Історія відкриття антибіотиків, основні групи відомих на сьогоднішній день антибіотиків -
Відкриття антибіотиків, без перебільшення, можна назвати одним з найбільших досягнень медицини минулого століття. Першовідкривачем антибіотиків є англійський учений Флемінг, який в 1929 році описав бактерицидну дію колоній грибка пеніциліну на колонії бактерій, разраставшихся по сусідству з грибком. Як і багато інших великі відкриття в медицині, відкриття антибіотиків було зроблено випадково. Виявляється, вчений Флемінг не дуже полюбляв чистоту, і тому нерідко пробірки на полицях в його лабораторії заростали цвіллю. Одного разу після недовгої відсутності Флемінг помітив, що розрослася колонія цвілевих грибків пеніциліну повністю придушила зростання сусідньої колонії бактерій (обидві колонії росли в одній пробірці). Тут треба віддати належне геніальності великого вченого зумів помітити цей чудовий факт, який послужив основою припущення того, що гриби перемогли бактерій за допомогою спеціальної речовини нешкідливого для них самих і смертоносного для бактерій. Ця речовина і є природний антибіотик - хімічну зброю мікросвіту. Дійсно, вироблення антибіотиків є одним з найбільш досконалих методів суперництва між мікроорганізмами в природі. У чистому вигляді речовина, про існування, якого здогадався Флемінг, було отримано під час другої світової війни. Це речовина отримала назву пеніцилін (від назви виду грибка, з колоній якого був отриманий цей антибіотик). Під час війни це чудове ліки врятувало тисячі хворих приречених на смерть від гнійних ускладнень. Але це був лише початок ери антибіотиків. Після війни дослідження в цій області продовжилися, і послідовники Флемінга відкрили безліч речовин з властивостями пеніциліну. Виявилося, що крім грибків речовини і подібними властивостями виробляються і деякими бактеріями, рослинами, тваринами. Паралельні дослідження в галузі мікробіології, біохімії і фармакології, нарешті, привели до винаходу цілого ряду антибіотиків придатних для лікування найрізноманітніших інфекцій викликаних бактеріями. При цьому виявилося, що деякі антибіотики можуть бути використані для лікування грибкових інфекцій або для руйнування злоякісних пухлин. Термін «антибіотик» походить від грецьких слів anti, що означає проти і bios - життя, і буквально перекладається, як «ліки проти життя». Незважаючи на це антибіотики рятують, і будуть рятувати мільйони життів людей.
Бета-лактамні антібіотікі.Группа бета-лактамних антибіотиків включає дві великі підгрупи найвідоміших антибіотиків: пеніциліни та цефалоспорини, що мають схожу хімічну структуру.Группа пеніцилінів. Пеніциліни виходять з колоній цвілевих грибків Penicillium, звідки і походить назва цієї групи антибіотиків. Основна дія пеніцилінів, пов'язане з їх здатністю пригнічувати утворення клітинної стінки бактерій і тим самим пригнічувати їх ріст і розмноження. В період активного розмноження багатьох видів бактерій дуже чутливі по відношенню до пеніциліну і тому дію пеніцилінів бактерицидну.
Важливим і корисним властивістю пеніцилінів є їх здатність проникати всередину клітин нашого організму. Це властивість пеніцилінів дозволяє лікувати інфекційні хвороби, збудник яких «ховається» всередині клітин нашого організму (наприклад, гонорея). Антибіотики з групи пеніциліну мають підвищену вибірковістю і тому практично не впливають на організм людини, що приймає лікування. До недоліків пеніцилінів можна віднести їх швидке виведення з організму і розвиток резистентності бактерій по відношенню до цього класу антибіотиків. Біосинтетичні пеніциліни отримують безпосередньо з колоній цвілевих грибків. Найбільш відомими Біосинтетичними пенициллинами є бензилпеніцилін і феноксиметилпенициллин. Ці антибіотики використовують для лікування ангіни, скарлатини, пневмонії, ранових інфекцій, гонореї, сифілісу.
