Алзепіл інструкція із застосування, ціна, відгуки - медикаменти, ліки - медичний портал -
Алзепіл - специфічний і оборотний інгібітор ацетилхолінестерази, яка є переважаючим типом холінестерази в головному мозку. Препарат пригнічує цей фермент більш ніж в 1000 разів сильніше, ніж БУТИРИЛХОЛІНЕСТЕРАЗИ, що міститься, в основному, поза центральною нервовою системою. Після одноразового прийому препарату в дозах 5 мг або 10 мг ступінь пригнічення активності ацетилхолінестерази, виміряна в мембранах еритроцитів, становила 63,6% і 77,3% відповідно. Інгібування ацетилхолінестерази в еритроцитах під дією донепезилу корелює зі змінами шкали ADAS-cog (шкала оцінки когнітивних функцій при хворобі Альцгеймера). Здатність Алзепіла змінювати протягом супутніх неврологічних захворювань не досліджена. Таким чином, не можна вважати, що препарат впливає на прогресування таких захворювань.
Фармакокінетика
Всмоктування. Cmax донепезилу в плазмі крові після перорального прийому досягаються приблизно через 3-4 ч. Концентрації в плазмі і AUC підвищуються пропорційно дозі. T1 / 2 складає приблизно 70 ч і систематичне застосування одноразових доз призводить до досягнення рівноважного стану, яке досягається протягом 2-3 тижнів після початку терапії. У рівноважному стані концентрація донепезилу в плазмі і відповідна фармакодинамічна активність незначно змінюються протягом дня. Прийом їжі не впливає на всмоктування донепезилу.
Розподіл. Зв'язування з білками плазми - 95%. Про зв'язуванні з білками плазми активного метаболіту - 6-О-десметилдонепезилу - невідомо. Розподіл не вивчалось. Донепезил і / або його метаболіти можуть зберігатися в організмі більше 10 днів.
Метаболізм і виведення. Донепезил піддається метаболізму в печінці системою цитохрому P450 і виводиться в основному нирками: приблизно 57% введеної дози виявлено в сечі (17% - в незміненому вигляді) і 14,5% - в калових масах.
Після одноразового прийому в дозі 5 мг концентрація незміненого донепезилу в плазмі - 30% від прийнятої дози, 6-О-десметилдонепезилу - 11% (єдиний метаболіт, що володіє подібною активністю з донепезилу гідрохлоридом), донепезил-цис-N-оксиду - 9%, 5-О-десметилдонепезилу - 7% і кон'югатів 5-О-десметилдонепезилу - 3%.
Стать, раса і паління не роблять істотний вплив на концентрацію донепезилу в плазмі.
У пацієнтів з легким або помірним порушенням функції печінки може спостерігатися підвищена Css донепезилу в плазмі крові.
Показання до застосування:
Препарат Алзепіл призначений для симптоматичного лікування хвороби Альцгеймера легкої або середньої тяжкості.
Побічна дія:
Нудота, діарея, головний біль, непритомність, запаморочення, безсоння, стомлюваність, галюцинації, збудження, агресивна поведінка (що припиняються після зниження дози або відміни препарату), блювота, розлад шлунку, нетримання сечі, висип, свербіж шкіри, м'язові спазми, анорексія, застуда, біль різної локалізації, незначне збільшення концентрації м'язової кретінінфосфокінази в сироватці крові, брадикардія, судомні напади, шлунково-кишкова кровотеча, виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, синоатріальна і а тріовентрікулярная блокада, екстрапірамідні симптоми, порушення функції печінки, в тому числі гепатит.
Протипоказання:
Протипоказаннями до застосування препарату Алзепіл є: гіперчутливість (в т.ч. до похідних піпередін); вагітність; період лактації; дитячий вік до 18 років (через відсутність клінічних даних).
З обережністю: хронічна обструктивна хвороба легень, бронхіальна астма, порушення ритму серця, загальна анестезія, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, одночасний прийом НПЗЗ, холиноблокаторов або інших інгібіторів холінестерази.
вагітність:
Досвіду застосування препарату Алзепіл під час вагітності та в період лактації немає. Невідомо, чи виділяється препарат з грудним молоком. Тому застосування під час вагітності протипоказано, в разі необхідності прийому препарату в період лактації необхідно вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Алзепіл і / або його метаболіти не пригнічують метаболізм теофіліну, варфарину, циметидину або дигоксину.
При одночасному застосуванні з дигоксином або циметидином метаболізм донепезилу гідрохлориду не змінюється.
Кетоконазол і хінідин, інгібітори CYP3A4 (ітраконазол, еритроміцин) та 2D6 (флюоксетин), пригнічують метаболізм донепезилу. У дослідженні у здорових добровольців кетоконазол підвищував середні концентрації донепезилу приблизно на 30%.
Індуктори ферментів (рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін і етанол) можуть знижувати рівень донепезилу. Ступінь інгібуючого або індукуючогоефекту невідомий, тому такі комбінації препаратів слід застосовувати з обережністю. Алзепіл може взаємодіяти з препаратами, що мають антихолінергічну активність.
Також, Алзепіл, володіє синергічний дією при одночасному прийомі з сукцинілхолін, іншими міорелаксантами або антагоністами холинергических рецепторів і бета-блокаторів, які впливають на провідність серця.
При одночасному застосуванні Алзепіла з іншими холиномиметиками і четвертинними антихолінергічними препаратами, такими як глікопірролат, описані випадки атипових змін артеріального тиску і частоти серцевих скорочень.
Передозування:
Симптоми передозування Алзепіла. холінергічний криз (виражена нудота, блювота, слинотеча, потовиділення, брадикардія, артеріальна гіпотензія, пригнічення дихання, колапс і судоми). Можливе посилення м'язової слабкості, яка при ураженні дихальних м'язів може привести до летального результату.
Лікування: слід призначати загальне підтримуючу терапію. Як антидот застосовують третинні антихолінергічні препарати, наприклад, атропін в початковій дозі 1-2 мг внутрішньовенно, потім дозу підбирають залежно від клінічного ефекту. Немає даних про виведення донепезилу гідрохлориду і / або його метаболітів за допомогою діалізу (гемодіалізу, перитонеального діалізу або гемофільтрації).
Умови зберігання:
Зберігати при температурі не вище 30 ° С.
Форма випуску:
Пігулки покриті оболонкою.
Упаковка - 28 шт.
склад:
1 таблетка містить: активна речовина: донепезилу гідрохлориду моногідрат (відповідає донепезилу гідрохлориду - 5 і 10 мг).
Допоміжні речовини: МКЦ; гідроксипропілцелюлоза з низьким ступенем заміщення (L-HPC B1); магнію стеарат; Opadry Y-1-7000 білий (гіпромелоза, титану діоксид, макрогол 400)