Мембраностабілізуючі препарати 1

До мембраностабилизирующим засобів відносяться натрію кромогликат (інтал), натрію недокромил (тайлед), кетотифен (задитен) і антагоністи кальцію.

Натрію кромогликат (інтал) - нестероїдний протизапальний препарат, випускається в наступних лікарських формах (табл. 15). Механізм дії натрію кромоглікату (интала):

стабілізує мембрану опасистих клітин, попереджаючи іхдегрануля-цію і виділення медіаторів запалення і бронхоспазму (гастаміна, лейкотрієнів). Цей механізм обумовлений придушенням активності фосфодіестерази, що призводить до накопичення в клітині цАМФ. У свою чергу, це сприяє пригніченню струму кальцію в клітку або навіть стимулює його виведення і зменшує функціональну активність гладких клітин:

• стабілізує мембрану інших клітин-мішеней (еозинофіли, макрофаги, тромбоцити), гальмує їх активність і виділення ними медіаторів запалення і алергії;

• блокіруетС1-канали мембран огрядних кліток, що гальмує надходження кальцію в клітку, сприяє розвитку протизапального ефекту;

• пригнічує збудження чутливих закінчень блукаючого нерва, що попереджає розвиток бронхоконстрикции;

• зменшує підвищену проникність судин слизової оболонки і обмежує доступ алергену і неспецифічних стимулів до огрядним клітинам, нервовим і гладком'язових клітин бронхів.

При бронхіальній астмі натрію кромогликат найбільш часто застосовується в капсулах (1 капсула містить 20 мг препарату), які Інга-ються за допомогою спеціального інгалятора спінхалер по 1-2 капсули 3-4 рази на день. Тривалість дії препарату близько 5 год, для посилення ефекту рекомендується за 5-10 хв до застосування натрію кромоглікату зробити інгаляцію симпатоміметика короткого дії (салбутамол, бе-Ротек). Виражену дію препарату починається через 1 місяць від початку прийому.

Клініко-фармакологічна характеристика интала (натрію кромоглікату):

• застосовується профілактично, а не для купірування нападу астми;

• зменшує кількість нападів астми та їх еквівалентів;

• знижує вираженість бронхіальної гіперреактивності;

• зменшує потребу всімпатоміметіках;

• дозволяє уникнути призначення глюкокортикоїдів або зменшити потребу в них;

• ефективність не зменшується при тривалому застосуванні.

Після інгаляції интала близько 90% препарату осідає в трахеї і великих бронхах, лише 5-10% досягає дрібних бронхів. Показання до призначення натрію кромоглікату:

• в якості базисного протизапальний засіб, що попереджає бронхоспазм у хворих будь-якою формою бронхіальної астми. Найбільша ефективність відзначається при атонической формі бронхіальної астми та астми фізичного зусилля у хворих молодого і середнього віку;

• для зниження потреби в глюкокортикоидах при кортікозавісі-мій бронхіальній астмі.

Лікування натрію кромоглікату доцільно проводити тривалий час (3-4 місяці і більше). Кращі результати спостерігаються при сезонної БА, але поліпшення можливо і при цілорічної бронхіальній астмі.

Препарат переноситься добре, але в ряді випадків можливі невеликі побічні ефекти (подразнення дихальних шляхів, поява кашлю, відчуття першіння в горлі, садненія за грудиною). Интал не робить токсичної дії на плід і може застосовуватися під Ill-Ill триместрах вагітності.

Дітек - комбінований препарат у вигляді дозованого аерозолю, що складається з р2-адреностимулятори беротека і интала. Застосовується як для купірування нападу астми, так і для профілактичного лікування бронхіальної астми за тими ж показниками, що і інтал.

З профілактичною метою препарат ингалируется 4 рази на день по 2 дози аерозолю, при появі нападу задухи можна додатково інгалювати ще 1-2 дози.