Сімвастол - інструкція із застосування таблеток, аналоги, відгуки, ціна
Форма випуску та склад
Лікарська форма Сімвастола - таблетки, вкриті плівковою оболонкою: круглі, двоопуклі, ядро таблетки білого кольору з однорідною структурою, оболонка рожевого (доза 10 мг), жовтого (доза 20 мг) або коричневого (доза 40 мг) кольору (по 14 шт. В блістері, в картонній пачці 1 або 2 блістери).
В 1 таблетці, вкритій плівковою оболонкою, міститься:
- діюча речовина: симвастатин - 10, 20 або 40 мг;
- допоміжні компоненти: крохмаль прежелатинізований, лактози моногідрат, аскорбінова кислота, целюлоза мікрокристалічна РН101, бутилгідроксіанізол, лимонної кислоти моногідрат, магнію стеарат;
- плівкова оболонка рожева / жовта / коричнева: Opadry II 33G24737 (лактоза, гіпромелоза, титану діоксид, гліцерин триацетат, макрогол, фарбник заліза оксид червоний, заліза оксид чорний, алюмінієвий лак на основі барвника індігокармін) / Opadry II 39G22514 (триацетин, гіпромелоза , титану діоксид, макрогол, лактози моногідрат, барвник заліза оксид жовтий, заліза оксид червоний, заліза оксид чорний) / Opadry II 33G26729 (титану діоксид, макрогол, гіпромелоза, барвник заліза оксид жовтий, гліцерин триацетат, барвник желе а оксид червоний, лактоза, барвник заліза оксид чорний).
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Сімвастол є гиполипидемическим препаратом штучного походження, який отримують з продукту ферментації Aspergillus terreus. Симвастатин - діюча речовина лікарського засобу - відноситься до неактивним лактоном і метаболізується в організмі c утворенням гідроксикислотного похідного. Активний метаболіт гальмує дію 3-гідрокси-3-метил-глугаріл-КоА-редуктази (ГМГ-КоА-редуктази) - ферменту, який відповідає за перетворення ГМГ-КоА в мевалонат. Цей процес являє собою ранню стадію синтезу холестерину.
Лікування симвастатином не приводить до кумуляції в організмі потенційно токсичних стеролів. У процесах метаболізму ГМГ-КоА легко перетворюється в ацетил-КоА, який бере участь у багатьох процесах синтезу в організмі.
Симвастатин є причиною зниження концентрації в плазмі крові тригліцеридів, ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ), ліпопротеїдів дуже низької щільності (ЛПДНЩ) і загального холестерину (це справедливо для випадків гетерозиготной несімейної і сімейної різновидів гіперхолестеринемії, а також при змішаній гіперліпідемії, коли підвищений рівень холестерину вважається фактором ризику).
Сімвастол підвищує рівень ліпопротеїдів високої щільності (ЛПВЩ) і зменшує співвідношення загальний холестерин / ЛПВЩ і ЛПНЩ / ЛПВЩ. Перші результати лікування стають помітні через 2 тижні після початку прийому препарату, а максимальний терапевтичний ефект спостерігається через 4-6 тижнів. Дія Сімвастола триває під час регулярної терапії, після його скасування концентрація холестерину поступово повертається до початкових значень.
Фармакокінетика
Абсорбція симвастатину в організмі досить висока. Після перорального прийому максимальний рівень в плазмі крові відзначається приблизно через 1,3-2,4 години, знижуючи на 90% через 12 годин. Речовина зв'язується з білками плазми крові приблизно на 95%.
Симвастатин метаболізується в печінці, присутній ефект «першого проходження» через печінку, що полягає в гідролізі сполуки з утворенням активного метаболіту - бета-гідроксикислоти. Також виявлені і інші активні і неактивні похідні. Період напіввиведення активних метаболітів дорівнює 1,9 год. Симвастатин виводиться переважно з фекаліями (на 60%) у вигляді метаболітів. Приблизно 10-15% виводиться з сечею в неактивній формі.
