Новінет або Жанін - що краще, кращі протизаплідні таблетки

G03AA09 Дезогестрел + етинілестрадіол G03AA Гестагени і естрогени (фіксовані поєднання)

Контрацептивний засіб (естроген + прогестаген) [Естроген, гестагени; їх гомологи і антагоністи в комбінаціях] Контрацептивне засіб комбіноване (естроген + гестаген) [Естроген, гестагени; їх гомологи і антагоністи в комбінаціях]

Z30 Спостереження за застосуванням протизаплідних засобів
Z30.0 Загальні поради і консультації з контрацепції Z30 Спостереження за застосуванням протизаплідних засобів
Z30.0 Загальні поради і консультації з контрацепції

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою

допоміжні речовини: хіноліновий жовтий (Е104) - 0,005 мг; α-токоферол - 0,08 мг; магнію стеарат - 0,08 мг; кремнію діоксид колоїдний - 0,8 мг; стеаринова кислота - 0,8 мг; повідон - 2,4 мг; картопляний крохмаль - 8 мг; лактозимоногідрат - 67,665 мг

оболонка плівкова: пропіленгліколь - 0,03 мг; макрогол 6000 - 0,22 мг; гіпромелоза - 0,75 мг

допоміжні речовини: лактози моногідрат; крохмаль картопляний; желатин; тальк; магнію стеарат; сахароза; декстроза (сироп глюкози); макрогол 35000; кальцію карбонат; повідон К25; титану діоксид (Е171); віск карнаубський

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою світло-жовтого кольору, круглі, двоопуклі, з маркуванням "Р9" на одній стороні і "RG" - на іншій. Білі гладкі драже

Нізкодозірованний монофазний пероральний комбінований естроген-гестагенний контрацептивний препарат. Завдяки антиандрогенними ефекту гестагенного компонента дієногеста сприяє клінічного поліпшення у хворих з запаленими вуграми (акне).

Естроген-прогестогенов, контрацептивний. контрацептивний

Контрацептивний ефект Жанін здійснюється за допомогою різних взаємодоповнюючих механізмів, найбільш важливі з яких - придушення овуляції і зміна в'язкості цервікального слизу, в результаті чого вона стає непроникною для сперматозоїдів.

При правильному застосуванні індекс Перля (показник, що відображає число вагітностей у 100 жінок, що приймають контрацептив протягом року) становить менше 1. При пропуску таблеток або неправильному застосуванні індекс Перля може зростати.

Гестагенний компонент Жанін - диеногест - володіє антиандрогенной активністю, що підтверджено результатами ряду клінічних досліджень. Крім того, диеногест покращує ліпідний профіль крові (збільшує кількість ЛПВЩ).

У жінок, які приймають комбіновані оральні контрацептиви, менструальний цикл стає більш регулярним, рідше спостерігаються хворобливі менструації, зменшується інтенсивність і тривалість кровотечі, в результаті чого знижується ризик залізодефіцитної анемії. Крім того, є дані про зниження ризику розвитку раку ендометрія і раку яєчників.

Дезогестрел швидко і практично повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту і метаболізується в 3-кето-дезогестрел, який є біологічно активним метаболітом дезогестрелу.

Cmax досягається через 1.5 ч і складає 2 нг / мл. Біодоступність - 62-81%.

3-кето-дезогестрел зв'язується з білками плазми крові, в основному з альбумінами і з глобуліном, що зв'язує статеві гормони (ГЗСГ).

Vd складає 1.5 л / кг. Css встановлюється до другої половини менструального циклу, коли рівень 3-кето-дезогестрелу збільшується в 2-3 рази.

Крім 3-кето-дезогестрелу (який утворюється в печінці і в стінці кишечника) утворюються інші метаболіти: 3α-ОН-дезогестрел, 3β-ОН-дезогестрел, 3α-ОН-5α-Н-дезогестрел (метаболіти першої фази). Ці метаболіти є неактивними і частково, шляхом кон'югації (друга фаза метаболізму), перетворюються в полярні метаболіти - сульфати і глюкуронати. Кліренс з плазми крові - близько 2 мл / хв / кг маси тіла.

