Сальбутамол (Вентолін)

Характеристики препарату Сальбутамол (Вентолін)

Фармакологічна група: бета-адреноміметики, токолітики
Фармакологічна дія: бронхолитическое, токолітічеськоє.
Вплив на рецептори: бета2-адренергічні рецептори (агоніст)
Систематичне (IUPAC) назва: (RS) -4- [2- (трет-бутиламін) -1-гідроксіетил] -2- (гідроксиметил) фенол
Правовий статус: доступний тільки за рецептом
Застосування: пероральне, інгаляційне, внутрішньовенне
Метаболізм: печінку
Період напіврозпаду: 1,6 години
Екскреція: нирки
Формула: C13 H21 NO3
Мовляв. маса: 239,311
Сальбутамол (міжнародна непатентована назва) або Альбутерол (найменування, встановлене в США), є агоністом бета 2 адренергічнихрецепторів короткої дії. Препарат використовується для полегшення бронхоспазмов при таких захворюваннях, як астма і хронічна обструктивна хвороба легень. Серед торгових марок препарату можна назвати Вентолін.
Сальбутамол є першим селективним агоністом бета 2 рецептора, випущеним на ринок в 1968 році. Вперше продажем препарату під торговою маркою Вентолін починає займатися компанія AllenHanburys. Препарат здобув миттєвий успіх, і з тих пір і до цього дня застосовується для лікування астми.
Сальбутамол сульфат випускається під торговими марками Ventolin HFA, ProAir або Proventil. Зазвичай Сальбутамол застосовують шляхом інгаляцій, що забезпечує прямий вплив на гладку мускулатуру бронхів. Зазвичай використовуються дозовані інгалятори (ДІ), розпилювачі або інші патентовані засоби (наприклад, Rotahaler або Autohaler). При такому застосуванні максимальний ефект сальбутамолу може спостерігатися через 5-20 хвилин після прийому, проте деяке полегшення може бути помітно відразу після застосування. Препарат також можна вводити внутрішньовенно.

Альбутерол сульфат - селективний бета-2 адренергический агонист, за структурою і дією дуже схожий на Кленбутерол. На відміну від кленбутерола. однак, Сальбутамол легко доступний як відпускається за рецептом ліки в Сполучених Штатах під назвою Альбутерол. Сальбутамол найбільш часто зустрічається у вигляді інгалятора, призначеного для вдихання певної кількості препарату негайно і безпосередньо в бронхи під час нападу астми. Така форма забезпечує найменшу можливу системну активність препарату, що мінімізує небажані серцево-судинні побічні ефекти.
Сальбутамол також доступний у вигляді пероральних таблеток, що забезпечує системне дозування препарату. Вони застосовуються серед бодібілдерів і спортсменів, і в правильних умовах можуть забезпечити значну стимуляцію бета-2 і вимірні втрати жиру в організмі.

Сальбутамол був виведений на фармацевтичний ринок США в 1980 році, і продавався під маркою Вентолін. Пероральний варіант препарату став одним з найбільш популярних в історії для лікування гострих нападів астми. В результаті цього багато інших компаній почали інвестувати в ринок препарату.
Вентолін як і раніше доступний в США, однак FDA також схвалив низку інших дженериків і марок препарату. У більшості розвинених країн в даний час Сальбутамол також продається в формах інгаляторів і пероральних препаратів. Популярні торгові найменування включають Aerolin, Airomir, Asmasal, Астхалін, Asthavent, Асмолов, Butahale, Buventol, ProAir, Proventil, Саламол, Sultanol і Volmax.

як поставляється

Сальбутамол найчастіше поставляється в формі пероральних дозованих інгаляторів і таблеток по 2 мг, 4 мг або 8 мг кожна.

структурні характеристики

Альбутерол сульфат (сальбутамол сульфат) - агоніст 2-адренергічних рецепторів короткої дії. Це рацемический препарат з хімічним позначенням (±) а1 - [(трет-бутиламін) метил] -4-гідрокси- м-ксілол-, a1-діол сульфат (2: 1) (сіль).

Інструкція по застосуванню сальбутамолу (Вентолін)

Звичайна початкова доза для дорослих і дітей від 12 років і старше для контролювання астми становить 2-4 мг 3-4 рази на день. При використанні (не за прямим призначенням) для спалювання жиру, ефективна доза альбутерола зазвичай починається в діапазоні від 1-2 таблеток по 4 мг в день (1 таблетка 1-2 рази на день).
При виникненні звикання дозу часто збільшують до 4 мг 3-4 рази на день. Особливо чутливі до стімуляторним побічних ефектів бета-агоністів користувачі зазвичай починають з низької дози в 2 мг. Інтервали застосування розподіляються як можна більш рівномірно, щоб запобігти напади і підтримувати активну концентрацію препарату в крові протягом всього дня, наскільки це можливо. В якості маркера ефективності препарату спортсмени і бодібілдери часто використовують показники температури тіла.
Підвищення температури на градус або два висоті в результаті використання препарату вказує на ефективну стимуляцію ліполізу (видалення зберігаються в жировій тканині жирних кислот).
Як наголошується при прийомі всіх бета-агоністів, толерантність до термогенним переваг цього препарату розвивається дуже швидко. Це зазвичай відбувається при нормалізації температури тіла. У зв'язку з потенційними побічними ефектами цих препаратів для збереження їх ефективності не рекомендується постійне збільшення дози. Замість цього користувачеві краще на деякий час (4 тижні або довше) припинити вживання лікарського засобу, щоб тіло могло відновити нормальні концентрації бета-адренергічних рецепторів. Зовсім недавно став популярний антигистамин Zaditen (Кетотифен), потужний підсилювач бета-адренергічних рецепторів, особливо бета-2рецепторов. Цей препарат може підвищити термогенним потенціал бета-агоністів, а також потенціал препарату і частоту побічних ефектів.

