Поліоксидоній інструкція із застосування показання, протипоказання, побічна дія - опис
Фармакологічна дія
Иммуномодулирующий препарат. Азоксімера бромід має володіє комплексною дією: імуномодулюючою, детоксицирующим, антиоксидантну, протизапальну.
Азоксімера бромід збільшує резистентність організму відносно локальних і генералізованих інфекцій бактеріальної, грибкової і вірусної етіології. Відновлює імунітет при вторинних імунодефіцитних станах, викликаних різними інфекціями, травмами, ускладненнями після хірургічних операцій, опіками, аутоімунні захворювання, злоякісні новоутворення, застосуванням хіміотерапевтичних засобів, цитостатиків, стероїдних гормонів.
Основою механізму імуномодулюючої дії азоксімера броміду є прямий вплив на фагоцитуючі клітини та природні кілери, а також стимуляція антитілоутворення. Азоксімера бромід здатний стимулювати синтез інтерферону альфа і інтерферону гамма, що визначає його противірусну ефективність і можливість призначення для профілактики і лікування грипу та ГРВІ.
Характерною особливістю азоксімера броміду при місцевому (интраназальном, сублингвальном) застосуванні є здатність активувати фактори ранньої захисту організму від інфекції: препарат стимулює бактерицидні властивості нейтрофілів, макрофагів, підсилює їх здатність поглинати бактерії, підвищує бактерицидні властивості слини і секрету слизової оболонки верхніх дихальних шляхів. Місцеве застосування азоксімера броміду в комплексній терапії захворювань ЛОР-органів значно зменшує тривалість гострих ринітів, синуситів, знижує ризик виникнення внутрішньочерепних ускладнень ЛОР-патологій, а також частоту і тривалість загострень хронічних захворювань. Детоксикаційні та антиоксидантні властивості азоксімера бромида визначаються структурою і високомолекулярної природою препарату і не пов'язані з активацією імунних механізмів. Азоксімера бромід блокує розчинні токсичні речовини і мікрочастинки, має здатність виводити з організму токсини, солі важких металів, пригнічує перекисне окислення ліпідів. Сукупність антиоксидантних, антирадикальних, мембраностабилизирующих і хелатирующих властивостей робить азоксімера бромід потужним протизапальним засобом.
Включення препарату в комплексну терапію у онкологічних хворих зменшує інтоксикацію на тлі хіміо- і променевої терапії, в більшості випадків дозволяє проводити стандартну терапію без зміни схеми в зв'язку з розвитком інфекційних ускладнень і побічних ефектів (мієлосупресія, блювота, діарея, цистит, коліт та інші) .
Застосування азоксімера броміду на тлі вторинних імунодефіцитних станів дозволяє підвищити ефективність і скоротити тривалість лікування, значно зменшити використання антибіотиків, бронхолітиків, ГКС, подовжити термін ремісії.
Азоксімера бромід добре переноситься, не володіє митогенной, поликлональной активністю, антигенними властивостями, не надає алергізуючих, мутагенного, ембріотоксичної, тератогенної і канцерогенної дії.
Азоксімера бромід не має запаху і смаку, не володіє місцевою дратівливою дією при нанесенні на слизові оболонки очей, носа і ротоглотки.
Фармакокінетика
Всмоктування і розподіл
Дослідження фармакокінетики показали, що азоксімера бромід характеризується швидким всмоктуванням і високою швидкістю розподілу в організмі. Cmax препарату в крові при в / м введенні досягається через 40 хв. Біодоступність препарату дуже висока: більше 90% - при парентеральному введенні, при пероральному - більше 70%.
Азоксімера бромід швидко розподіляється по всіх органах і тканинах організму, проникає через гематоенцефалічний бар'єр і гематоофтальмічний бар'єр. Чи не кумулює.
Метаболізм і виведення
В організмі азоксімера бромід піддається біодеструкції до низькомолекулярних олігомерів, виводиться переважно нирками, з фекаліями - не більше 3%.
При дослідженні метаболізму встановлено, що азоксімера бромід навіть при значному передозуванні не пригнічує ізоферменти CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 системи цитохрому Р450. Отримані дані дають підставу для призначення азоксімера бромід спільно з іншими лікарськими засобами без побоювань лікарського взаємодії.
