Ліптонорм - інструкція із застосування, відгуки, аналоги, ціна, 10 мг, 20 мг
Форма випуску та склад
Лікарська форма - таблетки, вкриті оболонкою: круглі, опуклі з двох сторін, білого кольору; на зламі - майже білого або білого кольору (по 14 шт. в блістері, по 2 блістери в картонній пачці).
Допоміжні компоненти: твін 80, лактоза, гідроксипропілцелюлоза, целюлоза мікрокристалічна, кроскармелоза, кальцію карбонат, магнію стеарат, поліетиленгліколь, титану діоксид, гідроксипропілметилцелюлоза.
Фармакодинаміка і фармакокінетика
Ліптонорм - гиполипидемический препарат з групи статинів. Основний механізм дії аторвастатину полягає в інгібуванні активності 3-гідрокси-3-метилглутарилкоензим А- (ГМГ-КоА) редуктази. Даний фермент каталізує один з початкових етапів синтезу холестерину - процес перетворення ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту. Результатом придушення аторвастатином синтезу холестерину є підвищена реактивність рецепторів ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) в печінці і позапечінкових тканинах. Частинки ЛПНЩ зв'язуються цими рецепторами і видаляються з плазми крові, що знижує рівень холестерину ЛПНЩ в крові.
Аторвастатин має антисклеротичну ефектом. Препарат впливає на компоненти крові і стінки судин наступним чином:
Як правило, дія Ліптонорма розвивається через 2 тижні прийому. Для досягнення максимального ефекту необхідні 4 тижні.
Абсорбціяпрепарату висока. Для досягнення максимальної концентрації необхідно 1-2 години. У жінок показник максимальної концентрації вище норми на 20%, AUC - нижче на 10%. У пацієнтів з алкогольним цирозом печінки показник максимальної концентрації перевищує норму в 16 разів, AUC - в 11 разів. Прийом їжі дещо знижує тривалість і швидкість абсорбції препарату (на 9% і 25% відповідно), однак показники зниження холестерину ЛПНГ схожі з такими при застосуванні аторвастатину без їжі. При прийомі в ранковий час концентрація аторвастатину приблизно на 30% вище, ніж у вечірній час.
Біодоступність Ліптонорма - 14%, системна біодоступність інгібуючої активності відносно ГМГ-КоА редуктази - 30%. На зниження показника системної біодоступності впливають пресистемний метаболізм в слизовій оболонці ЖК і «перше проходження» через печінку.
Зв'язок з білками плазми - 98%, середній об'єм розподілу - 381 л. Метаболізм препарату відбувається переважно в печінці під впливом цитохрому Р450 CYP3A7, CYP3A5 і CYP3A4. В результаті цього процесу утворюються фармакологічно активні метаболіти (продукти бета- окислення, орто- і парагідроксильовані похідні). Ингибирующее вплив на ГМГ-КоА редуктазу приблизно на 70% визначається активністю циркулюючих метаболітів.
Препарат не піддається вираженій кишково-печінковій рециркуляції і виводиться разом з жовчю після печінкового та / або внепеченочного метаболізму.
Час напіввиведення Ліптонорма - 14 годин. Завдяки наявності активних метаболітів інгібуючий ефект щодо ГМГ-КоА редуктази зберігається приблизно 20-30 годин. Препарат не виводиться при гемодіалізі. У сечі визначається менше 2% від прийнятої перорально дози.
Показання до застосування
- Гомозиготна і гетерозиготна сімейна гіперхолестеринемія (як доповнення до дієтотерапії);
- Первинна гіперхолестеринемія;
- Змішана гіперліпідемія.
Протипоказання
- Цироз печінки різної етіології;
- Печінкова недостатність (класи A і B відповідно до шкали Чайлд-П'ю);
- Активні захворювання печінки, в тому числі активний хронічний гепатит і хронічний алкогольний гепатит;
- Підвищення активності печінкових трансаміназ (більш ніж в 3 рази в порівнянні з верхньою межею норми) невстановленого генезу;
- Вік до 18 років;
- Період вагітності і лактації;
- Гіперчутливість до компонентів лікарського засобу.
