Офлоксацин - інструкція із застосування, анотація, відгуки

Загальні характеристики. склад:

Діюча речовина: оfІохасіn;
1 таблетка містить: офлоксацину в перерахунку на 100% речовину - 200 мг; допоміжні речовини: крохмаль картопляний, тальк, кальцію стеарат.

Фармакологічні властивості:

Фармакодинаміка. Офлоксацин є протимікробним препаратом широкого спектру дії з групи фторхінолонів. Механізм його бактерицидної дії пов'язаний з придушенням активності ДНК - гірази, ферменту, який бере участь в синтезі молекули ДНК, що в кінцевому підсумку призводить до порушення процесу ділення бактерій і їх загибелі. Офлоксацин діє на: грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus spp. Streptococcus spp. Listeria monocytogenes; грамнегативнімікроорганізми: Acinetobacter spp. Aeromonas hydrophilia, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Сitrobacter spp. Escherichia coli, Enterobacter spp. Haemophilus influenzae, H. ducreyi, Klebsiella spp. (В тому числі K. рneumoniae), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Propionibacterium acnes, Proteus mirabilis, P. vulgaris, Ргоvidencia spp. Рseudomonas spp. (В тому числі Рseudomonas aeruginosa), Salmonella spp. Serratia spp. Shigella sonnei, Vibrio spp. Yersinia spp .; анаеробні мікроорганізми: Clostridium perfringens, Enterococcus faecalis; внутрішньоклітинні мікроорганізми: Сhlamydia spp. Legionella pneumophilа, Мусорlasma spp. Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium tuberculosis (включаючи мультирезистентні штами).

Фармакокінетика. Після прийому всередину офлоксацин швидко і майже повністю всмоктується (близько 95%). Максимальна концентрація його в крові досягається через 1 - 2 год. З білками плазми зв'язується близько 25%. Препарат добре проникає в клітини (лейкоцити, альвеолярні макрофаги) більшості органів і тканин, створює високі концентрації в сечі, жовчі, слині, мокротинні, секреті передміхурової залози, нирках, печінці, жовчному міхурі, шкірі, легенях, проходить через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри. У печінці (близько 5%) перетворюється в N-оксид офлоксацину і діметілофлоксацін. Виводиться в незміненому вигляді головним чином з сечею (до 90%); невелика частина виділяється з жовчю, фекаліями, грудним молоком. Період напіввиведення (незалежно від дози) становить 4,5 - 7 год. Після одноразового застосування всередину 0,2 мг у сечі препарат виявляється протягом 20 - 24 год. При захворюваннях печінки або нирок екскреція може уповільнюватися. Повторне призначення не приводить до кумуляції.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого з жовтуватим відтінком кольору, з двоопуклою поверхнею.

Показання до застосування:

Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:
- інфекції дихальних шляхів і ЛОР-органів;
- інфекції шкіри і м'яких тканин;
- інфекції сечостатевої системи (гонорея, негонорейний уретрит. цервіцит);
- інфекції черевної порожнини;
- септицемія.

Спосіб застосування та дози:

Офлоксацин приймають перорально, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води, натщесерце або під час прийому їжі. Доза і тривалість лікування залежать від тяжкості та виду інфекції, загального стану хворого і функції нирок. Дорослі приймають по 1 - 2 таблетки 2 рази на добу (вранці і ввечері). Максимальна добова доза становить 800 мг.

При гострих інфекціях зазвичай достатньо курсу лікування від 7 до 10 днів. Середня тривалість курсу лікування для інфекцій, викликаних Salmonella, становить 7-8 днів; 3-5 днів - для інфекцій, спричинених Shigella; 3 дні - для кишкових інфекцій, викликаних E.coli. Тривалість курсу лікування - 7 - 10 днів (за показаннями прийом можна продовжити до 1 місяця). При інфекціях дихальних шляхів і ЛОР-органів Офлоксацин приймають 2 рази на добу, добова доза становить 400 мг. При необхідності добову дозу можна збільшити до
800 мг.

При гострій неускладненій гонореї приймають 2 таблетки (400 мг) одноразово.

При негонорейний уретриті і цервіциті приймають 2 таблетки (400 мг) одноразово або на 2 прийоми.

При неускладнених інфекціях нижніх відділів сечостатевих шляхів Офлоксацин приймають 2 рази на добу, добова доза становить 200-400 мг. При необхідності добову дозу можна збільшити до 800 мг. Курс лікування для таких інфекцій складає зазвичай 3 дні.

