Глава 3 біофармація як теоретична основа технології лікарських

Взаємодії клітин організму з лікарською речовиною передують:

• вивільнення лікарської речовини з лікарської форми;

• дифузія лікарської речовини до місця контакту з біо-логічної мембраною, місця всмоктування;

• впровадження лікарських речовин в мембрани і рух через мембрани з розподілом в рідинах, що сприяють транспорту (кров, лімфа);

• взаємодія лікарської речовини з рецепторами і інші види взаємодії в організмі.

Наукові дослідження процесів всмоктування лікарських ве-вин показали, що на фармакологічну ефективність пре-Параті впливають фактори, названі Фармацевтич-ськими:

1) хімічна природа лікарської речовини і його кон-центрація;

2) фізичний стан лікарської речовини (розмір часток, форма кристалів, наявність або відсутність заряду на повер-хности частинок і ін.);

3) допоміжні речовини, їх природа, фізичне відбутися у-яние, концентрація;

4) вид лікарської форми і шляху її введення;

5) фармацевтична технологія, що застосовується в технологиче-ському процесі обладнання.

Роль фармацевтичних факторів у розвитку лікувальної дей-наслідком вперше відзначили, встановивши терапевтичну нееквіва-лентность лікарських препаратів, що містять рівні коли-пра одного і того ж лікарського речовини в одних і тих же лікарських формах, але відрізняються методом виготовлення, або використовуваними допоміжними речовинами, або розмі-ром частинок лікарської речовини і ін.

Науковою основою пошуку, створення і дослідження високоеф-ність лікарських препаратів в сучасній технології стала біофармація, яка вивчає залежність фармакологи-чеський ефективності лікарських препаратів від фармацев-тичних чинників.

Правильний вибір лікарської форми - необхідна умо-віє забезпечення оптимального дії лікарської речовини. Важливо знати мету застосування лікарського препарату.

При виготовленні лікарських препаратів по індивідуальн-ним рецептами найбільший вплив роблять на біологічну доступність фізичний стан лікарської речовини, пра--Вільний вибір допоміжних речовин і фармацевтична тих-монолог.

Правильне введення лікарської речовини до складу лікарські-жавної форми залежить від знання фармацевтом властивостей лікарського речовини: розчинності в тому чи іншому розчиннику (в першу чергу - в воді); ступеня гідрофобності і т.д. Якщо лікарська речовина неможливо ввести в розчиненому вигляді, то його подрібнюють.

Питанням подрібнення у фармацевтичній технології при-дають особливе значення. Відомо, що зі зменшенням розміру ча-стіц різко збільшується поверхнева енергія лікарської речовини, що суттєво впливає на фармакологічну актив-ність внаслідок активізації процесів їх всмоктування.

В аптечній практиці необхідний розмір часток (при виго-ленні порошків, суспензій, суспензійних мазей і в інших випадках, які передбачають введення речовин в подрібненому стані) отримують при дотриманні умов подрібнення: пра-вильного вибору ступки і подрібнюючих апаратів; визначений-ного часу подрібнення, порядку змішування, особливих правил і прийомів технології.

Не менше значення в технології лікарських форм має правильний вибір допоміжних речовин. Жоден з фарма-цевтіческіх чинників не робить такого складного і значитель-ного впливу на діючі речовини, як допоміжні ін-гредіенти. Будучи своєрідними носіями лікарських ве-вин, постійно контактуючи з ними, допоміжні речовини самі мають певні фізико-хімічними свій-ствами і завжди, так чи інакше, впливають на вивільнення лікарської речовини.

Серед факторів, які суттєво впливають на вис-вобожденіе лікарських речовин, наприклад з мазей і СУПП-зіторіев, слід зазначити основу, її тип, спорідненість до води, жи-рам, в'язкість, фізико-хімічні властивості допоміжних речовин, концентрацію застосовуваних емульгаторів , ПАР - повер-хностно-активних речовин (активаторів або пролонгаторів вСА-сиваніі).

Правильний вибір допоміжних речовин дозволяє сни-зить концентрацію лікарської речовини при збереженні ті-рапевтіческого ефекту, а також створити нові препарати на-правленного типу дії і з регульованим вивільненням.