеній чутливості до антибіотика можливі нудота, блювота, почастішання стільця і ​​навіть озноб, підвищення температури тіла.

Ліпідні і ліпосомальні лікарські форми амфотерицину В характеризуються меншою токсичністю при однаковій клінічної ефективності в порівнянні зі стандартною лікарською формою препарату