При інфекціях верхніх відділів сечостатевих шляхів Офлоксацин приймають 2 рази на добу, добова доза становить 200-400 мг. При необхідності добову дозу можна збільшити до 800 мг.

При інфекціях шкіри і м'яких тканин Офлоксацин приймають 2 рази на добу, добова доза становить 400 мг.

При інфекціях черевної порожнини Офлоксацин приймають 2 рази на добу, добова доза становить 400 мг.

У пацієнтів з порушенням функції печінки добова доза не повинна перевищувати 400 мг. При порушенні функції нирок доза залежить від кліренсу креатиніну: при Сl креатиніну 20- 50 мл / хв добова доза - 100 - 200 мг. При Сl креатиніну менше 20 мл / хв і для пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі або перитонеальному діалізі, добова доза - 100 мг. У людей похилого віку з нормальною функцією нирок корекція дози не потрібна.

Особливості застосування:

Після зникнення клінічних ознак лікування продовжують ще 2 - 3 дні. З особливою обережністю слід призначати пацієнтам з ураженням центральної нервової системи, що супроводжується зниженням порога судомної активності (після черепно-мозкової травми. Інсульту. Запальних процесів центральної нервової системи), хворим на епілепсію, атеросклерозом судин головного мозку. Як і інші хінолони, офлоксацин слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які мають в анамнезі напади епілепсії (у хворих з порушеннями центральної нервової системи, що беруть фенбуфен і подібні нестероїдні протизапальні засоби і препарати, що знижують поріг судомної активності). З обережністю призначають пацієнтам при наявності фактора ризику подовження QT інтервалу, а саме: похилий вік, електролітичний дисбаланс (гіпокаліємія, гіпомагніємія), серцеві захворювання, синдром подовження QT інтервалу. Під час лікування необхідно підтримувати нормальний діурез. Під час лікування не слід піддаватися сонячного або УФ опромінення (ртутно- кварцові лампи, солярій) і утриматися від прийому алкоголю. Застосування Офлоксацину може призводити до погіршення перебігу міастенії. Можливо почастішання нападів порфірії у хворих схильних до цього. У разі розвитку побічних ефектів, особливо з боку ЦНС або алергічних реакцій, лікування Офлоксацином необхідно припинити. Поява персистуючої діареї та / або діареї з домішками крові на тлі лікування Офлоксацином може бути проявом псевдомембранозного коліту. При підозрі на розвиток такого ускладнення лікування Офлоксацином має бути зупинено, і
одночасно призначена невідкладна антибактеріальна терапія (внутрішньо - ванкоміцин, тейкопланін або метронідазол). Для запобігання розвитку кристалурії слід забезпечити достатній питний
режим. Як і при лікуванні іншими антибіотиками, тривале застосування Офлоксацину може
послужити причиною вторинної інфекції, пов'язаної з ростом резистентних до препарату мікроорганізмов.К офлоксацину помірно чутливі Mycobacterium tuberculosis, що може привести до хибно-негативних результатів бактеріологічної діагностики туберкульозу. Протягом лікування Офлоксацином при виявленні опіатів і порфіринів в сечі можливе отримання помилково-негативних результатів. Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або
роботі з іншими механізмами. Рекомендується утримуватися від діяльності, що вимагає швидкої реакції (керування транспортом, робота з потенційно небезпечними механізмами), враховуючи можливі небажані реакції з боку нервової системи.

Побічна дія:

