Спектиномицин (spectinomycinum) - опис речовини, інструкція, застосування, протипоказання і

Характеристика речовини Спектиномицин

Природний антибіотик трициклической структури. Продукується Streptomyces spectabilis.

Випускається у вигляді дигідрохлориду пентагідрату. Білий або блідо-білий кристалічний порошок. Розчинність в воді, метанолі, пропіленгліколь, формамід, диметилсульфоксиде, 0,1 н. NaOH і 0,1 н. HCl становить понад 20 мг / мл, в хлороформі 0,042; в ацетоні 0,015; в діетиловому ефірі 0,010. Молекулярна маса 495,35.

фармакологія

Фармакологічна дія - антибактеріальне, бактеріостатичну, бактерицидну.

Проникає всередину мікробної клітини, зв'язується з 30S субодиницею рибосом, блокує синтез білка і зупиняє ріст і розвиток мікроорганізму (бактеріостатичний ефект). У більш високих концентраціях порушує функції і структуру цитоплазматических мембран, обумовлюючи загибель клітини (бактерицидний ефект).

Ефективний переважно щодо грам негативних мікро, головним чином гонококів, в т.ч. штамів, резистентних до пеніциліну. У дослідженнях in vitro показано, що спектиноміцин активний відносно більшості штамів Neisseria gonorrhoeae (МПК від 7,5 до 20 мкг / мл). In vitro встановлено відсутність перехресної резистентності до Neisseria gonorrhoeae між спектиноміцин і пеніциліном. Помірно активний відносно деяких ентеробактерій і уреаплазм. Неефективний відносно Treponema pallidum і Chlamydia spp.

Після в / м введення швидко і повністю всмоктується. Cmax досягається через 1-2 ч. Чи не зв'язується з білками плазми. T1 / 2 при нормальній функції нирок - 1-3 ч, при нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 20 мл / хв) - 10-30 год. Метаболізму не береться. Екскретується нирками протягом 48 год в активній формі. Гемодіаліз знижує концентрацію спектиномицина в сироватці крові приблизно на 50%.

Застосування речовини Спектиномицин

Гострий гонорейний уретрит і простатит у чоловіків, гострий гонорейний цервіцит і проктит у жінок, спричинені чутливими штамами Neisseria gonorrhoeae, при непереносимості або неефективності бета-лактамних антибіотиків. Профілактика після статевих контактів з хворими на гонорею.

Протипоказання

Гіперчутливість, період новонародженості.

Обмеження до застосування

Вагітність, період лактації.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Адекватних і строго контрольованих досліджень при вагітності не проведено, однак спектиноміцин рекомендований для лікування гонококової інфекції у вагітних жінок з алергією на пеніциліни, цефалоспорини або пробенецид; в дослідах на тваринах несприятливої дії на плід не виявлено.

Невідомо, чи проникає спектиноміцин в грудне молоко, ускладнень у людини не зареєстровано.

Побічні дії речовини Спектиномицин

З боку нервової системи і органів чуття: запаморочення, інсомнія.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: диспепсичні явища, в т.ч. нудота, блювота, спазми в животі, підвищення активності печінкових ферментів і рівня ЛФ.

Алергічні реакції: кропив'янка, свербіж, озноб, лихоманка, гіперемія шкіри, анафілактичний шок та ін.).

Інші: олігурія, підвищення концентрації сечовинного азоту крові, зниження гемоглобіну, гематокриту, кліренсу креатиніну; хворобливість в місці введення.

шляхи введення

Запобіжні заходи речовини Спектиномицин

Для попередження передачі інфекції статевого партнера-чоловіка слід користуватися презервативом. Для попередження реінфекції може знадобитися одночасне лікування партнера.

Спектиномицин не застосовують за фарингеальной гонореї.