Напівсинтетичні пеніциліни виходять на основі біосинтетичних пеніцилінів шляхів приєднання різних хімічних груп. На даний момент існує велика кількість напівсинтетичний пеніцилінів: амоксицилін, ампіцилін, карбеніцилін, азлоцилін. Важливою перевагою деяких антибіотиків з групи напівсинтетичних пеніцилінів є їх активність по відношенню до пеніціллінустойстойчівим бактеріям (бактерії, що руйнують биосинтетические пеніциліни). Завдяки цьому напівсинтетичні пеніциліни мають більш широким спектром дії і тому можуть використовуватися в лікуванні найрізноманітніших бактеріальних інфекцій. Основні побічні реакції, пов'язані із застосуванням пеніцилінів носять алергічний характер і іноді є причиною відмови від використання цих препаратів.
Група цефалоспоринів. Цефалоспорини також відносяться до групи бета-лактамних антибіотиків і мають структурою, схожою зі структурою пеніцилінів. З цієї причини деякі побічні ефекти їх двох груп антибіотиків збігаються.
Цефалоспорини мають високу активність по відношенню до широкого спектра різних мікробів і тому використовуються в лікуванні багатьох інфекційних хвороб. Важливою перевагою антибіотиків з групи цефалоспоринів є їх активність по відношенню до мікробів стійким до дії пеніцилінів (пеніцілліноустойчівие бактерій). Існує кілька поколінь цефалоспоринів:
Цефалоспорини I покоління (цефалотин, Цефалексин, Цефазолін) активні по відношенню великої кількості бактерій і використовуються для лікування різних інфекцій дихальних шляхів, сечовидільної системи, для профілактики післяопераційних ускладнень. Антибіотики цієї групи, як правило, добре переносяться і не викликають серйозних побічних реакцій. Цефалоспорини II покоління (Цефомандол, Цефуроксим) мають високу активність по відношенню до бактерій, що населяють шлунково-кишковий тракт, і тому можуть бути використані для лікування різних кишкових інфекцій. Також ці антибіотики використовуються для лікування інфекцій дихальних і жовчовивідних шляхів. Основні побічні реакції пов'язані з виникненням алергії і порушень роботи шлунково-кишкового тракту. Цефалоспорини III покоління (Цефоперазон, Цефотаксим, Цефтриаксон) нові препарати, що володіють високою активністю по відношенню до широкого спектру бактерій. Перевагою цих препаратів є їх активність по відношенню до бактерій нечутливим до дії інших цефалоспоринів або пеніцилінів і здатність тривалої затримки в організмі. Використовують ці антибіотики для лікування важких інфекцій, що не піддаються лікуванню іншими антибіотиками. Побічні ефекти цієї групи антибіотиків пов'язані з порушенням складу мікрофлори кишечника або виникненням алергічних реакцій. Антибіотики з групи макролідов.Макроліди це група антибіотиків зі складною циклічною структурою. Найбільш відомі представники антибіотиків з групи макролідів це Еритроміцин, Азитроміцин, Рокситромицин. Дія антибіотиків макролідів на бактерії бактеріостатичну - антибіотики блокують структури бактерій, які синтезують білки, в результаті чого мікроби втрачають здатність розмножуватися і рости. Макроліди активні по відношенню до багатьох бактерій, проте самим чудовим властивістю макролідів, мабуть, є їх здатність проникати всередину клітин нашого організму і руйнувати мікроби, які не мають клітинної стінки. До таких мікробів належать хламідії і рикетсії - збудники атипової пневмонії, урогенітального хламідіозу та інших хвороб, які не піддаються лікуванню іншими антибіотиками. Іншою важливою особливістю макролідів є їх відносна безпека і можливість проведення тривалого лікування, хоча сучасні програми лікування з використанням макролідів передбачають ультракороткі курси тривалістю в три дні. Основні напрямки використання макролідів це лікування інфекцій, викликаних внутрішньоклітинними паразитами, лікування хворих з алергією на пеніциліни і цефалоспорини, лікування дітей раннього віку, вагітних жінок і матерів-годувальниць.