Ацетилцистеїн (acetylcysteinum) - опис речовини, інструкція, застосування, протипоказання і
Характеристика речовини Ацетилцистеин
Білий або білий зі злегка жовтуватим відтінком кристалічний порошок, зі слабким специфічним запахом. Легко розчинний у воді і спирті; pH 20% водного розчину 7-7,5.
фармакологія
Фармакологічна дія - відхаркувальний, муколітичний, детоксицирующее.
За рахунок наявності вільної сульфгідрильної групи розриває дисульфідні зв'язки кислих мукополісахаридів мокротиння, гальмує полімеризацію мукопротеїдів і зменшує в'язкість слизу.
Розріджує мокротиння і значно збільшує її обсяг (в ряді випадків потрібне застосування відсмоктування, щоб запобігти «затоплення» легких). Надає стимулюючу дію на мукозні клітини, секрет яких лізує фібрин. Збільшує синтез глутатіону і активує процеси детоксикації. Володіє протизапальними властивостями, зумовленими придушенням утворення вільних радикалів і реактивних кисневих метаболітів, відповідальних за розвиток гострого і хронічного запалення в легеневої тканини і повітроносних шляхах.
При прийомі всередину добре всмоктується, однак біодоступність низька - не більше 10% (при «першому проходженні» через печінку дезацетилюється з утворенням цистеїну), Cmax досягається через 1-3 ч. Пов'язання з білками плазми становить близько 50%. Проникає через плацентарний бар'єр, виявляється в навколоплідної рідини. T1 / 2 при прийомі всередину - 1 ч, при цирозі печінки збільшується до 8 год. Виводиться в основному нирками у вигляді неактивних метаболітів (неорганічні сульфати, діацетилцистеїн), незначна частина виділяється в незміненому вигляді кишечником.
Застосування речовини Ацетилцистеин
Утруднене виділення мокротиння (бронхіт, трахеїт, бронхіоліт, пневмонія, бронхоектатична хвороба), муковісцидоз, абсцес легені, емфізема легенів, ларинготрахеїт, інтерстиціальні захворювання легенів, бронхіальна астма, ателектаз легкого (внаслідок закупорки бронхів слизовою пробкою), катаральний і гнійний отит, синусит, в т.ч. гайморит, видалення в'язкого секрету з дихальних шляхів при посттравматичних і післяопераційних станах, отруєння парацетамолом (як антидот).
Протипоказання
Гіперчутливість, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в стадії загострення.
Обмеження до застосування
Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, варикозне розширення вен стравоходу, кровохаркання, легенева кровотеча, фенілкетонурія, бронхіальна астма без згущення харкотиння, захворювання наднирників, артеріальна гіпертензія, печінкова і / або ниркова недостатність.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
При вагітності можливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду.
На час лікування слід припинити грудне вигодовування.
Побічні дії речовини Ацетилцистеин
З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, печія, відчуття переповнення шлунка, стоматит.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка, бронхоспазм (переважно у пацієнтів з гіперреактивністю бронхів).
Інші: сонливість, лихоманка; рідко - шум у вухах; рефлекторний кашель, місцеве подразнення дихальних шляхів, ринорея (шляхом інгаляції); печіння в місці ін'єкції (при парентеральному застосуванні).
взаємодія
Одночасне застосування ацетилцистеїну і протикашльових засобів може посилити застій мокротиння через пригнічення кашльового рефлексу (не слід застосовувати одночасно). При спільному застосуванні з антибіотиками, такими як тетрацикліни (виключаючи доксициклін), ампіцилін, амфотерицин В, можлива їх взаємодія з тіоловою SH-групою ацетилцистеїну, що веде до зниження активності обох препаратів (інтервал між прийомом ацетилцистеїну та антибіотиків повинен становити не менше 2 год) . При одночасному прийомі ацетилцистеїну і нітрогліцерину можливе посилення судинорозширювальний і антиагрегантної дії останнього. Ацетилцистеїн зменшує гепатотоксична дія парацетамолу. Фармацевтично несумісний з розчинами інших лікарських засобів. При контакті з металами, гумою утворює сульфіди з характерним запахом.
шляхи введення
Всередину, в / в. в / м, інгаляційно, ендобронхіально, місцево.
Запобіжні заходи речовини Ацетилцистеин
У хворих з бронхообструктивним синдромом (розвивається досить часто на тлі посилення бронхоспазму) ацетилцистеин необхідно поєднувати з бронхолітиками.