Сальбутамол, як правило, використовується для лікування бронхоспазмов (викликаються будь-якими причинами, наприклад, алергічною астмою або фізичними навантаженнями), а також хронічних обструктивних захворювань легенів. Дозування сальбутамолу все ще залишається спірним питанням. Препарат поставляється у вигляді дозуючого інгалятора, розпилювального при одному застосуванні в середньому 90 мікрограмів речовини. Для зняття симптомів астми найчастіше рекомендується здійснювати 2 вдиху при необхідності кожні 4 години. Таким чином, разова доза препарату становить в середньому 180 мкг. Для екстреного дзвінка потрібно розпорошення аерозолю Сальбутамол в дозі> 7,5 мг / год. Лікування триває до тих пір, поки побічні ефекти, що включають тремор або тахікардію, не стануть для пацієнта дратівливими. В цілому, пацієнти досить добре переносять такі великі дози. Логічно рекомендувати пацієнтам змінювати дозування сальбутамолу і здійснювати від 2 до 10 вдихів протягом 45 хвилин, із застереженням, що використання препарату в більшому обсязі викличе погіршення стану пацієнта.
Препарат застосовують також при кістозному фіброзі, в поєднанні з іпратропію бромідом, ацетилцистеїн і Пульмозімом і при подтипах вроджених міастенічних синдромів, пов'язаних з мутаціями білка Dok-7.
Як агоніст бета-2, Сальбутамол також застосовується в акушерстві. Внутрішньовенно Сальбутамол використовуватися в якості токолітичного речовини для розслаблення гладких м'язів матки, з метою затримки передчасних пологів. Хоча препарат є кращим у порівнянні з такими препаратами, як атосибан і ритодрин, його роль в значній мірі заміняє блокатор кальцієвих каналів ніфедипін, більш ефективне речовина, що має кращу переносимість і застосовується перорально.
Сальбутамол застосовувався для лікування гострої гіперкаліємії через своїх калій-несберегающіх характеристик і здатності стимулювати приплив калію в клітини.
Сальбутамол також застосовувався при спінальної м'язової атрофії. Передбачається, що препарат здатний модулювати альтернативний сплайсинг гена SMN2, збільшуючи кількість білка SMN, дефіцит якого вважається основною причиною захворювання.

Побічні дії сальбутамолу (Вентолін)

Найбільш поширеними побічними ефектами сальбутамолу є дрібний тремор, тривожність, головний біль, м'язові судоми, сухість у роті і серцебиття. Інші симптоми можуть включати тахікардію, аритмію, гіперемію, ішемію міокарда (рідко), і порушення сну і поведінки. Рідко зустрічаються, але важливі, побічні ефекти включають алергічні реакції парадоксальний бронхоспазм, кропивницю, набряк Квінке, гіпотонію і колапс. Високі дози можуть викликати гіпокаліємію, яка може бути небезпечна для пацієнтів з нирковою недостатністю та пацієнтів, які застосовують деякі діуретики і похідні ксантину. Сальбутамол - стимулятор ЦНС, що володіє потенціалом для смертельної передозування. Ознаки передозування можуть включати почастішання дихання, порушення кров'яного тиску, нерегулярне серцебиття, втрату свідомості, тремтіння, паніку, екстремальне занепокоєння, важку нудоту, блювоту або діарею.

Використання сальбутамолу в бодібілдингу

Методи виявлення сальбутамолу в організмі

Можливо кількісний вимір сальбутамолу в крові або плазмі, з метою підтвердити діагноз отруєння у госпіталізованих пацієнтів або надання допомоги в ході судово-медичної експертизи. Концентрації сальбутамолу в сечі часто вимірюються в конкурсних програмах спорту, де рівень більше 1000 мкг / л вважається зловживанням. Вікно виявлення для тестування сечі становить всього близько 24 годин, з огляду на відносно короткий період напіввиведення препарату.

Відносини структура-активність

Третинна бутильну група сальбутамолу (або Альбутерол) робить речовину більш селективним для бета2-рецепторів. Препарат продається у вигляді рацемической суміші, в основному тому, що (S) - енантіомер блокує шляхи метаболізму, коли (R) - енантіомер проявляє свою активність.

синтез сальбутамолу

Сальбутамол може бути проведений з похідного ацетофенону, який проводиться з саліцилової кислоти.

аналоги сальбутамолу

Препарат випускається під торговими марками Ventolin, Ventoline, Ventilan, Aerolin або Ventorlin від компанії GlaxoSmithKline; Asthalin і Asthavent від Cipla; Proventil від Schering-Plough, ProAir, Salamol або Airomir від Teva, AZMASOL від Beximco (Бангладеш), Ventosol від Ad-din Pharma і Asmol від Alphapharm.

доступність:

Сальбутамол - це бета-адреноміметик з переважним впливом на бета 2 -адренорецептори. Препарат доступний в більшості аптек на території Укаїни. Препарат відпускається за рецептом.

Підтримайте наш проект - зверніть увагу на наших спонсорів: