Спіраміцин (spiramycinum) - опис речовини, інструкція, застосування, протипоказання і формула
Характеристика речовини Спіраміцин
Природний антибіотик з групи макролідів.
фармакологія
Фармакологічна дія - антибактеріальне, бактеріостатичну.
Оборотно зв'язується з 50S субодиницею рибосом і пригнічує синтез білка в мікробній клітині.
Активний відносно Streptococcus spp. (В т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp. Legionella pneumophila, Treponema, Leptospira, Campylobacter, Toxoplasma gondii, Haemophilus influenzae, Bacteroides fragilis, Staphylococcus aureus.
Всмоктування спіраміцину неповне, біодоступність при прийомі всередину - 33-39% (від 10% до 69%). Прийом їжі знижує біодоступність на 50% і збільшує Tmax в сироватці крові. Зв'язування з білками крові - 10-25%. Tmax при прийомі всередину - 3-4 ч, при в / в введенні - до кінця інфузії. Добре дифундує в біологічні рідини (слину), органи і тканини. Концентрація в тканині легенів після прийому 5 млн МО становить 20-60 мкг / г, у мигдаликах - 20-80 мкг / г, придаткових пазухах (при запаленні) - 75-110 мкг / г, кістковій тканині - 5-100 мкг / г , селезінці, печінці та нирках - 5-7 мкг / г. Спіраміцин проходить через плаценту і досягає в ній концентрацій, до 5 разів перевищують такі в сироватці крові, проникає в грудне молоко. Не минає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується в печінці. T1 / 2 при прийомі всередину - 5,5-8 ч, при в / в введенні приблизно 4,5-6,2 год - у людей молодого віку (18-32 роки), приблизно 9,8-13,5 год - у людей похилого віку (73 роки - 85 років). Виводиться, головним чином, з жовчю (більше 80% дози), з сечею (4-14%) і з фекаліями.
Застосування речовини Спіраміцин
Для вживання всередину. Інфекційні захворювання, викликані чутливими мікроорганізмами: інфекції ЛОР -органам (в т.ч. синусит, тонзиліт); інфекції нижніх дихальних шляхів (гострий позалікарняна пневмонія, включаючи пневмонію, викликану атиповими мікроорганізмами, загострення хронічного бронхіту); інфекції періодонта, шкіри і м'яких тканин (бешиха, вторинно інфіковані дерматози, імпетиго, ектіма, еритразма); інфекційні захворювання кісток і суглобів; інфекційні захворювання сечостатевої системи негонорейний етіології; токсоплазмоз, в т.ч. у вагітних; профілактика менінгококового менінгіту (у осіб, що мали контакт з хворим за 10 днів до його госпіталізації); профілактика рецидивів гострого суглобного ревматизму у пацієнтів з алергічною реакцією на пеніциліни; бактеріоносійство збудників коклюшу та дифтерії.
Для в / в введення: гостра пневмонія, загострення хронічного бронхіту, інфекційно-алергічна астма.
Протипоказання
Гіперчутливість, дитячий вік (для в / в ін'єкцій), період лактації.
Обмеження до застосування
Обструкція жовчних проток, печінкова недостатність.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
При необхідності можливе застосування під час вагітності (у спирамицина не виявлено тератогенної дії).
На час лікування необхідно припинити грудне вигодовування (спіраміцин проникає в грудне молоко).
Побічні дії речовини Спіраміцин
З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея; рідко - підвищення активності АЛТ і ЛФ; в одиничних випадках - холестатичний гепатит, гострий коліт, виразковий езофагіт, пошкодження слизової оболонки кишечника.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, біль у місці в / в введення.
Інші: в поодиноких випадках - подовження інтервалу QT на ЕКГ. тромбоцитопенія.
взаємодія
При одночасному застосуванні спіраміцину з комбінацією леводопа + карбідопа внаслідок інгібування всмоктування карбідопи рівень леводопи в плазмі може знижуватися (необхідний клінічний контроль та маніпулювання леводопи). Слід з обережністю застосовувати спіраміцин з алкалоїдами ріжків.
шляхи введення
Запобіжні заходи речовини Спіраміцин
В / в введення препарату повинно бути припинено в разі появи ознак будь-якої алергічної реакції.
У пацієнтів із захворюваннями печінки необхідно періодично контролювати її функцію в період лікування.