Ортанол інструкція із застосування, опис препарату

допоміжні речовини: гипролоза низькозаміщена - 10 мг; МКЦ - 7 мг; лактоза безводна - 58,5 мг; натріюкроскармелоза - 10 мг; повідон - 4 мг; полісорбат 80 - 0,5 мг; гіпромелози фталат - 24,306 мг; дібутілсебакат - 0,447 мг; тальк - 0,247 мг

оболонка капсули: гіпромелоза - 43,7539 мг; карагенан - 0,1728 мг; калію хлорид - 0,288 мг; титану діоксид - 1,3 мг; заліза (III) оксид жовтий - 0,0518 мг; заліза (III) оксид червоний - 0,0335 мг; вода - 2,4 мг; чорнило для нанесення напису (заліза (III) оксид чорний (Е172) - 24-28%, шелак - 24-27%, етанол безводний - 23-26%, ізопропанол безводний - 1-3%, пропіленгліколь - 3-7%, бутанол - 1-3%, амонію гідроксид - 1-2%, калію гідроксид - 0,05-0,1%, вода очищена - 15-18%) - 0,064 мг

Опис лікарської форми

Капсули, 10 мг: тверді капсули №3, корпус і кришечка світлого рожево-коричневого кольору, на обох частинах капсули напис «ОМІ 10» чорного кольору. Вміст капсули є гранули світло-жовтого кольору.

Фармакологічна дія

Фармакологічна дія - ингибирующее H +, K + -АТФ-азу.

Фармакодинаміка

Омепразол пригнічує фермент H + / К + -АТФ-азу ( «протонний насос») в парієтальних клітинах шлунка і блокує тим самим заключну стадію секреції соляної кислоти. Це призводить до зниження рівня базальної і стимульованої секреції, незалежно від природи подразника.

Після одноразового прийому ліків всередину вплив омепразолу настає протягом першої години і триває протягом 24 год. Максимум ефекту досягається через 2 год. Після припинення прийому ліків секреторна активність повністю відновлюється через 3-5 діб.

Фармакокінетика

Омепразол швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту, Cmax в плазмі крові досягається через 0,5-3,5 год. Біодоступність становить 30-40%. Зв'язок з білками плазми крові - близько 95%.

Омепразол практично повністю метаболізується в печінці за участю ізоферменту CYP2C19 з утворенням 6 фармакологічно неактивних метаболітів. T1 / 2 - 0,5-1 ч.

Виводиться у вигляді метаболітів нирками (70-80%) і з жовчю (20-30%).

У пацієнтів з печінковою недостатністю біодоступність істотно зростає, T1 / 2 збільшується до 3 год.

У літніх пацієнтів швидкість виведення зменшується, біодоступність зростає.

Показання препарату Ортанол®

Симптоми рефлюксу, такі як печія, кисла відрижка.

Протипоказання

підвищена чутливість до омепразолу або інших компонентів ліки;

одночасне застосування з атазанавіром, нелфінавіром, ерлотинібом і позаконазол;

рідкісні спадкові форми непереносимості лактози, дефіцит лактази, сахарази / ізомальтази або порушення всмоктування глюкози / галактози;

вік до 18 років.

З обережністю: перед застосуванням ліки потрібно проконсультуватися з лікарем в наступних випадках:

- наявність раніше діагностованою виразкової хвороби шлунка, важкого захворювання печінки, що супроводжується печінковою недостатністю, жовтяниці, що передує хірургічного втручання на шлунково-кишкового тракту, остеопорозі;

- наявність тривожних симптомів: значне зниження маси тіла, що повторюється блювота, блювота кров'ю (гематемезис), порушення ковтання, зміна кольору калу (баріться стілець - мелена);

- поява нових симптомів або зміна вже наявних симптомів з боку шлунково-кишкового тракту; проведення симптоматичного лікування з приводу порушення травлення або печія протягом 4 тижнів або більше; одночасне використання з одним або декількома з перерахованих нижче препаратів: атазанавір, клопідогрель, дігоксин, ерлотиніб, кетоконазол, ітраконазол, варфарин, цілостазол, діазепам, фенітоїн, саквінавір, такролімус, кларитроміцин, вориконазол, рифампіцин, препарати звіробою звичайного (див. «Взаємодія» ).

Також предлогается проконсультуватися з лікарем перед застосуванням ліки Ортанол® в період вагітності та годування груддю.

Не належить використовувати препарат з профілактичною метою.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Результати трьох проспективних епідеміологічних досліджень (більше 1000 спостережень) показали, що використання омепразолу у вагітних жінок не робить негативний вплив на перебіг вагітності і здоров'я плоду / новонародженої. Препарат Ортанол® може застосовуватися під час вагітності.

