Застосування аерозолів в медицині, аерозолі як лікарська форма, аерозольна рецептура

Аерозолі як лікарська форма

Аерозолі, як лікарська форма, є системою, в якій лікарські та допоміжні речовини знаходяться під тиском палива в аерозольному балоні, герметично закритому клапаном. При цьому аерозолі являють собою двофазні (газ і рідина) або трифазні (газ, рідина і тверде речовина або рідина) системи, в яких лікарські та допоміжні речовини можуть перебувати в розчиненому, емульгованому стані або у вигляді суспензії.

Препарати з аерозольної упаковки отримують у вигляді диспергованих в газовому середовищі рідких і твердих частинок, пен і плівок. Вони призначаються для інгаляцій, нанесення на шкірний покрив, введення в порожнині тіла.

Аерозольна лікарська форма має ряд переваг перед іншими лікарськими формами (мазями, кремами, розчинами, настоянками), внаслідок наступного:

- завдяки високій дисперсності аерозольних часток досягається швидке і глибоке проникнення в тканини, порожнини, складки; при цьому в значній мірі підвищується фармакологічна активність препарату;

- при вдиханні аерозолю препарат не зазнає тих змін, які мають місце при прийомі всередину, т. е. відсутні чинники впливу на препарат шлункового і кишкового соку з їх активними ферментами, бар'єр печінки, втрати лікарського з'єднання;

- забезпечується мікробна чистота лікарських препаратів в процесі всього часу використання;

- лікарські речовини захищені від шкідливого впливу навколишнього середовища;

- аерозольна упаковка забезпечує вихід певної дози лікарського препарату;

- аерозолі мають також ряд переваг перед ін'єкцією ліків підшкірно, внутрішньом'язово і внутрішньовенно; перш за все відсутня фактор болю;

- чи не порушуються важливі функції біологічних поверхонь - термовлаго-газообмін, відсутній парниковий ефект;

- забезпечується економічність, естетичність, зручність застосування.

аерозольна рецептура

Активні, або лікарські, речовини є основною частиною аерозольної рецептури, що забезпечує лікувальний ефект. Лікарські препарати всіх фармакологічних груп можуть бути використані в якості активних речовин.

Як розчинники, що використовуються у виробництві аерозольних упаковок, застосовуються вода, спирт етиловий, жирні олії рослинного і тваринного походження, мінеральні масла, гліцерин і ін. Вони служать для отримання розчину активних речовин, що поєднуються з пропеллентов.

Допоміжні речовини призначені для забезпечення оптимальної форми видачі лікарського речовини. За допомогою допоміжних речовин аерозольні препарати можуть бути отримані у вигляді розчину, мазі, емульсії, лінімент, пластичної плівки, пасти, піни.

В якості допоміжних речовин використовуються поверхнево-активні речовини всіх трьох класів: аніоноактівние, катіоноактивні і неіоногенні. Це четвертинні амонієві підстави, складні ефіри на базі вищих і нижчих гліколь. Первинні аліфатичні аміни, різні похідні ланоліну, сульфовані мінеральні і рослинні масла, оксіетілірованние спирти, аміди, аміни, твіни, спання, ефіри на базі гліцерину, етилолеат, кремофор, кремолан, триефірів пентаерітріта, мікрокристалічна целюлоза лаурати і міристат триетаноламіну і багато інших.

Також в якості допоміжних речовин використовуються пленко-просвітників (похідні целюлози, акрилової кислоти і ін.), Коригенти (цукор, лимонна кислота, сорбіт, ефірні масла, тимол, ментол), консерванти (ніпагін, сорбінова і бензойна кислоти, бензоат натрію, етоній , катамін АБ і ін.), антиоксиданти (бутилокситолуол, вітамін Е, лимонна кислота і ін.).

До речовин, що входять до складу аерозольної упаковки, відносяться пропелленти (евакуюють гази), що найчастіше застосовуються пропеллентов в аерозольних рецептурах є фреони, азот, вуглецю діоксид.

Фреони (11, 12, 114, С-318) в місцевій терапії нерідко перестають грати роль нейтральних речовин - носіїв і можуть давати самостійний терапевтичний ефект, але можуть діяти і негативно як подразники.

Фреон-12 (дихлордифторметан CCI2 F2). Пропеллент високого тиску і тому використовується в більшості випадків в сумішах з фреоном-114, фреоном-11 і ін. Він хімічно інертний, нетоксичний, термостійкий н не отруйні металевих сплавів (за винятком латуні і сплавів магнію). Є хорошим розчинником і необмежено поєднується при кімнатній температурі з багатьма органічними розчинниками.

Фреон-114 (діхлортетрафторетан С2 С12 F4). У порівнянні з іншими фреонами є поганим розчинником. З гликолями і складними ефірами він поєднується обмежено. Однак завдяки високій хімічній стабільності знайшов широке застосування у виробництві аерозольних упаковок. Єдине, що обмежує його застосування, - висока вартість.

Фреон С-318 (октафторціклобутан C4 F8). Нетоксичний і є самим інертним в хімічному відношенні фреоном з усієї групи фторхлорзамещенних вуглеводнів. Фреон С-318 не має запаху, смаку, негорючий, невзривоопасен і не піддається впливу бактерій. У зв'язку з тим що фреон С-318 є неполярних з'єднанням з високими відносної молекулярної масою і відносною щільністю, він погано розчиняє як рідкі, так і тверді речовини, тому майже не діє на гуми і пластмаси.