T1 / 2 складає 30 ч. Метаболіти виводяться із сечею та з калом (у співвідношенні 4: 6).

Етинілестрадіол швидко і повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Cmax досягається через 1-2 години після прийому препарату і становить 80 пг / мл. Біодоступність препарату через пресистемної кон'югацію та ефект "першого проходження" через печінку становить близько 60%.

Етинілестрадіол повністю зв'язується з білками плазми крові, в основному, з альбумінами.

Vd складає 5 л / кг. Css встановлюється до 3-4 дня прийому, при цьому рівень етинілестрадіолу в сироватці на 30-40% вище, ніж після одноразового прийому препарату.

Пресистемна кон'югація етинілестрадіолу значна. Минаючи стінку кишечника (перша фаза метаболізму), він піддається кон'югації в печінці (друга фаза метаболізму). Етинілестрадіол і його кон'югати першої фази метаболізму (сульфати і глюкуроніди) виділяються в жовч і вступають в ентерогепатичну циркуляцію. Кліренс з плазми крові приблизно 5 мл / хв / кг маси тіла.

T1 / 2 етинілестрадіолу становить в середньому близько 24 год. Близько 40% виводиться з сечею і близько 60% - з калом.

Абсорбція. При пероральному прийомі диеногест швидко і повністю абсорбується, його Cmax в сироватці крові, рівна 51 нг / мл, досягається приблизно через 2,5 год. Біодоступність становить приблизно 96%.

Розподіл. Дієногест зв'язується з альбуміном сироватки крові і не зв'язується з глобуліном, що зв'язує статеві стероїди (ГЗСС), і кортикоидов глобуліном (КСГ). У вільному вигляді знаходиться близько 10% від загальної концентрації в сироватці крові; близько 90% - неспецифічно зв'язані з сироватковим альбуміном. Індукція етінілестрадіолом синтезу ГСПС не впливає на зв'язування дієногеста з сироватковим альбуміном.

Метаболізм. Дієногест майже повністю метаболізується. Кліренс із сироватки після прийому одноразової дози становить приблизно 3,6 л / год.

Виведення. T1 / 2 з плазми становить близько 8,5-10,8 ч. У незміненому вигляді виводиться сечею в незначній кількості; у вигляді метаболітів - нирками і через шлунково-кишкового тракту в співвідношенні приблизно 3: 1 з T1 / 2 - 14,4 ч.

Рівноважна концентрація. На фармакокінетику дієногеста не впливає рівень ГЗСС у сироватці крові. В результаті щоденного прийому препарату рівень субстанції в сироватці збільшується приблизно в 1,5 рази.

Абсорбція. Після прийому всередину етинілестрадіол швидко і повністю абсорбується. Cmax в сироватці крові, рівна приблизно 67 нг / мл, досягається за 1,5-4 год. Під час всмоктування і першого проходження через печінку етинілестрадіол метаболізується, в результаті чого його біодоступність при прийомі всередину становить в середньому близько 44%.

Розподіл. Етинілестрадіол практично повністю (приблизно 98%), хоча і неспецифічно, зв'язується альбуміном. Етинілестрадіол індукує синтез ГСПС. Уявний об'єм розподілу етинілестрадіолу дорівнює 2,8-8,6 л / кг.

Метаболізм. Етинілестрадіол зазнає пресистемної біотрансформації як в слизовій тонкої кишки, так і в печінці. Основний шлях метаболізму - ароматичне гідроксилювання. Швидкість кліренсу з плазми крові становить 2,3-7 мл / хв / кг.

Виведення. Зменшення концентрації етинілестрадіолу в сироватці крові має двофазний характер; перша фаза характеризується T1 / 2 близько 1 ч, друга - T1 / 2 10-20 ч. У незміненому вигляді з організму не виводиться. Метаболіти етинілестрадіолу виводяться з сечею і жовчю в співвідношенні 4: 6 з T1 / 2 близько 24 год.

Рівноважна концентрація. Рівноважна концентрація досягається протягом другої половини лікувального циклу.

