Alteplasum альтеплаза, опис активних речовин

Форма випуску: порошок для приготування інфузійного - ра.

тромболітичну засіб, глікопротеїн, рекомбінантний людський тканинної активатор плазміногену. Після в / в введення знаходиться в кровотоці в неактивному вигляді. Зв'язуючись з фібрином стимулює перехід плазміногену в плазмін, який розчиняє згустки фібрину. Через відносну фібріноспеціфічності альтеплаза при введенні в терапевтичній дозі лише незначно впливає на рівень фібриногену, плазміногену та # 945; 2 -антіплазміна крові. Антигенні властивості не виражені. Застосування альтеплази сприяє зниженню рівня смертності при гострому інфаркті міокарда, сприятливо впливає на перебіг захворювання та прогноз при гострій тромбоемболії легеневої артерії і ішемічному інсульті.
Альтеплаза швидко виводиться з кровоносного русла і метаболізується, головним чином в печінці. Через 20 хв в плазмі крові визначається менше 10% початкової концентрації активної речовини.

тромболітична терапія при гострому інфаркті міокарда, гострої масивної тромбоемболії легеневої артерії, гострому ішемічному інсульті.

слід вводити якомога раніше після виникнення тромбозу.
При гострому інфаркті міокарда, якщо від моменту появи симптомів пройшло 6 ч, спочатку вводять 15 мг альтеплази в / в болюсно, потім протягом перших 30 хв в / в крапельно - 50 мг, після чого продовжують інфузію і вводять 35 мг протягом 1 год . У пацієнтів з масою тіла <65 кг после болюсного введения 15 мг и 30-минутной инфузии в дозе 0,75 мг/кг (не более 50 мг) продолжают в/в капельное вливание в дозе 0,5 мг/кг (не более 35 мг) в течение 1 ч.
Якщо лікування розпочато в межах 6-12 годин після виникнення симптомів інфаркту міокарда, спочатку в / в болюсно вводять 10 мг альтеплази, потім протягом 1 год в / в крапельно вводять 50 мг, після чого продовжують інфузію зі швидкістю 10 мг в 30 хв до максимальної дози 100 мг за 3 год. У пацієнтів з масою тіла <65 кг общая доза не должна превышать 1,5 мг/кг.
При тромбоемболії легеневої артерії зазвичай вводять 10 мг альтеплази в / в болюсно протягом 1-2 хв, потім 90 мг в / в крапельно протягом 2 ч. Сумарна доза - 100 мг за 2 год. У пацієнтів з масою тіла> 65 кг сумарна доза не повинна перевищувати 1,5 мг / кг.
Лікування при ішемічному інсульті слід починати протягом 3 годин з моменту появи симптомів; зазвичай альтеплаза вводять в дозі 0,9 мг / кг (не більше 90 мг) в / в крапельно протягом 1 год, причому 10% загальної дози вводять на початку інфузії в / в болюсно. Максимальна доза альтеплази - 100 мг.

геморагічний діатез, одночасний прийом непрямих антикоагулянтів, кровотечі, геморагічна ретинопатія, в тому числі при цукровому діабеті, недавнє (до 10 днів) велике хірургічне втручання, травми, період пологів, пункція великих кровоносних судин (підключичної чи яремної вени), важка неконтрольована АГ, бактеріальний ендокардит, перикардит, гострий панкреатит, вказівка ​​на виразку в анамнезі (протягом останніх 3 міс), аневризма аорти або артерії, вади розвитку судин, новоутворення з високим ризиком розв ітія кровотечі, важкі захворювання печінки, геморагічний інсульт в анамнезі, патологія ЦНС (новоутворення, аневризми, нейрохірургічні втручання на головному і спинному мозку). При гострому ішемічному інсульті введення альтеплази протипоказано при підозрі на субарахноїдальний крововилив, епілептичний припадок на початку інсульту, наявності інсультів або серйозних черепно-мозкових травм протягом останніх 3 міс, при введенні гепарину протягом останніх 48 годин зі збільшенням активованого часткового тромбопластинового часу, при рівні тромбоцитів в периферичної крові нижче 100 000 в 1 мм 3.

поверхневе та / або внутрішня кровотеча, емболізація кристалами холестерину, тромбоемболія, реперфузійний синдром при інфаркті міокарда, нудота, блювота, а також зниження артеріального тиску, лихоманка, кропив'янка, бронхоспазм.

не допускається використання жорстких катетерів при введенні розчинів альтеплази. У разі розвитку анафілактоїдних реакцій інфузію альтеплази необхідно припинити і призначити відповідне лікування. З особливою обережністю проводять терапію в осіб похилого віку та пацієнтів, які нещодавно перенесли інвазивні лікувальні або діагностичні маніпуляції, а також після реанімаційних заходів. У період вагітності та годування груддю альтеплаза призначають тільки за життєвими показаннями з урахуванням потенційного ризику для плода або дитини.

одночасне застосування гепарину, непрямих антикоагулянтів і антиагрегантів підвищує ризик розвитку геморагічних ускладнень. Р-р альтеплази не можна змішувати в одному об'ємі з іншими розчинами для парентерального введення, включаючи розчин глюкози.

при розвитку важких геморагічних ускладнень рекомендується інфузія свіжої крові або розчину ліофілізованої плазми, застосування інгібіторів фібринолізу.