- Захворювання печінки в анамнезі;
- Важкі порушення електролітного балансу;
- Ендокринні та метаболічні порушення;
- Артеріальна гіпотензія;
- Хронічний алкоголізм;
- Важкі гострі інфекції (сепсис);
- Неконтрольовані судоми;
- травми;
- Великі хірургічні втручання.
Інструкція по застосуванню Ліптонорм: спосіб і дозування
Перед призначенням препарату пацієнта переводять на відповідну дієту, яка забезпечує зниження вмісту ліпідів в крові (її необхідно дотримуватися і весь період лікування).
Згідно з інструкцією, Ліптонорм слід приймати всередину 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі, але в один і той же час щодня.
Початкова доза, як правило, становить 10 мг. Надалі оптимальну дозу підбирають індивідуально, грунтуючись на змісті рівня холестерину ліпопротеїдів низької щільності, вираженості захворювання і ефективності терапії. Змінювати дозу слід як мінімум з 4-тижневими інтервалами.
Вища допустима добова доза становить 80 мг в 1 прийом.
Побічна дія
Частота побічних ефектів: часто - більш ніж в 2% випадків, рідко - менш ніж в 2% випадків.
- Центральна нервова система: часто - запаморочення і безсоння; рідко - сонливість, кошмарні сновидіння, астенічний синдром, емоційна лабільність, гіперкінези, парестезії, нездужання, втрата свідомості, головний біль, депресія, амнезія, атаксія, гіперестезія, параліч лицьового нерва, периферична невропатія;
- Органи чуття: порушення акомодації, перекручення смаку, втрата смакових відчуттів, паросмія (втрата нюху), дзвін у вухах, глухота, амбліопія, сухість кон'юнктиви, глаукома, крововилив в око;
- Серцево-судинна система: часто - біль в грудях; рідко - головний біль, підвищення артеріального тиску, вазодилатація, аритмія, постуральна гіпотензія, стенокардія, серцебиття, флебіт;
- Дихальна система: часто - риніт і бронхіт; рідко - диспное, носова кровотеча, бронхіальна астма, пневмонія;
- Травна система: часто - хейліт, стоматит, сухість у роті, кровоточивість ясен, ерозивно-виразкові ураження слизової оболонки порожнини рота, глосит, біль у животі, метеоризм, печія, відрижка, нудота, запори або діарея, анорексія або підвищення апетиту, біль у шлунку, мелена, блювання, дисфагія, гастроентерит, езофагіт, тенезми, панкреатит, виразка дванадцятипалої кишки, печінкова колька, порушення функції печінки, гепатит, холестатична жовтяниця, ректальні кровотеча;
- Кістково-м'язова система: часто - артрит; рідко - бурсит, судоми м'язів ніг, міопатія, міозит, артралгія, кривошия, контрактури суглобів, тендосиновіт, м'язовий гіпертонус, біль у м'язах, рабдоміоліз;
- Система кровотворення: лімфаденопатія, анемія, тромбоцитопенія;
- Сечостатева система: часто - периферичні набряки, урогенітальні інфекції; рідко - дизурія (у т.ч. затримка сечовипускання або нетримання сечі, ніктурія, імперативні позиви на сечовипускання, поллакиурия), нефроуролітіаз, гематурія, нефрит, епідидиміт, метрорагія, вагінальна кровотеча, порушення еякуляції, зниження лібідо, імпотенція;
- Дерматологічні реакції: часто - підвищене потовиділення, ксеродермія, екзема, екхімози, себорея, петехії, алопеція;
- Алергічні реакції: часто - контактний дерматит, висипи на шкірі та свербіж; рідко - набряк обличчя, анафілаксія, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, фотосенсибілізація, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз;
- Лабораторні показники: рідко - альбумінурія, гіпоглікемія, гіперглікемія, підвищення активності лужної фосфатази, сироваткової креатинфосфокінази, аланінамінотрансферази (АЛТ) та аспартатамінотрансферази (АСТ);
- Інші: рідко - збільшення маси тіла, загострення подагри, мастодиния, гінекомастія.
