Антиметаболіти - студопедія

Арсенал засобів хіміотерапії

Використовувані в даний час протипухлинні препарати належать до наступних фармакологічних груп: алкілуючі агенти, антиметаболіти, протипухлинні антибіотики, препарати рослинного походження, ферментні препарати, гормони, модифікатори біологічних реакцій і засоби цілеспрямованого ( «таргетних») дії.

Одна з найчисленніших груп протипухлинних засобів - алкілуючі агенти (табл. 8), основний в механізмі дії яких є реакція алкілування, заміщення атома водню в органічних сполуках на алкільних груп, що визначає в загибелі клітин є пошкодження ДНК.

Ембіхін (мустарген, Каріолізін), Хлорамбуцил, Мелфалан, Сарколізин, Допан, Циклофосфан, Іфосфамід, Міелобромол, Проспидин, Темодал

Тіофосфамід, Гексаметілмеламін (Гексалену), Фторбензотеф, іміфос, Фотрін

Ефіри дісульфонових кислот

BCNU (Кармустин), CCNU (Ломустін, Белюстін), ACNU (Нідран), араноза, Мюстофоран, стрептозотоцином, нітрулліна

Метіліруется агенти (триазин)

Дакарбазін (ДТІК), Прокарбазин (натулан)

Комплексні сполуки платини

Цисплатин, Карбоплатин, Ціклоплатам, Оксаліплатин (Оксол)

Група антиметаболітів (табл. 9) характеризується схожістю з природними метаболітами необхідними для синтезу нуклеїнових кислот, включаючись в обмін пухлинної клітини замість природного метаболіту, вони ведуть до загибелі клітин за рахунок порушення функцій ферментів. Вперше стимулюючі вплив фолієвої кислоти на культури лейкемических клітин описав Sidney Farber в 1946, це послужило основою до розробки і впровадження в клінічну практику першої підгрупи антиметаболітів - агоністів фолієвої кислоти (антіфолатов).

Антагоністи фолієвої кислоти (антіфолати)

Метотрексат, Триметрексат, Пеметрексед (Алімта)