Омепразол проникає в грудне молоко, але при використанні його в терапевтичних дозах дію на дитину малоймовірно. Препарат Ортанол® може застосовуватися в період грудного вигодовування, незважаючи на те перед застосуванням ліки в період вагітності і грудного вигодовування предлогается проконсультуватися з лікарем.

Побічна дія

За даними ВООЗ небажані реакції класифіковані відповідно до їх частотою розвитку наступним чином: дуже часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту появления не представлялось возможным.

З боку крові та лімфатичної системи: рідко - лейкопенія, тромбоцитопенія; дуже рідко - агранулоцитоз, панцитопенія.

З боку імунної системи: рідко - реакції гіперчутливості (зокрема лихоманка, ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні реакції / анафілактичний шок); дуже рідко - еозинофілія.

З боку обміну речовин і харчування: рідко - гіпонатріємія; частота невідома - гіпомагніємія.

З боку травної системи: часто - нудота, блювота, діарея або запор, метеоризм, біль у животі; нечасто - підвищення активності печінкових трансаміназ і ЛФ; рідко - сухість слизової оболонки порожнини рота, стоматит, кандидоз шлунково-кишкового тракту, гепатит (з жовтяницею або без), мікроскопічний коліт; дуже рідко - печінкова недостатність (у пацієнтів з попереднім важким захворюванням печінки).

З боку нервової системи: часто - головний біль; нечасто - запаморочення, парестезії, сонливість, безсоння; рідко - збудження, оборотна сплутаність свідомості, депресія, порушення смакових відчуттів; дуже рідко - агресія, галюцинації; на тлі важкого захворювання печінки - енцефалопатія.

З боку органу зору: рідко - порушення зору.

З боку шкіри і підшкірних тканин: нечасто - кропив'янка, шкірний висип, свербіж шкіри, дерматит; рідко - фотосенсибілізація, алопеція; дуже рідко - мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто - перелом стегна, кісток зап'ястя і хребців; рідко - біль у м'язах, біль у суглобах; дуже рідко - м'язова слабкість.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко - бронхоспазм.

З боку нирок і сечовивідних шляхів: рідко - інтерстиціальний нефрит.

З боку статевих органів та молочної залози: дуже рідко - гінекомастія.

Загальні порушення і порушення в місці введення: нечасто - нездужання, периферичні набряки; рідко - посилення потовиділення.

Повідомлялося про випадки появи шлункових гландулярних кіст під час тривалого лікування інгібіторами протонного насоса (наслідок інгібування секреції соляної кислоти, носить доброякісний характер).

взаємодія

При одночасному використанні з омепразолом може спостерігатися збільшення або зниження абсорбції препаратів, біодоступність яких у великій мірі визначається кислотністю шлункового соку (в т.ч. ерлотиніб, кетоконазол, ітраконазол, позаконазол, препарати заліза і ціанокобаламіну). Одночасне використання омепразолу з позаконазол і ерлотинібом протипоказано.

При одночасному використанні з омепразолом може спостерігатися значне зниження плазмової концентрації атазанавіру та нелфінавіру. Одночасне використання зазначених препаратів не предлогается.

При одночасному використанні з омепразолом відзначається підвищення плазмової концентрації саквінавіру / ритонавіру до 70%, при цьому переносимість лікування пацієнтами з ВІЛ-інфекцією не погіршується.

Біодоступність дигоксину при одночасному використанні з 20 мг омепразолу підвищується на 10%. Слід дотримуватися обережності при одночасному використанні цих препаратів у літніх пацієнтів.

При одночасному використанні з омепразолом ймовірно підвищення плазмової концентрації і збільшення T1 / 2 варфарину (R-варфарин) або інших антагоністів вітаміну К, цілостазола, діазепаму, фенітоїну, а також інших препаратів, які метаболізуються в печінці за допомогою ізоферменту CYP2C19 (може знадобитися зниження доз цих препаратів ). Але супутня терапія омепразолом у дозі 20 мг не впливає на концентрацію фенітоїну в плазмі крові у пацієнтів, які тривалий час приймають препарат. При використанні омепразолу пацієнтами, які отримують варфарин або інші антагоністи вітаміну К, потрібно контролювати MHO; в ряді випадків може знадобитися зниження дози варфарину або іншого антагоніста вітаміну К. У той же час супутнє лікування омепразолом у добовій дозі 20 мг призводить до зміни часу коагуляції у пацієнтів, які тривалий час приймають варфарин.

Одночасного застосування клопідогрелю та омепразолу належить уникати (предлогается розглянути альтернативні способи антиагрегантної терапії), тому що при спільному використанні знижується плазмова концентрація клопідогрелю на 46% в 1-й день застосування і на 42% на 5-й день застосування. При цьому використання препаратів в різний час доби не виключає можливості їх взаємодії.