Передозування
При передозуванні можливий розвиток симптомів, що входять в список побічних ефектів, однак з більшою виразністю.
Специфічний антидот для Ліптонорма відсутня, тому при передозуванні рекомендовані наступні заходи:
- запобігання подальшому всмоктуванню препарату (прийом активованого вугілля, промивання шлунка);
- підтримка роботи життєво-важливих функцій органів;
- симптоматична терапія.
Гемодіаліз в подібних випадках є неефективним.
особливі вказівки
Під час лікування необхідний ретельний контроль клінічних та лабораторних показників функцій організму. При виявленні будь-яких значних патологічних змін слід зменшити дозу препарату або припинити лікування.
Функцію печінки потрібно контролювати перед початком прийому препарату, через 6 і 12 тижнів терапії, після кожного підвищення дози, а також періодично під час лікування, наприклад, кожні 6 місяців. Протягом перших 3-х місяців застосування Ліптонорма зазвичай відзначається зміна активності печінкових ферментів.
У разі підвищення активності печінкових трансаміназ пацієнти повинні перебувати під ретельним контролем до моменту відновлення нормального рівня. Якщо значення АСТ або АЛТ більш ніж в 3 рази перевищує верхню межу норми, слід знизити дозу препарату або припинити лікування.
Пацієнти з дифузною міалгією, слабкістю і млявістю м'язів і / або значним підвищенням креатинфосфокінази відносяться до групи ризику розвитку міопатії. При появі непояснених болів або слабкості в м'язах, особливо якщо вони супроводжуються лихоманкою або нездужанням, слід негайно звернутися до лікаря.
Застосування Ліптонорма необхідно припинити або тимчасово призупинити при розвитку будь-якого важкого стану, яке потенційно може бути наслідком міопатії, а також при наявності факторів ризику, які можуть призвести до гострої ниркової недостатності внаслідок рабдоміолізу, таких як порушення електролітного балансу, тяжкі ендокринні та метаболічні порушення, артеріальна гіпотензія, гостра важка інфекція, травма, велике хірургічне втручання.
При необхідності призначення Ліптонорма в комбінації з похідними фиброевой кислоти, нікотинової кислотою (в дозах, що викликають частота серцевих), імунодепресантами, циклоспорином, кларитроміцином, еритроміцином, протигрибковими препаратами (похідними азолів) слід зіставити очікувану користь від терапії і ступінь ризику. Під час лікування, особливо в перші місяці і при підвищенні дози будь-якого з препаратів, потрібно контролювати стан пацієнта в разі появи слабкості, млявості або м'язових болів.
Випадки негативного впливу Ліптонорма на швидкість психофізичних реакцій і здатність людини до концентрації уваги не відомі.
Жінкам дітородного віку під час лікування необхідно використовувати надійні методи контрацепції. При плануванні вагітності препарат слід відмінити як мінімум за 1 місяць.
Застосування при вагітності та лактації
Ліптонорм заборонено використовувати в період вагітності та грудного вигодовування. Чи не рекомендовано призначати препарат жінкам дітородного віку, які не користуються надійними методами контрацепції. Мінімум за місяць до запланованої вагітності необхідно відмовитися від застосування препарату.
Застосування в дитячому віці
Заборонено використовувати при лікуванні дітей і підлітків до 18 років.
При порушеннях функції печінки
Препарат призначається з обережністю при наявності в анамнезі захворювань печінки.
Ліптонорм протипоказаний в наступних випадках:
- активна фаза захворювань печінки (наприклад, при активному хронічному гепатиті, хронічному алкогольному гепатиті);
- підвищення активності печінкових трансаміназ (перевищення верхньої межі норми мінімум в 3 рази в порівнянні з ВМН) неясної етіології;
- цироз печінки різної етіології;
- печінкова недостатність (класи А і В за шкалою Чайлд-П'ю).
Застосування в похилому віці
лікарська взаємодія
Ліптонорм в добовій дозі 80 мг підвищує на 20% концентрацію в крові одночасно застосовуваних пероральних контрацептивів, що містять етинілестрадіол і норетіндрон, і дигоксину.
