абсорбція ліків

Абсорбція ліків (лат. Absorptio - поглинання, всмоктування) - в медичній практиці фізіологічний процес всмоктування, тобто проникнення лікарських речовин і ксенобіотиків через клітинні мембрани, а потім в кров і лімфу. При оцінці якості ЛЗ абсорбція є однією з основних фармакокінетичних показників, що характеризує швидкість їх надходження і ступінь прояву терапевтичної ефективності. При повільній абсорбції ліків концентрація лікарських речовин в кровообігу може бути недостатнім для забезпечення лікувальної дії, а надто швидкої - може перевищувати поріг допустимої терапевтичної концентрації (див. Дозування ліків) і обумовлювати небажані побічні дії (див. Побічна дія ліків) або бути токсичним. Поняття А.Л. тісно пов'язане з їх біологічною доступністю (див. Біодоступність). Однак їх визначення ускладнюється неможливістю врахування всіх факторів і індивідуальних особливостей організму (вікових, статевих, генетичних відмінностей, наявності супутніх хвороб) або стресових ситуацій, що впливають на формування відповідної реакції пацієнта на введений ЛП.

При введенні ЛЗ перорально інтенсивність всмоктування ліків залежить від фізіологічного стану і секреторну діяльність шлунково-кишкового тракту, рН середовища, осмотичного тиску, наповнення і часу проходження їжі по різних відділах травного тракту та інших факторів. Лікарські речовини легко всмоктуються в тонкому епітеліальних шарі слизової оболонки ротової порожнини, яка добре васкуляризована. Однак термін їх перебування в порожнині рота дуже обмежений. Кисле середовище шлунка сприяє всмоктуванню слабких кислот, які, як правило, розчинені в ліпідах і знаходяться в неионизированной формі. Ефективність А.Л. визначається швидкістю спорожнення шлунка і помітно зменшується з прийомом їжі, особливо жирної (див. Взаємодія лікарських речовин і їжі). Деякі речовини (пеніциліни, еритроміцин та ін.). Руйнуються в кислому середовищі шлунка. Найбільш інтенсивно ліки всмоктуються в тонкому кишечнику. Цьому сприяє велика поверхня всмоктування, тривале перебування змісту, секреторна активність і різні значення рН. Зазначені фактори по-різному впливають на всмоктування лікарських речовин в залежності від їх властивостей. Змінюється всмоктування слабких лугів, речовин, які транспортуються через клітинні мембрани шляхом полегшеної дифузії (вітамін В12), повільно розчинних (гризеофульвін) або мають електричний заряд, що перешкоджає їх проникненню крізь мембрану (антибіотики). Деякі лікарські речовини інактивуються кишковою флорою (серцеві глікозиди). На швидкість всмоктування речовин може впливати стан периферичного кровотоку. Значно знижується всмоктування лікарських речовин в товстому кишечнику. Зазвичай абсорбція речовин в шлунку і кишечнику пропорційна ступеню їх ліпофільності. Однак ступінь всмоктування не є єдиним критерієм терапевтичної ефективності. Напр. при лікуванні ентериту і ентероколіту тансал скорозшивач танальбин обмежує всмоктування фенілсаліцилату в кишечнику і тим самим підсилює його антимікробну дію. Ефективність і кількість абсорбованого лікарського речовини може істотно змінитися під впливом метаболічних перетворень при першому проходженні в печінці (лідокаїн, нітрогліцерин і ін.). Або в інших внутрішніх органах. Напр. хлорпромазин краще метаболізується в кишечнику, ніж в печінці. Слід враховувати, що при пероральному прийомі. Абсорбція ліки індивідуальна і може змінюватися для кожного ЛП. Особливо це помітно при одночасному прийомі ЛП з адсорбентами або зі зміною віку пацієнта, коли порушується секреторна діяльність шлунково-кишкового тракту, знижується інтенсивність окислювальних процесів і зменшується енергетичний резерв в клітинах, знижується рівень активного транспорту мономерів-переносників (ентероцитів) на клітинній мембрані, зменшується об'єм шлункового соку і т.п. що позначається на процесі А.Л. цілому.

