Цефуроксим (cefuroximum) - опис речовини, інструкція, застосування, протипоказання і формула
Характеристика речовини Цефуроксим
Напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик II покоління.
У медичній практиці використовують цефуроксима натрієву сіль (для парентерального застосування) і цефуроксима аксетил (для прийому всередину).
Цефуроксим натрію: біла тверда речовина, легко розчинний у воді і буферних розчинах, розчинний в метанолі, дуже незначно розчинний в етилацетаті, діетиловому ефірі, октанолу, бензолі і хлороформі; розчинність в воді - 500 мг / 2,5 мл; розчини стабільні при кімнатній температурі протягом 13 год; розчини мають колір від блідо-жовтого до янтарного залежно від концентрації розчину і застосованого розчинника. pH свіжоприготованого розчину від 6 до 8,5. Молекулярна маса 446,38.
Цефуроксиму аксетил: молекулярна маса 510,48.
фармакологія
Фармакологічна дія - бактерицидну, антибактеріальну широкого спектра.
Пригнічує транспептидазу, порушує біосинтез мукопептида клітинної стінки мікроорганізмів.
Має широкий спектр дії, стабільний в присутності більшості бета-лактамаз, діє на штами, стійкі до ампіциліну та амоксициліну. Активний відносно аеробних грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus aureus (включаючи пеніциліназопродукуючі штами), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes та інших стрептококів, і аеробних грамнегативних мікроорганізмів: Enterobacter spp. Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включаючи штами, що виробляють пеніциліназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. пеніциліназопродукуючі штами), Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, деякі штами Citrobacter spp . Salmonella spp. Providencia spp. Shigella spp. мікроорганізмів, анаеробів: Clostridium spp. Peptococcus і Peptostreptococcus spp. Bacteroides, Fusobacterium spp.
До цефуроксиму резистентні: деякі штами ентерококів, наприклад Enterococcus faecalis, метіціллінорезістентние стафілококи. До цефуроксиму не чутливі Pseudomonas spp. Campylobacter spp. Acinetobacter calcoaceticus і більшість штамів Serratia spp. і Proteus vulgaris, деякі штами Morganella morganii, Enterobacter cloacae. Citrobacter spp.
Парентеральне введення. Після в / м введення в дозі 750 мг Cmax досягається приблизно через 45 хв (15-60 хв) і становить близько 27 мкг / мл. При в / в введенні 750 мг і 1,5 г через 15 хв рівні в плазмі приблизно рівні 50 і 100 мкг / мл відповідно. Терапевтичні сироваткові концентрації близько 2 мкг / мл і вище зберігаються протягом 5,3 і 8 год і більше відповідно. Т1 / 2 з сироватки при в / в і в / м введенні становить близько 80 хв (у новонароджених може бути вище). Зв'язування з білками плазми приблизно 50%. Близько 89% дози виводиться нирками протягом 8 год у незміненому вигляді (створює високу концентрацію в сечі), через 24 год виводиться повністю: 50% секретується в ниркових канальцях, 50% - фільтрується в клубочках. Терапевтичні концентрації реєструються в плевральній і синовіальній рідинах, жовчі, мокротинні, спинно-мозкової рідини (при запаленні мозкових оболонок), рідкої вологи, кісткової тканини, міокарді, шкірі і м'яких тканинах. Проходить через плаценту і проникає в грудне молоко.
Всередину. Цефуроксим аксетил після прийому всередину всмоктується з шлунково-кишкового тракту і швидко гідролізується неспецифічними естеразами в слизовій оболонці кишечника і крові в цефуроксим, розподіляються в екстрацеллюлярной рідини. Біодоступність підвищується (на 37-52%) при прийомі після їди. Аксетил метаболізується в ацетальдегід і оцтову кислоту. З білками плазми зв'язується близько 50%. Cmax в крові створюється після застосування таблеток через 2,5-3 год, суспензії - через 2,5-3,5 год, Т1 / 2 становить 1,2-1,3 год і 1,4-1,9 ч відповідно. AUC суспензії - 91% і Cmax - 71% в порівнянні з таблетками. Виводиться в незміненому вигляді з сечею: у дорослих - 50% дози через 12 ч. При порушенні функції нирок Т1 / 2 подовжується.