Омепразол при одночасному використанні увелічівет плазмову концентрацію такролімусу, що може зажадати корекцію дозування. У період комбінованого лікування слід ретельно контролювати концентрацію такролімусу в плазмі крові і функцію нирок (кліренс креатиніну).

У деяких пацієнтів спостерігалося підвищення плазмової концентрації цього препарату на тлі одночасного застосування з інгібіторами протонного насоса. При використанні високих доз метотрексату слід розглянути здатність тимчасової відміни ліки.

Одночасне застосування з інгібіторами ізоферментів CYP2C19 і CYP3A4 (такі як кларитроміцин, вориконазол) може привести до збільшення плазмової концентрації омепразолу більш ніж в 2 рази, що може зажадати корекцію дозування омепразолу у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю в разі його тривалого застосування. Але в зв'язку з добре переноситься високих доз омепразолу, при нетривалому одночасному використанні зазначених препаратів не потрібна корекція дозування ліків.

Індуктори ізоферментів CYP2C19 і CYP3A4 (зокрема рифампіцин, препарати звіробою звичайного (Hypericum perforatum) при одночасному використанні з омепразолом можуть збільшувати його метаболізм, знижуючи тим самим його концентрацію в плазмі.

Не встановлено клінічно значуща взаємодія омепразолу з антацидними ліками, теофіліном, кофеїном, S-варфарином, піроксикамом, диклофенаком, напроксеном, хінідином, лідокаїном, пропранололом, метопрололом, етанолом.

Спосіб застосування та дози

Всередину. перед їжею.

Початкова дозування - 20 мг (2 капс.) 1 раз в день. Коли симптоми почнуть зникати, дозування може бути зменшена до 10 мг в день і знову збільшена до 20 мг 1 раз на день у разі повторного виникнення симптомів. Ймовірно, буде потрібно приймати препарат протягом 3-4 днів для досягнення полегшення симптомів.

Найбільша добова доза ліків не повинна перевищувати 20 мг.

Завжди повинна використовуватися найменша ефективна доза. Максимальний курс лікування - 14 днів. Інтервал між 14-денними курсами лікування без консультації лікаря повинен становити не менше 4 міс.

Якщо протягом 2 тижнів не помічено полегшення симптомів або вони поглиблюються, потрібно звернутися до лікаря.

Капсулу слід ковтати цілими, запиваючи достатньою кількістю рідини. Якщо хворий не може проковтнути капсулу Ортанол® цілком, можливо розчинити її вміст в невеликій кількості води або фруктового соку (не розчиняються в газованих напоях). Отриманий розчин ліки слід випити відразу після приготування, запивши додатково 1/2 склянки води.

Порушення функції нирок: корекція дозування не потрібна.

Порушення функції печінки: перед застосуванням слід проконсультуватися з лікарем.

Літні пацієнти: проте що швидкість метаболізму омепразолу у осіб похилого віку знижується, корекція дозування при використанні ліків в добовій дозі 20 мг і менш не потрібно.

Передозування

Симптоми: сухість у роті, нудота, блювота, підвищена пітливість, головний біль, сонливість, сплутаність свідомості, порушення зору, тахікардія.

Лікування: симптоматичне. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз неефективний.

особливі вказівки

Омепразол не призначений для застосування при випадковій печії (печія рідше 2 разів на тиждень).

Перед початком терапії омепразолом необхідно виключити наявність злоякісного процесу, тому що лікування, маскуючи симптоматику, може відстрочити постановку правильного діагнозу.

Омепразол сніжет кислотність шлункового соку, що може незначно збільшити ризик інфекцій травного тракту.

Вплив на можливість керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. В період лікування омепразолом може виникати запаморочення, сонливість, порушення зору, тому слід дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і виконання інших потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції. При появі вищеописаних небажаних явищ слід утриматися від виконання зазначених видів діяльності.

Спеціальні запобіжні заходи при знищенні невикористаного ліки. Не потрібні.

Форма випуску

Капсули, 10 мг. За 7 капс. в блістері. 1, 2 або 4 бл. в картонній пачці.

Виробник

Тримач реєстраційного посвідчення: Сандоз д.д. Веровшкова 57, 1000, Любляна, Словенія.

Вироблено: Лек д.д. Веровшкова 57, 1526, Любляна, Словенія.

Претензії споживачів направляти в ЗАТ «Сандоз»: 125315, Київ, Ленінградський пр-т, 72, корп. 3.

Тел. (495) 660-75-09; факс: (495) 660-75-10.

Умови та термін зберігання

Умови зберігання препарату Ортанол®

В захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності препарату Ортанол®

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.