Т1 / 2 для різного віку - від 36 год до 65 год.
У складі комплексної терапії у дорослих
- при хронічних інфекційно-запальних захворюваннях бактеріальної, вірусної та грибкової етіології, що не піддаються стандартній терапії в стадії загострення і ремісії;
- при гострих вірусних, бактеріальних і грибкових інфекціях ЛОР-органів, верхніх і нижніх дихальних шляхів;
- при гінекологічних та урологічних захворюваннях;
- при гострих і хронічних алергічних захворюваннях (в т.ч. полінозу, бронхіальної астми, атопічного дерматиту), ускладнених бактеріальною, вірусною та грибкової інфекцією;
- при злоякісних пухлинах в процесі і після хіміо- та променевої терапії для зниження імуносупресивної, нефро- та гепатотоксичної дії лікарських препаратів;
- при генералізованих формах хірургічних інфекцій;
- для профілактики післяопераційних інфекційних ускладнень;
- для активації регенеративних процесів (переломи, опіки, трофічні виразки);
- при аутоімунних захворюваннях (в т.ч. ревматоїдний артрит, хронічний аутоімунний тиреоїдит), ускладнених інфекційних синдромом на тлі тривалого прийому імунодепресантів;
- при туберкульозі.
У складі комплексної терапії у дітей старше 6 місяців
- при гострих і хронічних запальних захворюваннях будь-якої локалізації, викликаних збудниками бактеріальних, вірусних, грибкових інфекцій;
- при гострих алергічних і токсико-алергічних станах (в т.ч. бронхіальної астми, атопічного дерматиту), ускладнених бактеріальною, вірусною та грибкової інфекцією;
- при дисбактеріозі кишечника (в поєднанні зі специфічною терапією);
- для реабілітації часто і тривало хворіють дітей.
У вигляді монотерапії
- у дорослих і дітей з 6 місяців для профілактики грипу та ГРВІ.
режим дозування
Препарат вводять парентерально і інтраназально. Дози і шлях введення встановлює лікар залежно від діагнозу, тяжкості перебігу захворювання, віку хворого. Необхідність і кратність проведення наступних курсів терапії визначається лікарем, при повторному призначенні препарату ефективність не знижується.
В / м або в / в (краплинно) препарат призначають дорослим у дозах 6-12 мг 1 раз / добу щоденно, через день, або 1-2 рази на тиждень в залежності від діагнозу і тяжкості захворювання.
При гострих запальних захворюваннях препарат призначають в дозі 6 мг щодня протягом 3 днів, далі - через день, загальний курс - 10 ін'єкцій.
При хронічних запальних захворюваннях призначають в дозі 6 мг через день, проводять 5 ін'єкцій, далі - 2 рази на тиждень, курс - 10 ін'єкцій.
При гострих алергічних і токсико-алергічних станах, ускладнених інфекційних синдромом, призначають по 6-12 мг в / в, курс 5-10 ін'єкцій в складі комплексної терапії.
Для лікування ускладнених інфекційною патологією форм алергічних захворювань призначають по 6 мг через день, курс - 5 ін'єкцій.
При аутоімунних захворюваннях (в т.ч. ревматоїдний артрит, хронічний аутоімунний тиреоїдит), ускладнених інфекційних синдромом на тлі тривалого прийому імунодепресантів - по 6 мг через день 5 ін'єкцій, далі 2 рази на тиждень курсом 10 ін'єкцій.
При туберкульозі призначають по 6-12 мг 2 рази на тиждень, курс - 10-20 ін'єкцій.
У пацієнтів з онкологічними захворюваннями:
- до і на тлі хіміотерапії для зниження иммунодепрессивного, гепато- і нефротоксичної дії хіміотерапевтичних засобів призначають по 6-12 мг через день, курс - 10 ін'єкцій; далі частота введення визначається лікарем в залежності від переносимості і тривалості хіміо- і променевої терапії;
- для профілактики иммунодепрессивного впливу пухлини, для корекції імунодефіциту після хіміо- та променевої терапії, після хірургічного видалення пухлини показано тривале застосування препарату Поліоксидоній ® (від 2-3 місяців до 1 року) по 6-12 мг 1-2 рази на тиждень. При призначенні тривалого курсу не відзначається ефекту кумуляції, прояви токсичності і звикання.