Застосування речовини Цефуроксим
Бактеріальні інфекції, викликані чутливими мікроорганізмами: захворювання верхніх і нижніх дихальних шляхів (гострий та хронічний бронхіт, інфіковані бронхоектази, пневмонія, абсцес легенів, емпієма плеври), вуха, горла і носа (в т.ч. гострий середній отит, фарингіт, тонзиліт , синусит, епіглоттіт), сечовивідних шляхів (уретрит, гострий та хронічний пієлонефрит, цистит, асимптоматична бактеріурія), гонорея (гострий гонококовий уретрит і цервіцит), шкіри і м'яких тканин (у т.ч. рожа, целюліт, піодермія, імпетиго, Фуруно уліз, флегмона, ранова інфекція, еризипелоїду), кісток і суглобів (остеомієліт, септичний артрит), органів малого таза (в т.ч. ендометрит, аднексит, цервіцит) і черевної порожнини, жовчних шляхів і шлунково-кишкового тракту. сепсис, бактеріальна септицемія, перитоніт, менінгіт, хвороба Лайма (бореліоз); профілактика інфекційних ускладнень при операціях на органах грудної клітки, черевної порожнини, тазу, суглобах (в т.ч. при операціях на легенях, серці, стравоході, в судинної хірургії при високому ступені ризику інфекційних ускладнень, при ортопедичних операціях).
Протипоказання
Гіперчутливість, в т.ч. до інших цефалоспоринів.
Обмеження до застосування
Період новонародженості, недоношеність, хронічна ниркова недостатність, кровотечі і захворювання шлунково-кишкового тракту в анамнезі, в т.ч. неспецифічний виразковий коліт; ослаблені і виснажені пацієнти.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
З обережністю при вагітності (особливо на ранніх етапах) і в період годування грудьми.
Побічні дії речовини Цефуроксим
З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, сонливість, зниження слуху.
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): зниження гемоглобіну і гематокриту, транзиторна еозинофілія, транзиторна нейтропенія і лейкопенія, апластична і гемолітична анемії, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гіпопротромбінемія, подовження протромбінового часу.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: діарея, нудота, блювання, запор, метеоризм, спазми і біль в животі, диспепсія, виразки в ротовій порожнині, анорексія, спрага, глосит, псевдомембранозний коліт, транзиторне підвищення активності трансаміназ, ЛФ. ЛДГ або білірубіну, дисфункція печінки, холестаз.
З боку сечостатевої системи: порушення функції нирок, підвищення креатиніну та / або азоту сечовини в сироватці крові, зниження кліренсу креатиніну, дизурія, свербіж у промежині, вагініт.
Алергічні реакції: висип, свербіж, кропив'янка, лікарська лихоманка або озноб, сироваткова хвороба, бронхоспазм, мультиформна еритема, інтерстиціальний нефрит, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактичний шок.
Інші: біль у грудях, вкорочення дихання, дисбактеріоз, суперінфекція, кандидоз, в т.ч. кандидоз порожнини рота, судоми (при нирковій недостатності), позитивний тест Кумбса; місцеві реакції - біль або інфільтрат в місці ін'єкції, тромбофлебіт після в / в введення.
взаємодія
Діуретики та нефротоксичні антибіотики підвищують ризик ураження нирок, НПЗЗ - кровотеч. Пробенецид знижує канальцеву секрецію, зменшує нирковий кліренс (приблизно на 40%), підвищує Cmax (приблизно на 30%), Т1 / 2 з сироватки (приблизно на 30%) і токсичність. Препарати, що знижують кислотність в шлунку, зменшують всмоктування і біодоступність цефуроксиму.
Передозування
Симптоми: збудження ЦНС. судоми.
Лікування: призначення протисудомних засобів, контроль і підтримання життєво важливих функцій, гемодіаліз і перитонеальний діаліз.
шляхи введення
Цефуроксим натрію в / м. в / в.
Цефуроксиму аксетил всередину.
Запобіжні заходи речовини Цефуроксим
При тривалому застосуванні рекомендується контролювати функцію нирок (особливо при використанні високих доз) і здійснювати профілактику дисбактеріозу. У пацієнтів з порушенням функції нирок доза знижується (враховується вираженість ниркової недостатності і чутливість збудника).
Перед в / м введенням проводиться аспіраційна проба. У пацієнтів, що мають підвищену чутливість до пеніцилінів, можливі перехресні алергічні реакції з цефалоспориновими антибіотиками.
Після зникнення клінічних ознак захворювання слід призначати ще протягом 2-3 днів. У разі інфекцій, спричинених Streptococcus pyogenes. курс лікування не менше 7-10 днів.
При переході від парентерального введення до прийому всередину слід враховувати тяжкість інфекції, чутливість мікроорганізмів і загальний стан пацієнта. Якщо через 72 годин після прийому цефуроксиму всередину не відзначається поліпшення, необхідно продовжити парентеральне введення.
Можлива поява помилкової позитивної реакції на цукор в сечі.