Показання до застосування
Протипоказання
- міопатія;
- активна фаза захворювання печінки, стійке підвищення активності печінкових ферментів невстановленої етіології;
- спадкова непереносимість лактози;
- гіперчутливість до інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази (препарати Статінова ряду) в анамнезі;
- період вагітності та годування груддю;
- дитячий та підлітковий вік до 18 років;
- індивідуальна непереносимість компонентів препарату.
З обережністю рекомендується призначати Сімвастол при: хронічному алкоголізмі; одночасної терапії імунодепресантами після трансплантації органів (підвищений ризик виникнення ниркової недостатності і рабдоміолізу); наявності в анамнезі захворювань печінки; зниженому або підвищеному тонусі скелетних м'язів, невстановленої етіології; епілепсії; станах, які сприяють розвитку вираженого порушення функції нирок, таких як артеріальна гіпотензія, важке протікання гострих інфекційних захворювань, виражені метаболічні та ендокринні порушення, порушення водно-електролітного балансу, травми і хірургічні втручання (включаючи стоматологічні операції).
Інструкція по застосуванню Сімвастола: спосіб і дозування
Таблетки Сімвастол приймають всередину, 1 раз на добу ввечері, запиваючи достатньою кількістю води, в різний з прийомом їжі час.
До початку терапії хворому призначають стандартну гіпохолестеринову дієту, яку він повинен дотримуватися протягом усього курсу лікування.
Дозу і період застосування препарату лікар призначає індивідуально.
Рекомендоване дозування Сімвастола:
При легкого та середнього ступеня ниркової недостатності і пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна.
У разі одночасного прийому верапамілу або аміодарону добова доза Сімвастола повинна складати не більше 20 мг.
При хронічній нирковій недостатності тяжкого ступеня з кліренсом креатиніну (КК) нижче 30 мл / хв і / або супутньої терапії даназолом, циклоспорином, гемфіброзилом або іншими фібратами (за виключенням фенофібрату), нікотиновою кислотою в ліпідознижуючих дозах (1 г на добу і вище) рекомендується НЕ перевищувати добову дозу симвастатину більше 10 мг.
Побічна дія
- з боку травної системи: нудота, блювота, можливі болі в животі, діарея, запор, панкреатит, метеоризм, підвищення активності печінкових трансаміназ, креатинфосфокінази (КФК), лужної фосфатази, гепатит;
- з боку нервової системи: порушення смакових відчуттів, головний біль, безсоння, астенічний синдром, запаморочення, м'язові судоми, периферична невропатія, парестезії, розпливчастість зору;
- з боку кістково-м'язової системи: слабкість, судоми м'язів, міопатія, міалгія; рідко - рабдоміоліз;
- алергічні реакції: кропив'янка, лихоманка, задишка, вовчакоподібний синдром, ангіоневротичний набряк, васкуліт, артрит, ревматичний поліміалгія;
- дерматологічні реакції: гіперемія шкіри, фотосенсибілізація; рідко - свербіж шкіри, висип, дерматоміозит, алопеція;
- лабораторні показники: підвищення ШОЕ (швидкість осідання еритроцитів), тромбоцитопенія, еозинофілія;
- інші: анемія, серцебиття, припливи, зниження потенції; на тлі рабдоміолізу - гостра ниркова недостатність.
Передозування
Якщо у пацієнта розвинулися міопатія з рабдомиолизом і гостра ниркова недостатність (важкий, але рідкісний побічний ефект), необхідно відмінити препарат і ввести хворому натріюбікарбонат і діуретик за допомогою внутрішньовенної інфузії. При необхідності проводять гемодіаліз.
Рабдоміоліз може спровокувати гіперкаліємію, яку усувають застосуванням калієвих ионообменников, внутрішньовенним введенням кальцію глюконату або кальцію хлориду, інфузією глюкози з додаванням інсуліну або в особливо важких випадках за допомогою гемодіалізу.
особливі вказівки
Згідно з інструкцією, Сімвастол не слід призначати хворим з підвищеним ризиком розвитку рабдоміолізу і ниркової недостатності. До факторів ризику даних патологій відноситься гостра форма важкої інфекції, артеріальна гіпотензія, планована велика хірургічна операція, травма, важкі метаболічні порушення.