- наявність важких і / або множинних факторів ризику венозного або артеріального тромбозу (в т.ч. артеріальна гіпертензія важка або середнього ступеня тяжкості з АТ ≥ 160/100 мм рт.ст.);

- наявність або вказівка ​​в анамнезі на провісники тромбозу (в т.ч. транзиторна ішемічна атака, стенокардія);

- мігрень з осередковою неврологічною симптоматикою, в т.ч. в анамнезі;

- венозний або артеріальний тромбоз / тромбоемболія (в т.ч. інфаркт міокарда, інсульт, тромбоз глибоких вен гомілки, емболія легеневої артерії) в даний час або в анамнезі;

- наявність венозної тромбоемболії в анамнезі;

- цукровий діабет (з ангиопатией);

- панкреатит (у т.ч. в анамнезі), що супроводжується вираженою гіпертригліцеридемією;

- важкі захворювання печінки, холестатична жовтяниця (в т.ч. при вагітності), гепатит, в т.ч. в анамнезі (до нормалізації функціональних і лабораторних показників і протягом 3 місяців після їх нормалізації);

- жовтяниця при прийомі ГКС;

- жовчнокам'яна хвороба в даний час або в анамнезі;

- синдром Жильбера, синдром Дубіна-Джонсона, синдром Ротора;

- пухлини печінки (в т.ч. в анамнезі);

- сильний свербіж, отосклероз або його прогресування при попередній вагітності або прийомі ГКС;

- гормонозалежні злоякісні новоутворення статевих органів і молочних залоз (в т.ч. при підозрі на них);

- вагінальні кровотечі неясної етіології;

- куріння у віці старше 35 років (понад 15 сигарет в день);

- вагітність або підозра на неї;

- підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю слід призначати препарат при станах, що підвищують ризик розвитку венозного або артеріального тромбозу / тромбоемболії: вік старше 35 років, куріння, сімейний анамнез, ожиріння (індекс маси тіла більше 30 кг / м2), дисліпопротеїнемія, артеріальна гіпертензія, мігрень, епілепсія, клапанні пороки серця, фібриляція передсердя, тривала іммобілізація, велике хірургічне втручання, хірургічне втручання на нижніх кінцівках, важка травма, варикозне розширення вен і поверхневий тромбофлебіт, післяпол овий період, наявність тяжкої депресії (в т.ч. в анамнезі), зміни біохімічних показників (резистентність активованого протеїну С, гіпергомоцистеїнемія, дефіцит антитромбіну III, дефіцит протеїну С або S, антифосфоліпідні антитіла, в т.ч. антитіла до кардіоліпіну, вовчаковий антикоагулянт), цукровий діабет, не ускладнений судинними порушеннями, ВКВ, хвороба Крона, виразковий коліт, серповидно-клітинна анемія, гіпертригліцеридемія (у т.ч. в сімейному анамнезі), гострі і хронічні захворювання печінки.

Жанін ® не повинен застосовуватися при наявності будь-якого із станів, перерахованих нижче. Якщо будь-які з цих станів розвиваються вперше на тлі прийому, препарат повинен бути негайно скасований:

підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату Жанін ®;

тромбози (венозні і артеріальні) і тромбоемболії в даний час або в анамнезі (в т.ч. тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, інфаркт міокарда, цереброваскулярні порушення);

стану, що передують тромбозу (в т.ч. транзиторні ішемічні атаки, стенокардія) в даний час або в анамнезі;

мігрень з вогнищевими неврологічними симптомами в даний час або в анамнезі;

цукровий діабет з судинними ускладненнями;

множинні або виражені фактори ризику венозного або артеріального тромбозу, в т.ч. ускладнені ураження клапанного апарату серця, фібриляція передсердь, захворювання судин головного мозку або коронарних артерій серця;

неконтрольована артеріальна гіпертензія;

серйозне хірургічне втручання з тривалою іммобілізацією;

куріння у віці старше 35 років;

панкреатит з вираженою гіпертригліцеридемією в даний час або в анамнезі;

печінкова недостатність і важкі захворювання печінки (до нормалізації печінкових проб);

пухлини печінки (доброякісні або злоякісні) в даний час або в анамнезі;

виявлення гормонозалежні злоякісні захворювання (в т.ч. статевих органів або молочних залоз) або підозра на них;

вагінальна кровотеча неясного генезу;

вагітність або підозра на неї;

період годування груддю.

