Паглюферал-3 інструкція із застосування показання, протипоказання, побічна дія - опис

Фармакологічна дія

Комбінований протиепілептичний препарат.

Фенобарбітал взаємодіє з "барбітуратной" ділянкою бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплексу, за рахунок чого підвищує чутливість ГАМК-рецепторів до ГАМК, призводить до розкриття нейрональних каналів для іонів хлору, що призводить до збільшення їх надходження в клітину. Знижує збудливість нейронів епілептогенного вогнища і поширення нервових імпульсів. Виявляє антагонізм відносно ряду збуджуючих медіаторів (глутамат і інші). Пригнічує сенсорні зони кори головного мозку, зменшує моторну активність, пригнічує церебральні функції, в т.ч. дихальний центр. Знижує тонус гладкої мускулатури шлунково-кишкового тракту. Виявляє протисудомну, седативну, снодійну і спазмолітичну дію.

Кофеїн підвищує рефлекторну збудливість спинного мозку, збуджує дихальний і судиноруховий центри, стимулює метаболічні процеси в органах і тканинах, в т.ч. в м'язовій тканині і ЦНС.

Папаверину гідрохлорид є спазмолитиком, має гіпотензивну дію. Знижує тонус і розслаблює гладкі м'язи внутрішніх органів і судин.

Кальцію глюконат поповнює дефіцит іонів кальцію, необхідних для здійснення процесу передачі нервових імпульсів.

Бромізовал виявляє седативну та помірну снодійну дію.

Фармакокінетика

Фенобарбітал: всмоктується повільно, повністю. Cmax в плазмі крові визначається через 1-2 год, зв'язок з білками плазми - 50%. Метаболізується в печінці, індукує ферменти печінки CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (швидкість ферментативних реакцій зростає в 10-12 разів). Кумулює в організмі. T1 / 2 складає 2-4 діб. Виводиться нирками у вигляді глюкуроніду, близько 25% - в незміненому вигляді. Проникає в грудне молоко і через плацентарний бар'єр.

Кофеїн: абсорбція хороша, відбувається на всьому протязі кишечника. Cmax в плазмі крові досягається через 50-75 хв. Швидко розподіляється у всіх органах і тканинах, проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плаценту. Зв'язок з білками крові (альбумінами) - 25-36%. Метаболізму в печінці піддається більше 90%, у дітей перших років життя - до 10-15%. У дорослих близько 80% дози кофеїну метаболізується і параксантину, близько 10% - в теобромін і близько 4% - в теофілін. Ці сполуки згодом деметилюється в монометілксантіни, а потім в метиловані сечові кислоти. T1 / 2 у дорослих - 3.9-5.3 ч (іноді до 10 год). Виведення кофеїну і його метаболітів здійснюється нирками.

Папаверин: біодоступність в середньому - 54%. Зв'язок з білками плазми - 90%. Добре розподіляється, проникає через гістогемагіческіе берьери. Метаболізується в печінці. T1 / 2 - 0.5-2 ч (може подовжуватися до 24 год). Виводиться нирками у вигляді метаболітів.

Кальцію глюконат: приблизно 1 / 5-1 / 3 частина всмоктується в тонкому кишечнику. Близько 20% виводиться нирками, решта видаляється з вмістом кишечника (активно виділяється стінкою термінального відділу шлунково-кишкового тракту).

режим дозування

Препарат застосовують внутрішньо після їди.

Паглюферал ® -1 призначають дітям у віці 3-4 роки - по 1 таб. 2 рази / добу; дітям у віці 5-6 років - по 1.5 таб. 2 рази / добу; дітям в возрасте7-9 років - по 2 таб. 2 рази / добу; дітям у віці 10-14 років - по 3 таб. 2 рази / добу; дітям з 14 років і дорослим - по 4 таб. 2 рази / добу.

Паглюферал ® -2 призначають дітям у віці 3-4 роки - по 1 таб. 2 рази / добу; дітям у віці 5-6 років - по 1.5 таб. 2 рази / добу; дітям в возрасте7-9 років - по 2 таб. 2 рази / добу; дітям у віці 10-14 років - по 2.5 таб. 2 рази / добу; дітям з 14 років і дорослим - по 4 таб. 2 рази / добу.

Паглюферал ® -3 призначають дітям в возрасте7-9 років - по 1 таб. 2 рази / добу; дітям у віці 10-14 років - по 1.5 таб. 2 рази / добу; дітям з 14 років і дорослим - по 2 таб. 2 рази / добу.

Побічна дія

З боку нервової системи: запаморочення, загальна слабкість, атаксія, дизартрія, ністагм, парадоксальна реакція (особливо у літніх і ослаблених хворих - порушення), галюцинації, порушення сну.

З боку травної системи: нудота, блювання, запор або діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ.

З боку кровотворної системи: агранулоцитоз, мегалобластна анемія, тромбоцитопенія.

З боку серцево-судинної системи: зниження або підвищення артеріального тиску, тахікардія, аритмія (в т.ч. екстрасистолія), AV-блокада.

Інші: алергічні реакції, при тривалому застосуванні - лікарська залежність.

Протипоказання до застосування

- виражена печінкова і / або ниркова недостатність;

- лікарська залежність (у т.ч. в анамнезі);

- виражена анемія;

- цукровий діабет;

- гіпофункція надниркових залоз;

- бронхообструктивні захворювання;

- активний алкоголізм;

- період лактації;

- гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату.

Дана лікарська форма не застосовується у дітей до 3-х років.

З обережністю слід застосовувати препарат у ослаблених хворих (високий ризик виникнення парадоксального збудження, депресії і сплутаність свідомості навіть при призначенні звичайних доз).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації.

Застосування при порушеннях функції печінки

Протипоказаний при вираженій печінковій недостатності.

Застосування при порушеннях функції нирок

Протипоказаний при вираженій нирковій недостатності.