Левофлоксацину гемігідрат інструкція, синоніми, аналоги, показання, протипоказання, область

Допоміжні речовини: гідроксипропілцелюлоза LF, целюлоза мікрокристалічна 102, натрію крохмальгліколят, кросповідон, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза 15 CPS, тальк очищений, титану діоксид, триацетин.

5 штук. - блістери (1) - пачки картонние.10 шт. - блістери (1) - пачки картонні.

Таблетки, вкриті оболонкою білого або майже білого кольору, капсуловідниє, з рискою на одному боці.

левофлоксацин (у формі гемігідрату)

5 штук. - блістери (1) - пачки картонние.10 шт. - блістери (1) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Антибактеріальний препарат широкого спектра дії з групи фторхінолонів. Активна речовина - левофлоксацин - лівообертаюча офлоксацину. Левофлоксацин блокує ДНК-гіразу, порушує суперспіралізацію і зшивання розривів ДНК, пригнічує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни в цитоплазмі, клітинній стінці і мембранах.

Активний відносно більшості штамів мікроорганізмів як в умовах in vitro, так і in vivo, в т.ч. щодо аеробних грампозитивних мікроорганізмів: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (В т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. коагулазонегатівние і метицилін-чутливі (в т.ч. помірно чутливі), Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі), Staphylococcus epidermidis (метицилін-чутливі), Staphylococcus spp. (Коагулазонегатівние), Streptococcus spp. (Групи С і G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-чутливі, помірно чутливі, резистентні), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (пеніцилін-чутливі, помірно чутливі, резистентні); аеробних грамнегативних мікроорганізмів: Acinetobacter spp. (В т.ч. Acinetobacter baumanii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (В т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампіцилін-чутливі та резистентні), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (В т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxela catarrhalis (продукують і не продукують β-лактамази), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (пеніцилін-чутливі, помірно чутливі, резистентні), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (В т.ч. Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (В т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (В т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp. Serratia spp. (В т.ч. Serratia marcescens); анаеробних мікроорганізмів: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp. Clostridium perfringens, Fusobacterium spp. Peptostreptococcus spp. Propionibacterum spp. Veilonella spp .; інших мікроорганізмів: Bartonella spp. Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (В т.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (В т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp. Ureaplasma urealyticum.

Фармакокінетика

Левофлоксацин швидко і практично повністю всмоктується після перорального прийому. Прийом їжі мало впливає на швидкість і величину абсорбції. Біодоступність 500 мг левофлоксацину після перорального прийому становить майже 100%. Після прийому разової дози 500 мг левофлоксацину Cmax складає 5.2-6.9 мкг / мл, Тmax - 1.3 ч. T1 / 2 - 6-8 ч.

Зв'язування з білками плазми - 30-40%. Добре проникає в органи і тканини: легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, органи сечостатевої системи, кісткову тканину, спинно-мозкову рідину, передміхурову залозу, поліморфноядерні лейкоцити, альвеолярні макрофаги.

У печінці невелика частина окислюється і / або дезацетилюється. Виводиться з організму переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції. Після перорального прийому приблизно 87% від прийнятої дози виділяється з сечею в незміненому вигляді протягом 48 год, менше 4% з калом протягом 72 год.

Препарат приймають всередину 1 або 2 рази / добу. Таблетки приймають перед їжею або між прийомами їжі, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю рідини (від 0.5 до 1 склянки).

Режим дозування визначається характером і тяжкістю інфекції, а також чутливістю передбачуваного збудника.

Дорослим пацієнтам з нормальною або помірно зниженою функцією нирок (КК більше 50 мл / хв) рекомендують такі дози.

При синуситі препарат призначають по 500 мг 1 раз / сут, протягом 10 - 14 днів.

При загостренні хронічного бронхіту - по 250 мг або по 500 мг 1 раз на день - 7-10 днів.

При пневмонії - по 500 мг 1-2 рази / добу протягом 7-14 днів.

При неускладнених інфекціях сечовивідних шляхів - по 250 мг 1 раз / добу протягом 3 днів.

При простатиті - по 500 мг 1 раз / добу протягом 28 днів.

При ускладнених інфекціях сечовивідних шляхів, включаючи пієлонефрит, по 250 мг 1 раз / добу протягом 7-10 днів.

При інфекції шкіри і м'яких тканин по 250 мг 1 раз / сут або по 500 мг 1-2 рази / добу протягом 7-14 днів.

При септицемії призначають по 250 мг або по 500 мг 1-2 рази / добу протягом 10-14 днів (після в / в введення для продовження терапії).

