Ітопрід (itopridum) - опис речовини, інструкція, застосування, протипоказання і формула
Фармакологічна група речовини Ітопрід
Фармдействіе. Підсилює моторику шлунково-кишкового тракту за рахунок антагонізму з D2 -дофаміновимі рецепторами і пригнічення ацетилхолінестерази. Активує вивільнення ацетилхоліну, пригнічує його руйнування. Володіє протиблювотну ефектом за рахунок взаємодії з D2-рецепторами, що знаходяться в тригерній зоні. Викликає дозозалежне придушення блювоти, викликаної апоморфіном. Активує пропульсивную моторику шлунку за рахунок антагонізму з D2-рецепторами і дозозависимого інгібування активності ацетилхолінестерази. Має специфічну дію на верхні відділи шлунково-кишкового тракту. прискорює транзит по шлунку, покращує його спорожнення. Не впливає на сироваткові концентрації гастрину.
Фармакокінетика. Швидко і добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Відносна біодоступність - 60%. Сmax - 0,28 мк / мл, Т Сmax - 0,5-0,75 год після прийому 50 мг препарату. При повторному прийомі по 50-200 мг 3 рази на добу протягом 7 днів фармакокінетика має лінійний характер, кумуляція мінімальна. Зв'язок з білками - 96% (в основному з альбуміном; з альфа1 кислим глікопротеїном - менше 15%). Розподіляється в нирках, тонкому кишечнику, печінки, надниркових залозах, шлунку. Обсяг розподілу - 6,1 л / кг. У терапевтичних дозах незначно проникає в головний і спинний мозок, в грудне молоко. Метаболізується в печінці під дією флавінзавісімой монооксигенази. Ідентифіковано 3 метаболіти, лише один з них проявляє незначну активність (2-3% від активності ітопріда), що не має фармакологічної значення. Виводиться нирками. Т1 / 2 - 6 год, у хворих з триметиламінурію Т1 / 2 збільшується.
Показання. Симптоматичне лікування функціональної невиразкової диспепсії (хронічного гастриту): метеоризм, біль у шлунку, відчуття дискомфорту в епігастральній ділянці, анорексія, печія, нудота, блювота.
Протипоказання. Гіперчутливість, шлунково-кишкові кровотечі, механічна обструкція і перфорація ШКТ. дитячий вік (до 16 років), вагітність, період лактації.
Дозування. Всередину, до їжі, по 50 мг 3 рази на добу, добова доза - 150 мг.
У літніх пацієнтів дозу знижують.
Побічна дія. З боку органів кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія.
Алергічні реакції: кропив'янка, анафілактичний шок.
З боку ендокринної системи: гінекомастія, гіперпролактинемія.
З боку травної системи: підвищене слиновиділення, нудота, діарея, запор, жовтяниця.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, тремор.
Лабораторні показники: підвищення активності АСТ. АЛТ. ГГТ. ЛФ. гіпербілірубінемія.
Передозування. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія.
Взаємодія. Прискорює всмоктування ін. ЛС.
Прокінетична дія препарату не змінюється під впливом противиразкових засобів (циметидин, ранітидин, тепренон, цетраксат).
Холінергічні ЛЗ послаблюють дію препарату.