Застосування препарату не показано при гіпертригліцеридемії I, IV і V типу.
Лікування Сімвастолом слід супроводжувати контролем функції печінки. Дослідження активності печінкових ферментів проводять перед початком застосування препарату та регулярно в ході терапії: 2 рази через кожні 6 тижнів, потім через кожні 8 тижнів до кінця першого року, далі - 1 раз на півроку. Тест на визначення функції печінки слід проводити при кожному підвищенні дози, а при добовому прийомі 80 мг - через кожні 12 тижнів. Минуще підвищення рівня печінкових ферментів можливо на початку терапії. При активностітрансаміназ, що перевищує в 3 рази вихідний рівень і зберігає стійке підвищення, прийом таблеток слід скасувати.
Хворим на гіпотиреоз і / або захворюваннями нирок (включаючи нефротичний синдром) при підвищеному рівні холестерину рекомендується спочатку провести лікування основного захворювання.
Крім монотерапії, застосування препарату показано в комбінації з посилюють секрецію жовчних кислот.
Рекомендується уникати одночасного вживання великої кількості (понад 250 мл) грейпфрутового соку, оскільки можливе посилення ступеня вираженості побічних дій симвастатину.
На тлі застосування Сімвастола можливий розвиток міопатії, рабдоміолізу і ниркової недостатності. До симптомів даних патологій відноситься поява хворобливості в м'язах, непояснених болів, млявості або слабкості м'язів, що супроводжуються загальним нездужанням або гарячкою. Ризик розвитку міопатії зростає при одночасному прийомі фібратів (фенофібрат, гемфіброзил), нефазодону, циклоспорину, макролідів (кларитроміцин, еритроміцин), інгібіторів ВІЛ-протеаз (ритонавір), протигрибкових засобів азолового групи (ітраконазол, кетоконазол). Крім цього, ймовірність розвитку міопатії вище у хворих з тяжкою нирковою недостатністю. При призначенні препарату лікар повинен попередити пацієнта про можливість виникнення даної хвороби, її симптоми і про необхідність негайно звернутися до фахівця при їх розвитку.
У пацієнтів з передбачуваною або діагностованою міопатією потребують відміни Сімвастола.
Пацієнткам дітородного віку необхідно використовувати надійні протизаплідні засоби протягом усього періоду прийому препарату. Якщо вагітність настала в процесі лікування, прийом препарату припиняють, а жінку слід попередити про можливий ризик для плоду.
Скасування при вагітності гіполіпідемічних засобів істотно не впливає на результат тривалої терапії первинної гіперхолестеринемії.
При появі міалгії, міастенії та / або вираженого підвищення активності КФК застосування Сімвастола слід припинити.
Якщо випадково пропущено прийом чергової дози, її слід прийняти відразу, як тільки згадали, за умови, що це не буде означати прийом двох доз одночасно.
При вираженій нирковій недостатності лікування слід проводити, контролюючи функцію нирок.
Пацієнт повинен дотримуватися гіпохолестеринову дієту до початку терапії і під час всього періоду прийому Сімвастола.
Вплив препарату на здатність пацієнта керувати автомобілем та механізмами не встановлений.
лікарська взаємодія
На підвищення ризику розвитку міопатії впливає одночасне застосування цитостатиків, фібратів, імунодепресантів, нефазодону, еритроміцину, кларитроміцину, протигрибкових засобів азолового групи, інгібіторів ВІЛ-протеази, високих доз нікотинової кислоти, телітроміцину, крім цього, при високих дозах симвастатину - циклоспорин, даназол, аміодарон, верапаміл, дилтіазем.
Біодоступність симвастатину знижують колестипол і холестирамін, тому при супутньої терапії для досягнення адитивного ефекту Сімвастол слід приймати не раніше, ніж через 4 години після зазначених коштів.
Препарат підвищує рівень дигоксину в плазмі крові.