Для лікування гострих і хронічних інфекційних захворювань ЛОР-органів, посилення регенераторних процесів слизових оболонок, профілактики ускладнень та рецидивів захворювань, профілактики грипу та ГРЗ призначають по 3 краплі в кожну ніздрю з інтервалом 2-3 ч (3 рази / добу) протягом 5 -10 діб.
Препарат вводять парентерально, інтраназально, сублінгвально. Дози і шлях введення встановлює лікар залежно від діагнозу, тяжкості захворювання, віку хворого.
Парентерально препарат призначають дітям від 6 місяців в дозі 100-150 мкг / кг щодня, через день або 2 рази на тиждень курсом 5-10 ін'єкцій.
При гострих запальних захворюваннях препарат призначають в дозі 100 мкг / кг через день, курс - 5-7 ін'єкцій.
При хронічних запальних захворюваннях препарат призначають в дозі 150 мкг / кг 2 рази на тиждень, курс - до 10 ін'єкцій.
При гострих алергічних і токсико-алергічних станах препарат вводять в / в крапельно в дозі 100 мкг / кг 3 дні щодня, потім через день, курс - 5-7 ін'єкцій в поєднанні з базисною терапією.
Для лікування ускладнених форм алергічних захворювань в поєднанні з базисною терапією препарат вводять в / м в дозі 100 мкг / кг, через день, курс - 5 ін'єкцій.
Призначають щодня в добовій дозі 150 мкг / кг протягом 5-10 днів. Розчин вводять по 1-3 краплі в один носовий хід або під язик з інтервалом не менше 1-2 ч, в 2-3 прийоми на день.
В 1 краплі (0.05 мл) приготованого розчину міститься 150 мкг препарату.
Для інтразального і сублінгвального введення розрахунок добової дози для дітей представлений в таблиці.
Кількість крапель на добу
При масі тіла дитини більше 20 кг розрахунок добової дози проводиться з розрахунку 1 крапля на 1 кг маси тіла, але не більше 40 крапель (6 мг діючої речовини).
Інтраназально препарат призначають:
- при гострих і хронічних ринітах, риносинуситах, аденоидите (лікування і профілактика загострень);
- для реабілітації часто і тривало хворіють дітей;
- для передопераційної підготовки хворих при оперативних втручаннях при ЛОР-патології, а також в післяопераційному періоді з метою профілактики інфекційних ускладнень або рецидивів захворювання;
- для лікування і профілактики грипу та інших ГРВІ (протягом 1 місяця до передбачуваної епідемії, в будь-які терміни після початку захворювання і в період реконвалесценції).
Сублінгвально препарат призначають дітям раннього, дошкільного та молодшого шкільного віку щодня в добовій дозі 150 мг / кг в 1-2 прийоми протягом 10 діб:
- при аденоідітах, гіпертрофії мигдалин як компонент консервативної терапії;
- для передопераційної підготовки і післяопераційної реабілітації;
- для сезонної профілактики загострень хронічних вогнищ інфекцій ротоглотки, верхніх дихальних шляхів, внутрішнього і середнього вуха;
- для лікування дисбактеріозу кишечника (в поєднанні з базисною терапією) протягом 10-20 діб.
Правила приготування розчинів для парентерального (в / м і в / в) введення
Для приготування розчину для в / м введення вміст флакона 3 мг розчиняють в 1 мл (вміст флакона 6 мг - в 2 мл) води для ін'єкцій або 0,9% розчину натрію хлориду. Після внесення розчинника препарат залишають на 2-3 хв для набухання, потім перемішують обертальними рухами, не струшуючи.
Для приготування розчину для в / в (крапельного) введення вміст флакона розчиняють в 2 мл стерильного 0,9% розчину натрію хлориду. Після внесення розчинника препарат залишають на 2-3 хв для набухання, потім обертальними рухами перемішують. Розраховану для пацієнта дозу стерильно переносять у флакон / пакет з 0,9% розчином натрію хлориду.
