Везікар® (vesicare®) - інструкція із застосування, склад, аналоги препарату, дозування, побічні
Алергічні реакції під час клінічних випробувань не відзначалися. Однак можливість алергічних реакцій не слід виключати.
взаємодія
Супутнє лікування ЛЗ з антихолінергічними властивостями може привести до більш вираженим терапевтичним і небажаних ефектів. Після припинення прийому соліфенацину слід зробити приблизно тижневу перерву, перш ніж починати лікування іншим антихолинергическим препаратом. Терапевтичний ефект може бути знижений при одночасному прийомі агоністів холінергічних рецепторів. Соліфенацин може знизити ефект лікарських препаратів, що стимулюють моторику шлунково-кишкового тракту. наприклад метоклопраміду і цизаприду.
Дослідження in vitro показали, що в терапевтичних концентраціях соліфенацин не пригнічує CYP1A1 / 2, 2С9. 2С19. CYP2D6 або CYP3А4. виділені з мікросом печінки людини. Тому малоймовірно, що соліфенацин змінить кліренс ліків, що метаболізуються цими CYP-ферментами.
Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику соліфенацину
Соліфенацин метаболізується CYP3A4. Одночасне введення кетоконазолу (200 мг в день) - сильного інгібітору CYP3A4. викликало двократне збільшення AUC соліфенацину, а при дозі 400 мг в день - триразове збільшення. Тому максимальна доза Везікара ® не повинна перевищувати 5 мг, якщо хворий одночасно приймає кетоконазол або терапевтичні дози інших сильних інгібіторів CYP3A4 (таких як ритонавір, нелфінавір, ітраконазол). Одночасне лікування соліфенацин і сильним інгібітором CYP3A4 протипоказане пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю або з помірною печінковою недостатністю. Оскільки соліфенацин метаболізується CYP3A4. можливо фармакокінетична взаємодія з іншими субстратами CYP3A4 з більш високою спорідненістю (верапаміл, дилтіазем) і з індукторами CYP3A4 (рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін).
Вплив соліфенацину на фармакокінетику інших лікарських засобів
Оральні контрацептиви: не виявлено фармакокінетичної взаємодії соліфенацину і комбінованих пероральних контрацептивів (етинілестрадіол / левоноргестрел).
Варфарин: прийом Везікара ® не викликав змін фармакокінетики R-варфарину або S-варфарину або їх впливу на ПВ.
Дигоксин: прийом Везікара ® не впливав на фармакокінетику дигоксину.
Спосіб застосування та дози
Всередину, запиваючи рідиною, незалежно від часу прийому їжі, по 5 мг 1 раз на день. При необхідності доза може бути збільшена до 10 мг 1 раз на день.
Передозування
Найвища доза соліфенацину, яка використовувалася добровольцями, становила 100 мг у вигляді одноразової дози. При цій дозі найбільш часто відзначалися такі побічні ефекти: головний біль (легка), сухість у роті (помірна), запаморочення (помірне), сонливість (легка) і неясність зору (помірна). Про випадки гострого передозування не повідомлялося.
Лікування: призначення активованого вугілля, промивання шлунка; блювоту викликати не слід.
Як і у випадках передозування інших антихолінергічних засобів, симптоми слід лікувати таким чином:
- при важких центральних антихолінергічних ефектах (галюцинації, виражена збудливість) - фізостигмін або карбахол;
- при судомах або вираженій збудливості - бензодіазепіни;
- при респіраторної недостатності - штучне дихання;
- при тахікардії - бета-адреноблокатори;
- при затримці сечовипускання - катетеризація;
- при мідріаз - закопування в очі пилокарпина і / або затемнити приміщення, де знаходиться хворий.
Як і в разі передозування інших антихолінергічних препаратів, особливу увагу слід приділяти пацієнтам з встановленим ризиком подовження інтервалу QT (тобто при гіпокаліємії, брадикардії і при одночасному прийомі препаратів, що викликають подовження інтервалу QT) і пацієнтам з серцевими захворюваннями (ішемія міокарда, аритмія , застійна серцева недостатність).
особливі вказівки
Перш ніж почати лікування Везікаром ®. слід встановити, чи немає інших причин прискореного сечовипускання (серцева недостатність або захворювання нирок). Якщо виявлена інфекція сечових шляхів, необхідно почати відповідне антибактеріальне лікування. Везікар ® слід з обережністю призначати пацієнтам:
- з клінічно значущою обструкцією вихідного отвору сечового міхура, що призводить до ризику розвитку затримки сечі;
- c шлунково-кишковими обструктивними захворюваннями;
- c ризиком зниженою моторики шлунково-кишкового тракту;
- c тяжкою нирковою (Cl креатиніну ≤30 мл / хв) і помірною печінковою (показник Child-Pugh від 7 до 9) недостатністю; дози для цих пацієнтів не повинні перевищувати 5 мг;
- одночасно приймають сильний інгібітор CYP3A4. наприклад кетоконазол;
- з грижею стравохідного отвору діафрагми, гастроезофагеальним рефлюксом і пацієнтам, одночасно приймають лікарські препарати (наприклад бісфосфонати), які можуть викликати або посилити езофагіт;
- з автономною нейропатією.
Пацієнти з рідкісними спадковими порушеннями переносимості галактози, лактазной недостатністю лопарів (саамів), глюкозо-галактозної мальабсорбції не повинні приймати препарат.
Соліфенацин, подібно до інших антихолинергическим препаратів, може викликати нечіткість зорового сприйняття, а також (рідко) сонливість і відчуття втоми, що може негативно позначитися на здатності керувати автомобілем і працювати з механізмами.