Дифільні основи, технології виробництва

Дифільні основи мають м'якою консистенцією і легко розподіляються по поверхні шкіри і слизових оболонок. Дифільні основи діляться на дві групи - абсорбція і емульсійні.
Абсорбція основи є гідрофобними. Це безводні композиції гідрофобних основ з емульгатором (ПАР), що володіють здатністю інкорпорувати водну фазу з утворенням емульсійної системи типу вода-масло. До їх складу найчастіше входять суміші вазеліну, масла вазелінового, церезину та інших вуглеводнів з емульгаторами. ПАР, що входять до складу абсорбційних основ, зазвичай сприяють посиленню терапевтичної активності мазей. Абсорбція гідрофобні основи можуть бути розділені на дві групи:

гідрофобні основи, що складаються з вуглеводнів і емульгаторів (ПАР) типу вода-масло (вазелін і ланолін або спирти вовняного воску), до складу яких можуть бути введені значні кількості води або водних розчинів з утворенням емульсії типу вода-масло;
гідрофобні основи, які є емульсіями типу вода-масло або масло-вода-масло (вазелін і водний ланолін). До їх складу шляхом емульгування додатково може бути введена вода або водний розчин.

Абсорбція основу застосовують в основному для приготування емульсійних мазей, для мазей з лікарськими речовинами, які в присутності води піддаються гідролізу, і т.д. Прикладом абсорбційної мазевої основи може служити сплав вазеліну з безводним ланоліном в співвідношенні 9: 1 для очних мазей і в співвідношенні 6: 4 для мазей з антибіотиками. Ці основи використовуються, на / гример, для приготування мазей з антибіотиками, місцевими анестетиками, антибактеріальними і іншими препаратами і являють собою суміші ПЕГ молекулярної маси 100-800 (45-85%), ПЕГ молекулярної маси до 20 000 (до 15%) з додаванням однієї або кількох насичених С16-С24 спиртів жирного ряду (15-45%). Як змочуючих агентів до таких композицій додають диметилсульфоксид, диметилформамід та ін.
Асортимент абсорбційних гідрофобних основ досить великий. Вони включені в фармакопеї багатьох країн світу.

Емульсійні основи. Залежно від природи основи, фізико-хімічних властивостей ПАР і величини гідрофільно-ліпофільного балансу (ГЛБ) емульсійні основи ділять на дві групи:

емульсійні основи I роду типу масло-вода;
емульсійні основи II роду типу вода-масло.

Емульсійні основи типу олія-вода утворюються при певних співвідношеннях гідрофобних компонентів і води за участю одного або декількох ПАР (ГЛБ = 13-15), що сприяють утворенню емульсій першого роду. Такі емульсії являють собою дрібні крапельки масла, рівномірно розподілені у воді. Це можуть бути натрієві, амонієві, тріетаноламіновие мила, алкілсульфати, неіоногенні ПАР (твіни, діетіленглікольстеа-рат і ін.), Натрієві, амонієві і амінові форми бентонітів, суміші аніоноактівних і неіоногенних ПАР.
Емульсійні основи типу вода-масло складаються з гідрофобних речовин, ПАР (ГЛБ = 3-6) і води. Емульсії II роду являють собою дрібні крапельки води, рівномірно розподілені в маслі. До даних емульсійних основ відноситься сплав вазеліну з водним ланоліном, консистентна емульсія вода-вазелін і ін. Кількість емульсійних основ типу вода-масло, що застосовуються у світовій практиці для приготування мазей, дуже велике і немає можливості описати їх детально в даному розділі. Наведемо лише характерні приклади таких основ. Найбільш прості за складом емульсійні основи включають в себе як мінімум три компоненти: емульгатор, гидрофобное речовина і воду. Залежно від призначення мазі і властивостей лікарського речовини до складу емульсійних основ можуть бути введені різні добавки.
Завдяки специфіці внутрішньої структури емульсійні мазеві основи мають ряд дуже цінних властивостей: прискорюють всмоктування шкірою лікарських речовин з мазей, легко наносяться на шкіру і змиваються, не перешкоджають ті-плогазообмену шкіри, легко інкорпорують як водо-, так і жиророзчинні речовини і т.д. Найбільш відомою емульсійної основою є водний ланолін.
Ланолін водний - це густа в'язка маса жовто-білого кольору, що складається з 70 частин ланоліну безводного і 30 частин води. Ланолін водний можна нагрівати: як всяка емульсійна система при нагріванні він розшаровується.
Емульсійні основи знаходять все більш широке застосування в дерматологічній практиці завдяки своїй здатності різко посилювати всмоктування шкірою лікарських речовин, що входять до складу мазі. Емульсійні основи типу вода-масло, нанесені на шкіру досить щільним шаром, ускладнюють транспирацию шкіри і викликають її мацерацию (розм'якшення) і зігрівання, що приводить до підвищеного кровонаповнення шкіри. Мацерированная і злегка гіперемована шкіра, в свою чергу, відрізняється підвищеною здатністю до резорбції лікарських речовин. Мазі, приготовлені на емульсійних основах, характеризуються невеликою в'язкістю, легко наносяться на шкіру і легко з неї видаляються, мають приємний зовнішній вигляд. Їх застосування сприятливо позначається на шкірі: зменшується сухість, підвищується еластичність, знижується запальна реакція. Завдяки значному вмісту води емульсійні основи є більш дешевими, ніж безводні жирові основи.

Вибір мазевої основи залежить від об'єкта і характеру захворювання, а також від фізико-хімічних властивостей призначуваних лікарських засобів. Мазева основа, що забезпечує максимальний терапевтичний ефект, повинна відповідати таким вимогам:

мати м'яку консистенцію, необхідну для зручності нанесення мазі на шкіру і слизові оболонки;
володіти хімічною стійкістю, що гарантує відсутність взаємодії з лікарськими речовинами і змін під дією зовнішніх факторів (повітря, світла, вологи, температури) і, отже, забезпечує стабільність мазі;
бути біологічно нешкідливою, тобто не викликати алергізуючої, подразнюючої та сенсибілізуючої дії мазей;
мати нейтральну реакцію зі збереженням початкового значення рН шкіри, щоб основи не порушували фізіологічних функцій шкіри (тепло-, волого-і газообміну). Відомо, що зовнішній шар шкіри (епідерміс) в нормі має кислою реакцією, яка перешкоджає розмноженню мікроорганізмів. Тому вимога нейтральності мазевих основ має велике значення;
володіти антимікробної стабільністю, так як присутність мікроорганізмів може бути причиною повторного інфікування запаленої шкіри та слизової, а також зниження активності лікарських речовин і зміни консистенції мазей;
залишки мазі повинні легко віддалятися з білизни, поверхні шкіри, особливо з її волосистих ділянок, що має велике практичне значення;
властивості основи повинні відповідати характеру дії і призначенням мазей. Основи для поверхово діючих мазей не повинні сприяти глибокому всмоктуванню лікарських речовин. Основи для мазей резорбтивної дії, навпаки, повинні забезпечувати всмоктування лікарських речовин через роговий шар шкіри, а також через волосяні фолікули, сальні і потові залози. Основи для захисних мазей повинні швидко висихати і щільно прилягати до поверхні шкіри.

Однак мазевих основ, що повністю задовольняють цим вимогам, не існує. Тому для отримання необхідної якості основи часто застосовують суміші різних речовин (складні мазеві основи).