Лопірел інструкція із застосування, ціна, відгуки - медикаменти, ліки - медичний портал -
Препарат Лопірел - інгібітор агрегації тромбоцитів; надає коронароділатірующее дію.
Селективно і необоротно блокує зв'язування АДФ з рецепторами тромбоцитів, пригнічує їх активацію, зменшує кількість функціонуючих АДФ-рецепторів (без пошкодження), перешкоджає сорбції фібриногену та інгібує агрегацію тромбоцитів. При прийомі всередину швидко всмоктується, характеризується високою біодоступністю. Час досягнення Cmax становить близько 1 год. Є проліками, біотрансформується в печінці з утворенням активного метаболіту. Т1 / 2 становить близько 8 год. Виводиться з сечею і фекаліями. Інгібування агрегації починається через 2 години після прийому, реєструється при початковій дозі 400 мг. Максимальний ефект спостерігається через 4-7 днів постійного прийому в дозі 50-100 мг / сут. Антиагрегаційний ефект зберігається весь період життя тромбоцитів (7-10 днів). При наявності атеросклеротичного ураження судини перешкоджає розвитку атеротромбозу, незалежно від характеру судинного процесу (цереброваскулярні, кардіоваскулярні або периферичні ураження).
Показання до застосування:
Лопірел призначається з профілактичною метою для попередження розвитку атеротромботичних ускладнень у наступних груп пацієнтів: постінфарктних; постінсультних; з гострим коронарним синдромом з підйомом і без підйому сегмента ST (комбинаторное призначення з ацетилсаліциловою кислотою); після стентування; після проведення втручання на міокарді, коронарних артеріях через шкіру; з патологіями периферичних судин.
Спосіб застосування:
Лопірел приймається всередину. При пошкодженні міокарда, асоційоване з ішемією (в гострій фазі), необхідний прийом по 75 мг / добу в комбинаторном застосуванні з препаратами ацетилсаліцилової кислоти, тромболітичними засобами. Здатність навантаження дозування препарату - 0,3 м Мінімальний курс - 4 тижні.
При стенокардії нестабільного характеру, інфаркті міокарда (без зубця Q) призначається доза в 0,3 г (одноразово). Для подальшого лікування добова доза становить 0,075 г. Курс терапії - до 12 місяців. При інших показаннях призначають по 1 табл. / Добу. Їжа не змінює фармакокінетичні параметри препарату. У постінсультних хворих терапія повинна бути призначена через тиждень після розвитку патології, у постінфарктних хворих - через 2 дні після гострого стану. У геронтологічних хворих (старше 75 років) терапію проводять без застосування навантажувальних доз.
Протипоказання.
Лопірел протипоказаний при: туберкульозі; свідченнях у вагітних; недостатності печінки важкого характеру; гострій кровотечі; пухлинних процесах в легенях; мальабсорбції глюкози; свідченнях у годуючих; неспецифічний виразковий коліт; виразці ШКТ в гострій фазі патології; гіперфібринолізом; лактазной недостатності; показаннях в неонатології; геморрагическом синдромі; непереносимості галактози; гіперчутливості до активного компонента; свідченнях у дітей, підлітків; гіперчутливості до аддитивним компонентів.
Обережність необхідна при призначенні препарату при: недостатності роботи печінки помірного характеру; травмах; порушеннях системи гемостазу; ниркової недостатності помірного ступеня; терапії препаратами НПЗП, іншими препаратами, з якими у клопідогрелю є небажані взаємодії; необхідності оперативного втручання.
вагітність:
При вагітності, підозрі на вагітність протипоказано застосовувати і призначати Лопірел. Застосування можливе лише за життєвими показаннями і при відсутності більш безпечної альтернативи. Адекватних досліджень впливу клопідогрелу на плід і організм майбутньої матері не проводилося.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
При одночасному застосуванні Лопірела з варфарином можливе посилення інтенсивності кровотечі (дана комбінація не рекомендується).
Ацетилсаліцилова кислота не змінює інгібуючий ефект клопідогрелю на АДФ-індуковану агрегацію тромбоцитів, однак клопидогрел посилює дію ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів, індуковану колагеном. Проте, одночасне застосування ацетилсаліцилової кислоти в дозі 500 мг 2 рази / добу не викликало ніякого значущого збільшення часу кровотечі, подовженого внаслідок прийому клопідогрелю. Безпека тривалого одночасного застосування ацетилсаліцилової кислоти та клопідогрелю не встановлена, проте клопидогрел і ацетилсаліцилову кислоту можна застосовувати одночасно до одного року.
За даними клінічного дослідження, проведеного на здорових добровольцях, одночасне застосування клопідогрелю і гепарину не потребує корекції дози останнього і не впливає на антиагрегантну дію клопідогрелю, проте безпека такої комбінації ще не встановлена (при даній комбінації слід з обережністю).
Безпека одночасного застосування клопідогрелю з тромболітиками в даний час не встановлена (при даній комбінації слід з обережністю).
У клінічному дослідженні, проведеному за участю здорових добровольців, при спільному застосуванні клопідогрелю та напроксену спостерігалося збільшення кількості прихованих шлунково-кишкових кровотеч. Однак через відсутність клінічних досліджень взаємодії препарату з іншими НПЗЗ в даний час не встановлено, чи існує підвищений ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч при застосуванні інших препаратів цієї групи (при комбінації клопідогрелю і НПЗЗ слід з обережністю).
Клінічно значущої фармакодинамічної взаємодії при застосуванні клопідогрелю одночасно з атенололом і / або ніфедипіном не виявлено.
Фармакодинамічна активність Лопірела практично не змінюється при одночасному застосуванні з фенобарбіталом, циметидином або естрогенами.
Фармакокінетичнівластивості дигоксину або теофіліну не змінюються при одночасному застосуванні з клопідогрелем.
Антацидні засоби не змінюють абсорбцію клопідогрелю.
Дані, отримані в ході досліджень з мікросомами печінки людини, свідчать про те, що клопідогрель може інгібувати активність ізоферменту CYP2C9. В результаті цього можливе підвищення концентрацій в плазмі крові деяких лікарських засобів, таких як фенітоїн і толбутамід, оскільки вони метаболізуються за допомогою CYP2C9. Результати дослідження CAPRIE свідчать про безпеку застосування фенітоїну і толбутаміду спільно з клопідогрелем.
Передозування:
При перевищенні терапевтичних доз Лопірела може збільшуватися час кровотечі. Купируют даний ефект переливанням маси тромбоцитів. Антидоту специфічного характеру до клопідогрелю немає.
Умови зберігання:
Препарат Лопірел слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ° С. Термін придатності - 3 роки.
Форма випуску:
Лопірел - таблетки, вкриті плівковою оболонкою 75 мг.
За 7 або 10 таблеток в блістер (стрип) алюмінієва фольга / алюмінієва фольга.
По 1, 2, 4, 8 (7 таблеток) або 1, 2, 3, 5, 6, 9 (10 таблеток) блістерів (стрипів) разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.
За 10, 20, 40, 60 блістерів (стрипів) разом з інструкціями щодо застосування в картонну коробку (для стаціонарів).
склад:
Активна речовина препарату Лопірел. клопидогрел гидросульфат 97,87 мг, що відповідає 75 мг клопідогрелю підстави.
Допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон (тип А), гліцерил дібегенат, тальк, Опадрай II 85 G34669 рожевий (спирт полівініловий, тальк, титану діоксид (Е171), макрогол 3350, лецитин (Е322), заліза оксид червоний (Е172 )).