Можливо також зворотне всмоктування речовин, яке відбувається в секреторних і екскреторних органах (напр. В канальцях нирок при мочеобразования) і регулюється нервовими і гуморально-гормональними механізмамі.Інформація про зворотне всмоктування враховується при відпрацюванні режиму прийому ЛЗ і вживання продуктів харчування (див. Лікувальне харчування ), які можуть змінювати не тільки концентрацію ЛЗ в плазмі крові, але і виступати як індуктори або інгібітори ферментів, які беруть участь у метаболізмі. У зв'язку з цим не завжди можна уникнути зменшення А.Л. призначаючи їх з певним інтервалом між прийомами їжі або використанням парентерального способу введення ліків.

Необхідно враховувати також вплив на абсорбцію ліків біофармацевтичних чинників: хімічних і фізичних властивостей речовин, що входять до складу ЛП, включаючи природу допоміжних речовин, виду лікарської форми, технологічних прийомів і т.д. (Див. Допоміжні речовини, Біологічна фармація), які впливають не тільки на всмоктування ліків, але і на їх стабільність і системну застосовність. Використовуючи для виготовлення ліків субстанції у вигляді різних солей, кислот, лугів або ефірів, тобто речовин, в яких теоретично повністю зберігається та частина молекули, яка відповідає за фармакологічна дія) (див. Проста хімічна модифікація), можна помітно змінити фармакокінетичні особливості ліків, напр. нейролептиків пролонгованої дії. Розбіжності у всмоктуванні ліків в цих випадках пояснюються відмінністю субстанції (наявністю різних атомів або груп), різної розчинність в ліпідах клітинних оболонок або фізіологічних рідинах, напр. секретах шлунка або кишечника, різним значенням їх рКа або різним коефіцієнтом міжфазного розподілу, а також рН в місці абсорбції. На А.Л. можуть впливати фізичні характеристики субстанції: розмір часток, форма кристалів, її молекулярна структура (аморфний або кристалічний стан), природа гідратації або сольватації, фільність, електрофізичні, оптичні та інші особливості. Так, аморфні структури, як правило, швидше розчиняються порівнянні з кристалічними (не потрібно енергія для руйнування кристалів), за цією ознакою їх вважають за краще (напр. Гідрокортизон і преднізолон поставляються на ринок в аморфній формі). Молекулярна структура та інші фізичні характеристики речовини можуть бути причиною терапевтичної нееквівалентності ЛЗ, зумовлювати ступінь їх небажаних побічних ефектів.

Хоча склад (рецептура) грає кардинальну роль в абсорбції ліків. новітні технології (з урахуванням біофармацевтичних чинників і ефектів мембранного транспорту) демонструють значний потенціал для кращого розуміння механізмів і шляхів всмоктування. Однак ступінь і швидкість всмоктування лікарських речовин в системний кровотік залишаються ключовими факторами визначення їх фармакологічної ефективності. Останнім часом з метою поліпшення якісних показників всмоктування багато ФП постачають ліки з контрольованим вивільненням діючих речовин. Однак у зв'язку з високою вартістю застосування цих ЛП може бути виправдано тільки за умови їх терапевтичної переваги (див. Терапевтичні лікарські системи) в порівнянні зі звичайними.

Мітки поточного запису:

здоров'я очей

Проведення офтальмологічних операцій передбачає використання різних препаратів. Їх основне призначення - підтримка.

На що ви звертаєте увагу при виборі окулярів? На бренд? На діоптрії? На захисні шари лінз? А на оправу? Чи не на її дизайн, а безпосередньо.

Або дакриоцистита, як його називають в офіційному світі медицини ... Постійно сльозяться очі - це не просто дискомфортно, але.

Помутніння кришталика зазвичай зустрічається у людей після 40 років. Однак перші симптоми катаракти з'являються у людини ще за кілька.

Зараз багато змінюють окуляри на контактні лінзи, які дійсно дають багато переваг під час їх використання. Розвиток.

У вас постійно сльозяться очі (частіше один?) І ви не знаєте, що з цим робити? Списуєте все на алергію, приймаєте відповідні.

Корисне і шкідливе

Статистика показує, що кількість алкоголіків вУкаіни неухильно.

Алкоголізм характеризується численними симптомами і синдромами.

Виглядати приголомшливо хоче будь-яка жінка в будь-якому віці. Але.

Туфлі - це невід'ємна частина гардероба будь-якої жінки. Стилісти.

Вегетаріанство, звичайно ж, має свої переваги, але є.

Основні аргументи, які наводять вегетаріанці на користь свого.

Перед святами Різдво Христове і Великдень православні всього.