При інфекціях черевної порожнини призначають по 250 мг або по 500 мг 1 раз / добу протягом 7-14 днів (в комбінації з антибактеріальними препаратами, що діють на анаеробну флору) для продовження терапії після в / в введення.

При порушеннях функції нирок дози змінюють відповідно до наведених нижче даними.

потім 125 мг / 24 год

Після гемодіалізу або постійного амбулаторного перитонеального діалізу (ПАПД) не вимагає введення додаткових доз.

При порушенні функції печінки не потрібно спеціального підбору доз, оскільки левофлоксацин метаболізується в печінці лише в украй незначній мірі.

Для пацієнтів літнього віку не потрібна зміна режиму дозування, за винятком випадків низького кліренсу креатиніну.

Як і при застосуванні інших антибіотиків, лікування препаратом Левофлоксацин таблетки по 250 мг і 500 мг рекомендується продовжувати не менше 48-78 годин після нормалізації температури тіла або після достовірного знищення збудника.

Передозування

Симптоми: сплутаність свідомості, запаморочення, порушення свідомості, судоми, нудота, блювота і ерозивні ураження слизових оболонок. При проведенні досліджень було показано, що при застосуванні левофлоксацину в дозах, що перевищують середньо-терапевтичні, можливе подовження інтервалу QT.

Лікування: при необхідності проводять симптоматичну терапію. Левофлоксацин не виводиться за допомогою гемодіалізу, перитонеального діалізу та постійному перитонеальному діалізі. Специфічного антидоту немає.

лікарська взаємодія

Є повідомлення про виражене зниження порога судомної готовності при одночасному застосуванні хінолонів і речовин, здатних у свою чергу знижувати поріг судомної готовності. В рівній мірі це стосується також одночасного застосування хінолонів та теофіліну, фенбуфену або схожих з ним НПЗЗ.

Дія левофлоксацина значно послаблюється при одночасному застосуванні з сукралфатом, магній- або алюмініємісткими антацидами, а також з препаратами заліза (інтервал між прийомами повинен становити не менше 2 год).

При одночасному застосуванні з непрямими антикоагулянтами необхідний контроль за показниками згортання крові.

Нирковий кліренс левофлоксацину незначно знижується при одночасному застосуванні з циметидином і пробенецидом (практично не має ніякого клінічного значення, однак застосування такої комбінації вимагає обережності, особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок).

При спільному застосуванні левофлоксацин незначно збільшує T1 / 2 циклоспорину.

Одночасне застосування з ГКС підвищує ризик розриву сухожиль.

Застосування при вагітності та лактації

Препарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).

Побічна дія

Частота зустрічаються побічних ефектів представлена відповідно до наступних критеріїв: часто - у 1-10 хворих з 100, іноді - менш ніж у 1 хворого з 100, рідко - менше ніж у 1 хворого з 1 000, дуже рідко - менше ніж у 1 хворого з 10 000, в окремих випадках - менше 0.01%.

Алергічні реакції: іноді - свербіж та почервоніння шкіри; рідко - анафілактичні та анафілактоїдні реакції (з такими симптомами, як кропив'янка, звуження бронхів і можливо - тяжка ядуха); в дуже рідкісних випадках - набряки шкіри і слизових оболонок (наприклад, в області обличчя і глотки), раптове падіння артеріального тиску та шок; підвищена чутливість до сонячного та ультрафіолетового випромінювання; алергічний пневмоніт; васкуліт; в окремих випадках: тяжкі реакції, такі як синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла) та ексудативна мультиформна еритема. Загальним алергічних реакцій можуть інколи передувати більш легкі шкірні реакції, можуть розвинутися вже після першої дози через кілька хвилин або годин після введення препарату.

З боку травної системи: часто - нудота, діарея, підвищення активності ферментів печінки в сироватці крові; іноді - втрата апетиту, блювота, болі в животі, порушення травлення; рідко - виражена діарея з кров'ю в калових масах (в дуже рідкісних випадках може бути ознакою запалення кишечника і навіть псевдомембранозного коліту), підвищення рівня білірубіну в сироватці крові; дуже рідко - гепатит.

З боку обміну речовин: дуже рідко - гіпоглікемія (слід враховувати хворим на цукровий діабет) з наступними можливими симптомами: "вовчий" апетит, нервозність, піт, тремтіння. Досвід застосування інших хінолонів свідчить про те, що вони здатні викликати загострення вже існуючої порфірії. Подібний ефект не виключається і при застосуванні препарату левофлоксацин.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: іноді - головний біль, запаморочення і / або заціпеніння, сонливість, порушення сну; рідко - депресія, неспокій, психотичні реакції (наприклад, з галюцинаціями), неприємні відчуття (наприклад, парестезії в кистях рук), тремор, психомоторне збудження, сплутаність свідомості, судомний синдром, тривога; дуже рідко - порушення зору і слуху, порушення смакової чутливості та нюху, зниження відчуття дотику.

