Варениклін інструкція, застосування, склад, побічні дії, показання, протипоказання

Склад і форма випуску

Варенікліна тартрат. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою (850 мкг, що відповідає змісту варенікліна - 500 мкг; 1,71 мг, що відповідає змісту варенікліна - 1 мг)

Фармакологічна дія

Препарат для лікування нікотинової залежності. Варениклін з високою афінністю і селективність зв'язується з а4β2-нейронними Н-холинорецепторами, щодо яких він є частковим агоністом нікотину, тобто одночасно проявляє агоністичного активність (але в меньшей.степені, ніж нікотин) і антагонізм в присутності нікотину. Нікотин взаємодіє з тими ж рецепторами, до яких варениклин володіє більш високою спорідненістю.

У зв'язку з цим варениклин блокує повну активацію а4β2-рецепторів і мезолимбической допаминергической системи під дією нікотину, яка лежить в основі розвитку ефекту отримання задоволення від куріння з подальшим формуванням залежності.

Зв'язування препарату з цими рецепторами дозволяє зменшити тягу до паління і синдром відміни (агоністичного активність) і одночасно приводить до зменшення ефекту отримання задоволення від куріння з подальшим формуванням залежності шляхом блокади взаємодії нікотину а4β2-рецепторами (антагоністична активність).

Фармакокінетика

Після прийому всередину варениклин практично повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність висока і не залежить від прийому їжі або часу прийому препарату. Cmax в плазмі зазвичай досягається протягом 3-4 годин після перорального застосування. Рівноважний стан досягається протягом 4 днів.

Варениклін розподіляється в тканини, включаючи головний мозок. Зв'язування з білками плазми низьке (