Симвастатин підвищує дію пероральних антикоагулянтів (включаючи фенпрокумон, варфарин) та ризик розвитку кровотеч, тому до початку комбінованого лікування необхідно визначити показники згортання крові у хворого і регулярно контролювати їх в початковий період терапії. Після досягнення стабільного рівня протромбінового часу переходять на стандартну схему лікування антикоагулянтами. При зміні дози препарату або припинення його прийому слід використовувати вищевикладену схему контролю протромбінового часу.
При монотерапії Сімвастол не впливає на лабораторні показники протромбінового часу і на підвищення ризику кровотеч.
Сік грейпфрута значно підвищує ингибирующую активність щодо ГМГ-КоА-редуктази в плазмі крові.
Аналогами Сімвастола є: Атеростат, Холвасім, Вазиліп, Симгал, Авестатін, Сімплакор, Веро-Симвастатин, Сімвор, Акталіпід, Сінкард, Зокор форте, Сімли, Зоватін, Сімвакард, Левомір, Симвастатин, Овенкор, симвакор, Зорстат, Сімвагексал, Зокор.
Терміни та умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 25 ° C. Берегти від дітей.
Термін придатності - 3 роки.
Умови та термін зберігання
Відпускається за рецептом.
Відгуки про Сімвастоле
Згідно відгуками, Сімвастол цілком успішно використовується за показаннями. Цей ефективний і недорогий препарат дозволяє зменшити концентрацію холестерину при гіперхолестеринемії і мінімізувати ризик розвитку ускладнень з боку серцево-судинної системи.
Ціна на Сімвастол в аптеках
Орієнтовна ціна на Сімвастол 10 мг становить 180-216 руб. (За упаковку, що складається з 28 таблеток). Вартість таблеток дозуванням 20 мг в середньому дорівнює 280-320 руб. (В упаковку входить 28 таблеток).
Чи знаєте ви, що:
При регулярному відвідуванні солярію шанс захворіти на рак шкіри збільшується на 60%.
Наші нирки здатні очистити за одну хвилину три літри крові.
Саме рідкісне захворювання - хвороба Куру. Хворіють їй тільки представники племені фор в Новій Гвінеї. Хворий помирає від сміху. Вважається, що причиною виникнення хвороби є поїдання людського мозку.
Більшість жінок здатне отримувати більше задоволення від споглядання свого красивого тіла в дзеркалі, ніж від сексу. Так що, жінки, прагнете до стрункості.
Печінка - це найважчий орган в нашому тілі. Її середня вага становить 1,5 кг.
Раніше вважалося, що позіхання збагачує організм киснем. Однак ця думка була спростована. Вчені довели, що позіхаючи, людина охолоджує мозок і покращує його працездатність.
У нашому кишечнику народжуються, живуть і вмирають мільйони бактерій. Їх можна побачити тільки при сильному збільшенні, але, якби вони зібралися разом, то помістилися б у звичайній кавовій чашці.
Вчені з Оксфордського університету провели ряд досліджень, в ході яких прийшли до висновку, що вегетаріанство може бути шкідливо для людського мозку, так як призводить до зниження його маси. Тому вчені рекомендують не виключати повністю зі свого раціону рибу і м'ясо.
Карієс - це найпоширеніше інфекційне захворювання в світі, змагатися з яким не може навіть грип.
У чотирьох часточках темного шоколаду міститься близько двохсот калорій. Так що якщо не хочете поправитися, краще не їсти більше двох часточок в добу.
Якщо посміхатися всього два рази в день - можна знизити кров'яний тиск і знизити ризик виникнення інфарктів і інсультів.
На ліки від алергії тільки в США витрачається більше 500 млн доларів на рік. Ви все ще вірите в те, що спосіб остаточно перемогти алергію буде знайдений?
Коли закохані цілуються, кожен з них втрачає 6,4 ккалорій в хвилину, але при цьому вони обмінюються майже 300 видами різних бактерій.
Кожна людина має не тільки унікальні відбитки пальців, але і мови.
Здорова спина: інструкція із застосування мазі Салвісар
Більшість людей протягом життя принаймні один раз стикалися з такою проблемою, як біль в спині, що є досить поширеною скаргою.