Приготований розчин для парентерального введення зберіганню не підлягає.
Правила приготування розчину для місцевого (интраназального і сублингвального) застосування
Для приготування розчину для місцевого (интраназального і сублингвального) прімененіядля дітей дозу 3 мг розчиняють в 1 мл (20 крапель), дозу 6 мг - в 2 мл (40 крапель); для дорослих дозу 6 мг розчиняють в 1 мл (20 крапель) дистильованої води, 0,9% розчину хлориду натрію або кип'яченої води кімнатної температури.
Приготований розчин для інтраназального і сублінгвального застосування може зберігатися при кімнатній температурі в упаковці виробника до 48 год.
Побічна дія
Класифікація частоти побічних ефектів: дуже часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (≥1/10 000, в т.ч. отдельно зарегистрированные случаи).
При застосуванні препарату Поліоксидоній ® зустрічалися такі загальні і місцеві реакції:
Нечасто: у місці введення - хворобливість, почервоніння та ущільнення шкіри.
Дуже рідко: підвищення температури тіла до 37.3 ° C, легке занепокоєння, озноб протягом першої години після ін'єкції.
Протипоказання до застосування
- гостра ниркова недостатність;
- вагітність (клінічний досвід застосування відсутній);
- період лактації (клінічний досвід застосування відсутній);
- дитячий вік до 6 місяців;
- індивідуальна підвищена чутливість до препарату.
З обережністю слід призначати препарат при хронічній нирковій недостатності (не частіше ніж 2 рази на тиждень).
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Протипоказано застосування препарату Поліоксидоній ® вагітним і жінкам в період грудного вигодовування.
В експериментальних дослідженнях препарату Поліоксидоній ® у тварин не виявлено вплив на генеративну функцію (фертильність) самців і самок, ембріотоксичної і тератогенної дії, вплив на розвиток плода, як при введенні препарату в період всієї вагітності, так і в період лактації.
Застосування при порушеннях функції нирок
Протипоказано застосування препарату при гострій нирковій недостатності.
Пацієнтам з хронічною нирковою недостатністю препарат призначають не частіше 2 разів на тиждень.
Застосування у дітей
Протипоказаний в дитячому віці до 6 місяців.
особливі вказівки
При необхідності припинення прийому препарату Поліоксидоній ® скасування можна здійснити відразу, без поступового зменшення дози.
У разі пропуску введення чергової дози препарату подальше його застосування слід проводити в звичайному режимі, як зазначено в інструкції або рекомендовано лікарем. Не слід вводити подвоєну дозу з метою компенсації пропущеної.
Перед початком лікування пацієнту необхідно повідомити лікаря про всі прийнятих лікарських препаратах.
При хронічній нирковій недостатності препарат призначають не частіше 2 разів на тиждень.
При розвитку алергічної реакції пацієнту слід припинити застосування препарату Поліоксидоній ® і звернутися до лікаря.
Не слід застосовувати препарат при наявності візуальних ознак його непридатності (дефект упаковки, зміна кольору порошку).
При хворобливості в місці ін'єкції препарат розчиняють в 1 мл 0.25% розчину прокаїну в разі відсутності у хворого підвищеної індивідуальної чутливості на прокаїн.
При в / в (краплинному) введенні не слід розчиняти препарат в белоксодержащіх інфузійних розчинах.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Застосування препарату Поліоксидоній ® не впливає на здатність до виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій (в т.ч. керування транспортними засобами, робота з механізмами, що рухаються).
Передозування
Випадки передозування не зареєстровані.
лікарська взаємодія
Азоксімера бромід не пригнічує ізоферменти CYP1A2, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6, Р450 і поєднується з багатьма лікарськими засобами, в т.ч. сумісний з антибіотиками, противірусними, протигрибковими і антигістамінними препаратами, ГКС і цитостатиками.
Умови та термін зберігання
Препарат слід зберігати в сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 8 ° С. Термін придатності - 2 роки.