При застосуванні препарату в поєднанні з варфарином в перші дні знижується протромбіновий час. Нормалізується цей показник зазвичай через 15 днів. Пацієнтам, які отримують цю комбінацію, слід частіше, ніж зазвичай, контролювати протромбіновий час.
Інгібітори протеази, які є інгібіторами CYP3A4, сприяють підвищенню концентрації аторвастатину в плазмі крові.
При одночасному застосуванні протигрибкових препаратів (похідних азолів), кларитроміцину, еритроміцину, нікотинаміду, фібратів, імунодепресантів, циклоспорину збільшується концентрація аторвастатину в плазмі крові і зростає ризик розвитку міопатії.
При застосуванні комбінації Ліптонорма з колестиполом частота серцевих перевершуєтакої для кожного препарату окремо.
Грейпфрутовий сік може підвищувати концентрацію аторвастатину в плазмі крові, тому під час лікування рекомендується утриматися від вживання цього напою.
Аналогами Ліптонорма є: Анвістат, Атокорд, Атомакс, Аторвастатин, Аторвастатин-Тева, аторвастатин, Атор, Ліпофорд, ліпону, Вазатор, Торвакард.
Терміни та умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 25 ºС в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 2 роки.
Умови та термін зберігання
Відпускається за рецептом.
Відгуки про Ліптонорме
В цілому відгуки про Ліптонорме є позитивними. У той же час є повідомлення про те, що без дотримання дієти (відмова від смаженої і жирної їжі, алкоголю) ефективність препарату значно знижується.
Ціна на Ліптонорм в аптеках
Ціна упаковки Ліптонорм 10 мг з 28 таблеток становить приблизно 200 рублів, упаковки з 28 таблеток Ліптонорм 20 мг - приблизно 390 рублів.
Чи знаєте ви, що:
Загальновідомий препарат «Віагра» спочатку розроблявся для лікування артеріальної гіпертонії.
Протягом життя середньостатистична людина виробляє ні багато ні мало два великих басейни слини.
Якби ваша печінка перестала працювати, смерть наступила б протягом доби.
Людські кістки міцніше бетону в чотири рази.
Більшість жінок здатне отримувати більше задоволення від споглядання свого красивого тіла в дзеркалі, ніж від сексу. Так що, жінки, прагнете до стрункості.
Саме рідкісне захворювання - хвороба Куру. Хворіють їй тільки представники племені фор в Новій Гвінеї. Хворий помирає від сміху. Вважається, що причиною виникнення хвороби є поїдання людського мозку.
Багато наркотики спочатку просувалися на ринку, як ліки. Героїн, наприклад, спочатку був виведений на ринок як ліки від дитячого кашлю. А кокаїн рекомендувався лікарями в якості анестезії і як засіб підвищує витривалість.
Кожна людина має не тільки унікальні відбитки пальців, але і мови.
Людина, яка приймає антидепресанти, в більшості випадків знову буде страждати депресією. Якщо ж людина впорався з пригніченістю своїми силами, він має всі шанси назавжди забути про цей стан.
74-річний житель Австралії Джеймс Харрісон ставав донором крові близько 1000 разів. У нього рідкісна група крові, антитіла якій допомагають вижити новонародженим з важкою формою анемії. Таким чином, австралієць врятував близько двох мільйонів дітей.
У 5% пацієнтів антидепресант Кломіпрамін викликає оргазм.
Шлунок людини непогано справляється зі сторонніми предметами і без лікарського втручання. Відомо, що шлунковий сік здатний розчиняти навіть монети.
Наші нирки здатні очистити за одну хвилину три літри крові.
Кров людини «бігає» по судинах під величезним тиском і при порушенні їх цілісності здатна вистрілити на відстань до 10 метрів.
Остеохондроз: причини появи і варіанти лікування
Перші симптоми хвороби можуть з'явитися вже в підлітковому віці. Захворювання може перейти в хронічну форму, якщо його не лікувати, а болю з'являються при ма.