З боку серцево-судинної системи: рідко - посилення серцебиття, зниження артеріального тиску; дуже рідко - судинний колапс; в окремих випадках - подовження інтервалу QT.

З боку кістково-м'язової системи: рідко - ураження сухожиль (включаючи тендиніт), суглобові і м'язові болі; дуже рідко - розрив сухожилля, наприклад, ахіллового сухожилля (цей побічний ефект може спостерігатися в межах 48 годин після початку лікування і може носити двосторонній характер), м'язова слабкість, що має особливе значення для хворих з бульбарним синдромом; в окремих випадках - ураження мускулатури (рабдоміоліз).

З боку сечовидільної системи: рідко - підвищення рівня креатиніну в сироватці крові; дуже рідко - гостра ниркова недостатність (інтерстиціальний нефрит).

З боку системи кровотворення. іноді - еозинофілія, лейкопенія; рідко - нейтропенія; тромбоцитопенія (може супроводжуватися посиленням кровоточивості); дуже рідко - агранулоцитоз, розвиток важких інфекцій (стійке або рецидивуючий підвищення температури тіла, погіршення самопочуття); в окремих випадках - гемолітична анемія; панцитопенія.

Інші: іноді - загальна слабкість (астенія); дуже рідко - лихоманка. Будь-яка антибіотикотерапія може призвести до розвитку вторинної інфекції і суперінфекції.

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.

Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими мікроорганізмами:

- гострий синусит;

- загострення хронічного бронхіту;

- позалікарняна пневмонія;

- ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрит), неускладнених інфекції сечовивідних шляхів;

- інфекції шкірних покривів і м'яких тканин;

- септицемія / бактеріємія (пов'язані з зазначеними вище показаннями);

- інфекції органів черевної порожнини.

Протипоказання

- ураження сухожиль при раніше проводився лікуванні хінолонами;

- дитячий і підлітковий вік (до 18 років);

- період лактації (грудного вигодовування);

- підвищена чутливість до компонентів препарату та до інших хінолонів.

Препарат слід застосовувати з обережністю у осіб похилого віку у зв'язку з високою ймовірністю наявності супутнього зниження функції нирок, при дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

особливі вказівки

При призначенні препарату особам похилого віку слід мати на увазі, що хворі цієї групи часто страждають порушеннями функції нирок.

При важкому запаленні легенів, викликаному пневмококами, левофлоксацин може не дати оптимального терапевтичного ефекту. Госпітальні інфекції, викликані певними збудниками (в т.ч. Рseudomonas aeruginosa), можуть зажадати комбінованого лікування.

Під час лікування препаратом левофлоксацин можливий розвиток нападу судом у хворих з попереднім ураженням головного мозку, обумовленим, наприклад, інсультом або тяжкою травмою. Судомна готовність може підвищуватися і при одночасному застосуванні фенбуфену (або з іншими НПЗЗ подібною хімічної структури).

На тлі застосування левофлоксацину пацієнтам слід уникати перебування на сонці і УФ-опромінення.

При підозрі на псевдомембранозний коліт слід негайно скасувати левофлоксацин і розпочати відповідне лікування. У таких випадках не можна застосовувати лікарські засоби, які пригнічують моторику кишечника.

Рідко спостерігається при застосуванні препарату левофлоксацин тендиніт (перш за все запалення ахіллового сухожилля) може призводити до розриву сухожиль. У осіб похилого віку або при одночасному застосуванні ГКС ризик розвитку тендиніту вище. При підозрі на тендиніт слід негайно скасувати левофлоксацин і розпочати відповідне лікування ураженого сухожилля, наприклад, забезпечивши йому стан спокою.

На тлі застосування препарату слід уникати вживання алкоголю.

Використання в педіатрії

Левофлоксацин не можна застосовувати для лікування дітей та підлітків через імовірність ураження суглобових хрящів.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

В період лікування пацієнтам слід уникати керування автотранспортом та іншої діяльності, що вимагає високої концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, тому що на тлі застосування левофлоксацину можливі запаморочення, сонливість, розлади зору.

Застосування при порушенні функції нирок

При порушеннях функції нирок дози змінюють відповідно до наведених нижче даними.