Слід ретельно зважувати потенційний ризик і очікувану користь застосування комбінованих пероральних контрацептивів в кожному індивідуальному випадку при наявності таких захворювань / станів і факторів ризику:

фактори ризику розвитку тромбозу і тромбоемболії: куріння; ожиріння (дисліпопротеїнемія); артеріальна гіпертензія; мігрень; пороки клапанів серця; тривала іммобілізація, серйозні хірургічні втручання, велика травма; спадкова схильність до тромбозу (тромбози, інфаркт міокарда або порушення мозкового кровообігу в молодому віці у кого-небудь з найближчих родичів);

інші захворювання, при яких можуть відзначатися порушення периферичного кровообігу: цукровий діабет; системна червона вовчанка; гемолітичний уремічний синдром; хвороба Крона і неспецифічний виразковий коліт; серповидно-клітинна анемія; флебіт поверхневих вен;

спадковий ангіоневротичний набряк;

захворювання, вперше виникли або посилилися під час вагітності або на тлі попереднього прийому статевих гормонів (наприклад, жовтяниця, холестаз, захворювання жовчного міхура, отосклероз з погіршенням слуху, порфірія, герпес вагітних, хорея Сиденгама);

Новинет протипоказаний до застосування при вагітності і період лактації (грудного вигодовування). Жанін® не призначається під час вагітності і в період годування грудьми.

Якщо вагітність виявляється під час прийому препарату Жанін®, його слід відразу ж скасувати. Однак великі епідеміологічні дослідження не виявили ніякого підвищеного ризику дефектів розвитку у дітей, народжених жінками, які отримували статеві гормони до вагітності, або тератогенної дії, коли статеві гормони приймалися по необережності в ранні терміни вагітності.

Прийом комбінованих пероральних контрацептивів може зменшувати кількість грудного молока і змінювати його склад, тому їх використання протипоказане при лактації. Невелика кількість статевих стероїдів та / або їх метаболітів може виводитися з молоком.

Побічні явища, що вимагають відміни препарату

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія; рідко - артеріальні і венозні тромбоемболії (в т.ч. інфаркт міокарда, інсульт, тромбоз глибоких вен нижніх кінцівок, тромбоемболія легеневої артерії); дуже рідко - артеріальна або венозна тромбоемболія печінкових, мезентеріальних, ниркових, ретінальних артерій і вен.

З боку органів чуття: втрата слуху, обумовлена ​​отосклерозом.

Інші: гемолітико-уремічний синдром, порфірія; рідко - загострення реактивної системного червоного вовчака; дуже рідко - хорея Сиденхема (проходить після відміни препарату).

Інші побічні явища зустрічаються частіше, але менш важкі. Доцільність продовження застосування препарату вирішується індивідуально після консультації з лікарем, виходячи зі співвідношення користь / ризик.

З боку статевої системи: ациклічні кровотечі / кров'янисті виділення з піхви, аменорея після відміни препарату, зміна стану вагінального слизу, розвиток запальних процесів піхви, кандидоз, напруга, біль, збільшення молочних залоз, галакторея.

З боку травної системи: нудота, блювота, хвороба Крона, виразковий коліт, виникнення або загострення жовтяниці і / або свербіння, пов'язаного з холестазом, холелітіаз.

Дерматологічні реакції: вузлувата еритема, еритема, висип, хлоазма.

З боку центральної нервової системи: головний біль, мігрень, лабільність настрою, депресія.

З боку органу зору: підвищення чутливості рогівки (при носінні контактних лінз).

З боку обміну речовин: затримка рідини в організмі, зміна (збільшення) маси тіла, зниження толерантності до вуглеводів.

Інші: алергічні реакції.

При прийомі комбінованих пероральних контрацептивів можуть спостерігатися нерегулярні кровотечі (мажучі кров'янисті виділення або проривні кровотечі), особливо протягом перших місяців застосування.

На тлі прийому препарату Жанін ® у жінок спостерігалися і інші небажані ефекти, зазначені в таблиці нижче. У межах кожної групи, виділеної в залежності від частоти небажаного ефекту, небажані ефекти представлені в порядку зменшення тяжкості.

За частотою небажані ефекти поділяються на часті (? 1/100 та