При прийомі Офлоксацину можливі:
- з боку травного тракту: нечасто - нудота. блювота. діарея. біль в животі, анорексія. сухість у роті, ентероколіт (в т.ч. геморагічний); рідко - втрата апетиту; дуже рідко - псевдомембранозний коліт;
- з боку гепатобіліарної системи: рідко - тимчасове підвищення рівнів печінкових ферментів (АСТ, АЛТ, ЛДГ, ГГТ, лужної фосфатази), підвищення загального білірубіну; дуже рідко - холестатична жовтяниця, гепатит;
- з боку нервової системи та органів чуття: не часто - запаморочення. головний біль. безсоння; рідко - сплутаність свідомості, кошмарні сновидіння, сонливість, галюцинації. депресія. занепокоєння, психотичні реакції, хиткість ходи, тремор. парестезії. периферична невропатія, відчуття браку повітря, припливи крові, підвищення потовиділення, зниження швидкості реакції, збудження, порушення м'язової координації (екстрапірамідні порушення), смаку, нюху, зору, фобії (в т.ч. світлобоязнь), диплопія. розлади сприйняття кольору, напади епілепсії. гіпестезія; дуже рідко - судоми. порушення слуху (шум у вухах, втрата слуху); в
поодиноких випадках - психотичні реакції і депресія. супроводжуються поведінкою, що загрожують життю пацієнта;
- з боку серцево-судинної системи: гіпотонія, гіпертонія, тахікардія. рідко - судинна недостатність;
- з боку системи кровотворення: дуже рідко - апластична анемія. лейкопенія (в т.ч. агранулоцитоз), тромбоцитопенія (включаючи тромбоцитопенічна пурпура), панцитопенія; в одиничних випадках - пригнічення кістково-мозкового кровотворення, гемолітична анемія;
- з боку сечовидільної системи: рідко - порушення видільної функції нирок; в одиничних випадках - гострий інтерстиціальний нефрит. підвищення рівня креатиніну, гостра ниркова недостатність;
- алергічні реакції: не часто - шкірний висип (в т.ч. пустулярной), свербіж; дуже рідко - ангіоневротичний набряк (у тому числі особи, голосових зв'язок, гортані і глотки), печіння в очах, сухий кашель. риніт, задишка. бронхоспазм. кропив'янка. лихоманка, васкуліт. фотосенсибілізація, анафілактичний / анафілактоїдні шок, мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроз. синдром Стівенса-Джонсона; в одиничних випадках - пневмоніт;
- м'язово-скелетні реакції: дуже рідко - міалгія. артралгія. м'язова слабкість, характерний для фторхінолонів розрив сухожилля, рабдоміоліз. міопатія; в одиничних випадках - тендиніт (негайно припинити лікування, зробити іммобілізацію сухожилля, звернутися до ортопеда),
- інші: рідко - загальна слабкість; дуже рідко - гіпоглікемія (у хворих з цукровим діабетом, які приймають гіпоглікемічні препарати), дисбактеріоз, зміна кольору або розшарування нігтів, кон'юнктивіт. суперінфекція, розвиток вторинної інфекції, алергічний пульмоніт, гострі напади порфірії у пацієнтів з порфірією.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами:

Антациди (препарати кальцію і магнію), сульфат заліза, сольові проносні засоби, сукральфат, цинк, дименгидранат зменшують всмоктування і знижують активність Офлоксацину (інтервал між прийомами повинен бути не менше 2 годин). Пробенецид, циметидин, фуросемід і метотрексат гальмують виведення офлоксацину та можуть підвищувати його токсичність. Офлоксацин збільшує концентрацію глібенкламіду в плазмі крові. При одночасному застосуванні антагоністів вітаміну К необхідний постійний контроль за станом згортання системи крові, оскільки можливе зниження активності кумаринових похідних. При одночасному прийомі з препаратами, що подовжують QT інтервал, слід дотримуватися обережності: можливий розвиток аритмії за типом вентрикулярной тахікардії. При комбінованому застосуванні з інсуліном, кофеїном, теофіліном, циметидином, циклоспорином, нестероїдними протизапальними засобами, пероральними антикоагулянтами та препаратами, які метаболізуються за участю цитохрому Р450, необхідно постійне спостереження лікаря.

Протипоказання:

- гіперчутливість до офлоксацину або інших фторхінолонів, а також до компонентів препарату;
- ураження сухожиль фторхінолонами в анамнезі;
- дитячий вік до 18 років;
- вагітність і період годування груддю;
- епілепсія і ураження центральної нервової системи зі зниженим судомним порогом;
- дефіцитглюкозо - 6 - фосфат дегідрогенази.

Застосування в період вагітності або годування груддю. Офлоксацин протипоказаний в період вагітності або годування груддю.
Діти. Офлоксацин протипоказаний для застосування у дітей та підлітків у віці до 18 років.

Передозування:

Симптоми: сонливість, запаморочення. сплутаність свідомості, судоми. нудота. блювота. дезорієнтація, ерозійні пошкодження слизових оболонок.
Лікування: промивання шлунка. симптоматична терапія, форсований діурез. Прийом адсорбентів протягом перших 30 хвилин.

Умови зберігання:

Термін придатності 3 роки. Зберігати в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Умови відпустки: