Баетов (byetta) інструкція із застосування, опис препарату
Найменування
Фармакологічна дія
Баетов - гіпоглікемічний препарат, що містить ексенатід. Ексенатід - синтетична речовина, міметик інкретіна, який потенціює антигіперглікемічний результат глюкагоноподобного пептиду-1. Порядок амінокислот в молекулі ексенатіда подібний до такого в людському глюкагоноподобний пептиді-1.
Баетов активує рецептори глюкагоноподобного пептиду-1 (за рахунок здатності ексенатіда зв'язуватися і стимулювати дані рецептори за участю цАМФ та інших сигнальних шляхів).
Препарат стимулює продукцію інсуліну бета-клітинами підшлункової залози, пов'язану з підвищенням рівня глюкози в сироватці (при зниженні рівня глюкози в сироватці секреція інсуліну зменшується).
Баетов зменшує надмірно посилену продукцію глюкагону на тлі гіперглікемії у пацієнтів з другим типом діабету, при цьому препарат не впливає на глюкагонових відповідь при гіпоглікемії.
Препарат уповільнює евакуацію вмісту шлунка і сприяє зниженню апетиту. При комбінованої терапії Ексенатід і ліками сульфонілсечовини або метформіном у пацієнтів з діабетом другого типу відзначається зменшення рівнів глюкози в сироватці до їжі, постпрандиальной глюкози сироватки і показника HbA1c. що дозволяє домогтися гарного глікемічного контролю у таких пацієнтів.
Після введення підшкірно ексенатіда у пацієнтів з другим типом діабету відзначається швидка абсорбція активної речовини в системний кровотік (з досягненням пікових рівнів в сироватці через 2 години після ін'єкції).
Середній показник пікової концентрації в сироватці становить 211 пг / мл ексенатіда, показники загальної площі під кривою - 1036 пг * год / мл (дані при підшкірному введенні 10 мкг ексенатіда).
Експозиція збільшується прямо пропорційно введеній дозі в діапазоні доз 5-10 мкг, пропорційного зміни пікових рівнів ексенатіда в сироватці в зазначеному діапазоні дозі не зазначено. Чи не відзначається змін фармакокінетики ексенатіда при введенні в область плеча, живота або стегна.
Середній обсяг розподілу ексенатіда становить 28 л при одноразовому введенні.
Екскретується препарат в основному нирками (шляхом протеолітичної деградації після фільтрації). Середній кліренс ліки Баетов становить 9 л / год, середній показник кінцевого часу напіввиведення - 2,4 години. Показники кліренсу ексенатіда не залежить від введеного дозування (в коридорі доз 5-10 мкг).
Не відзначалося впливу раси, статі і віку (при збереженій функції нирок) на фармакокінетичний профіль ліки Баетов.
При нирковій недостатності (аж до середнього ступеня тяжкості) не відзначалося клінічно значущих змін фармакокінетичного профілю ексенатіда. При термінальній стадії недостатності нирок і необхідності проведення діалізу кліренс ліки Баетов знижувався істотно (до 84%).
Показання до застосування
Препарат Баетов використовують в ролі допоміжного ліки з метою поліпшення глікемічного контролю у пацієнтів з другим типом діабету, які отримують терапію похідними сульфонілсечовини або метформіном (в разі, якщо ці препарати не забезпечують достатній глікемічний контроль).
Спосіб застосування
Баетов вводиться підшкірно, для ін'єкцій потрібно вибирати ділянки в області плеча, стегна або живота (ін'єкції потрібно робити, чергуючи ділянки).
Дозування призначає фахівець, самостійна зміна дозування ексенатіда з урахуванням рівня глюкози в сироватці не потрібно (але може бути необхідна корекція дозування сульфонілсечовини).
Найчастіше прописують терапію препаратом Баетов починаючи з дозування 5 мкг двічі на добу протягом місяця. Через 1 місяць від початку терапії слід оцінити переносимість ексенатіда і при необхідності підвищити дозу до 10 мкг двічі на добу.
Використання ліки Баетов в дозі більше 10 мкг двічі на добу, не предлогается.
При проведенні ін'єкцій потрібно слідувати вказівкам інструкції по використанню шприц-ручки.
Найчастіше препарат Баетов вводять в будь-який час протягом 60 хвилин до прийому їжі (ранкового і вечірнього) або в будь-який час протягом 60 хвилин перед будь-яким основним прийомом їжі (інтервали між основними прийомами їжі повинні бути не менше 6 годин).
Не належить вводити препарат Баетов після прийому їжі. Якщо хворий пропустив чергову ін'єкцію ліків Баетов, наступну дозу слід подвоювати або переносити в часі (пропущена дозування не вводиться, наступна проводиться за графіком).
Якщо під час терапії препаратом Баетов хворий отримує терапію сульфанілсечовиною, може вимагатися корекція сульфонілсечовини для профілактики розвитку гіпоглікемії. Якщо під час терапії препаратом Баетов хворий отримує терапію метформіном, корекція дозування останнього не потрібно.
Пацієнтам похилого віку препарат Баетов належить призначати обережно, стартова дозування для таких пацієнтів повинна становити 5 мкг / добу, при добрій переносимості дозу можна збільшити до 10 мкг / добу. Дані про використання ліки Баетов у пацієнтів старше 75 років обмежені.
При легкому ступені недостатності гепатобіліарної системи і нирок (показники фільтрації 50-80 мл / хвилину) зниження дозування ексенатіда не потрібно.
При помірній недостатності нирок (показники фільтрації 30-50 мл / хвилину) слід починати терапію Ексенатід з 5 мкг / добу і при гарній переносимості збільшувати дозу до 10 мкг / добу.
Пацієнтам з термінальною стадією недостатності нирок і вираженої недостатністю нирок, що вимагає проведення діалізу, препарат Баетов не описує.
Побічна дія
При використанні ліків Баетов у пацієнтів реєструвалося поява таких небажаних явищ:
- Шлунково-кишкового тракту: блювання, зниження апетиту, нудота, порушення стільця, диспепсичні явища, гастроезофагеальний рефлюкс, здуття живота, відрижка, метеоризм, біль в епігастрії, гострий панкреатит.
- Обмін речовин: гіпоглікемія (при використанні сочетано з метформіном або похідними сульфонілсечовини), дегідратація (на тлі блювоти і діареї).
- ЦНС: тремор, слабкість, головний біль, дисгевзія, сонливість.
- Інші: реакції в місці введення ліків, алергічні реакції (включаючи генералізовану висип, свербіж, пустулезную висип, набряк Квінке), гостра недостатність нирок, гіперкреатинінемія, погіршення стану у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю.
З огляду на білкові і пептидні властивості компонентів ліки, у пацієнтів вірогідна поява антитіл до Ексенатід (в більшості випадків, якщо антитіла виробляються, з часом їх рівень знижується).
Протипоказання
Не можна призначення ліки Баетов пацієнтам з непереносимістю компонентів розчину.
Баетов не використовується в терапії пацієнтів з діабетом першого типу і діабетичним кетоацидозом.
Препарат Баетов протипоказаний пацієнтам з термінальною нирковою недостатністю.
Не належить використовувати препарат Баетов у пацієнтів з важкими патологіями шлунково-кишкового тракту (включаючи гастропарез) у зв'язку з відсутністю даних про безпеку ексенатіда у таких пацієнтів.
вагітність
Не належить використовувати препарат Баетов у жінок в період вагітності (часто вагітним прописують терапію інсулінами). Якщо на тлі терапії препаратом Баетов настає вагітність - належить відмінити терапію і підібрати альтернативні препарати.
Даних про проникнення ексенатіда в грудне молоко немає. Не належить використовувати препарат Баетов при лактації.
лікарська взаємодія
Баетов при одночасному використанні може знижувати швидкість абсорбції пероральних препаратів (в зв'язку з уповільненням евакуації вмісту шлунка). При необхідності поєднаної терапії препаратом Баетов і ліками, які приймаються перорально, слід дотримуватися обережності (особливо при необхідності швидкої абсорбції перорального ліки). Якщо хворий отримує терапію ліками, рівні яких у сироватці обумовлюють їх ефективність (зокрема, контрацептивні препарати і антибіотики), слід приймати ексенатід не раніше, ніж через годину після прийому таких препаратів (з огляду на зв'язок ліки Баетов з прийомом їжі).
Баетов зменшує пікові рівні і площа під кривою ловастатину, а також збільшує час досягнення пікових рівнів ловастатину.
Не відзначалося значної зміни ліпідного профілю при одночасному прийомі ексенатіда з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази (в порівнянні з монотерапією інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази).
Ексенатід збільшує час досягнення пікових рівнів без зміни пікової концентрації дигоксину, варфарину і лізиноприлу при одночасному прийомі (за умови отримання даних препаратів через 30 хвилин після ліки Баетов). Є дані про підвищення INR у пацієнтів, які отримували одночасно препарат Баетов і варфарин.
Не відзначалося зміни фармакокінетики профілів метформіну і похіднихсульфонілсечовини при одночасному прийомі з препаратом Баетов.
Препарати, що пригнічують протонної помпи, слід призначати за 1 годину до застосування ексенатіда або через не менш ніж 4 години після.
Не відзначалося змін фармакокінетичного профілю парацетамолу при одночасному прийомі з препаратом Баетов.
При прийомі комбінованих пероральних контрацептивів за 1 годину до застосування ліків Баетов не відзначалося змін пікового рівня і площі під кривою левоноргестрела і етинілестрадіолу. Прийом пероральних комбінованих контрацептивів через 30 хвилин після ін'єкції не призводить до зміни площі під кривою, але зменшує пікові рівні етинілестрадіолу і левоноргестрелу на 45% і 27-41% відповідно.
Передозування
При використанні 100 мкг ексенатіда у пацієнтів реєструвалося розвиток важкої блювоти і швидко прогресуючої гіпоглікемії.
При передозуванні необхідне проведення терапії, спрямованої на усунення які розвинулися симптомів. Лікування передозування ліків Баетов потрібно проводити в умовах стаціонару.
Форма випуску
Розчин для ін'єкцій Баетов 250 мкг / мл в шприц ручках, в які поміщений скляний картридж, що містить 1,2 мл або 2,4 мл ліки. У картонній пачці 1 шприц-ручка.
Умови зберігання
Препарат Баетов належить зберігати недосяжному для дітей місці. Рекомендована температура для зберігання ліків Баетов становить 2-8 градусів Цельсія. Не можна заморожувати препарат. Після кожного застосування потрібно повертати шприц-ручку в холодильник.
Ексенатід можливо зберігати до 7 днів при температурі не вище 25 градусів Цельсія протягом 30-денного періоду використання.
Через 30 днів після першого застосування шприц-ручку слід утилізувати.
Шприц-ручку не можна зберігати з приєднаною голкою.
Препарат потрібно зберігати подалі від сонячних променів.
Термін придатності - 2 роки.
1 мл розчину Баетов містить:
Ексенатіда - 250 мкг;
Інші компоненти: кислота оцтова крижана, метакрезол, натрію ацетат тригідрат, манітол, вода для ін'єкцій.