КОНВУЛЬСОФІНУ - інструкція із застосування, опис препарату, анотація
Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, желатин, кремнію діоксид, тальк, магнію стеарат.
100 шт. - флакони пластикові (1) - пачки картонні.
Протиепілептичний препарат. Має протисудомну, центральну міорелаксуючу і седативну дію.
Механізм дії пов'язаний з підвищенням вмісту гальмівного нейромедіатора гамма-аміномасляної кислоти (GABA) в ЦНС внаслідок пригнічення ферменту GABA-трансферази, а також зменшення зворотного захоплення GABA в тканинах головного мозку. При цьому зменшується збудливість і судомна готовність моторних зон головного мозку.
За іншою гіпотезою препарат діє на ділянки постсинаптичних рецепторів, імітуючи або підсилюючи гальмуючий ефект GABA. Можливе пряме вплив на активність мембран пов'язане зі змінами в провідності калію.
Покращує психічний стан і настрій хворих, має антиаритмічну активність.
Високо ефективний при абсансах і скроневих псевдоабсансах, мало - при психомоторних нападах.
Ступінь абсорбції висока, біодоступність - 100%. Cmax досягається через 3-4 ч. Одночасний прийом їжі незначно знижує швидкість абсорбції.
Метаболізується шляхом глюкуронізації і окислення в печінці з утворенням гідроксильованих похідних вальпроєвої кислоти.
T1 / 2 складає 12-16 ч. Вальпроєвая кислота (1-3%) і її метаболіти (у вигляді кон'югатів, продуктів окислення, в т.ч. кетометаболітов) виводяться нирками; невеликі кількості виводяться з калом і з повітрям, що видихається.
Фармакокінетика в особливих клінічних умовах
При уремії, гіпопротеїнемії і цирозі печінки зв'язування з білками плазми знижений.
При поєднанні з іншими лікарськими засобами T1 / 2 може складати 6-8 ч внаслідок індукції метаболічних ферментів.
У хворих з порушеннями функції печінки, у літніх хворих і дітей у віці до 18 міс T1 / 2 може бути значно довший.
- епілепсія різного генезу: генералізовані і парціальні припадки;
- епілептичні припадки на тлі органічних захворювань мозку;
- зміни характеру і поведінки (обумовлені епілепсію);
- маніакально-депресивний психоз з біполярним плином, що не піддається лікуванню препаратами літію або іншими лікарськими засобами;
- специфічні синдроми (Веста, Леннокса-Гасто).
Лікування КОНВУЛЬСОФІНУ починають низькими дозами препарату, потiм їх поступово пiдвищують до оптимальних підтримуючих доз.
Початкова доза Конвульсофiну разом при монотерапії становить 5-10 мг / кг маси тіла. Через кожні 4-7 днів цю дозу збільшують на 5 мг. Середня добова доза для дорослих і осіб похилого та старечого віку становить 20 мг / кг маси тіла, для підлітків старше 14 років - 25 мг / кг маси тіла, для дітей у віці від 3 до 14 років - 30 мг / кг маси тіла.
Якщо КОНВУЛЬСОФІНУ призначають разом з іншими протиепілептичними препаратами або для заміщення попереднього препарату, то дозу раніше прийнятого препарату, особливо фенобарбіталу, негайно знижують.
Повний перехід на лікування КОНВУЛЬСОФІНУ виробляють повільно, поступово знижуючи дозу попереднього препарату.
Звичайно керуються такою орієнтовною схемою застосування Конвульсофiну разом:
При порушенні функції нирок добову дозу Конвульсофiну разом слід знизити.
Добову дозу розподіляють на 2-4 прийоми.
Препарат слід приймати під час або після їди, не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю рідини.
З боку центральної нервової системи: тремор; рідко - зміни поведінки, настрою або психічного стану (депресія, відчуття втоми, галюцинації, агресивність, гіперактивний стан, психози, незвичайне збудження, рухове занепокоєння або дратівливість), атаксія, запаморочення, сонливість, головний біль, енцефалопатія, дизартрія, енурез, ступор, порушення свідомості, кома.
З боку органів чуття: диплопія, ністагм, миготіння "мушок" перед очима, порушення слуху.
З боку травної системи: нудота, блювота, біль у шлунку, анорексія або підвищення апетиту, діарея, гепатит, незначне підвищення активності печінкових трансаміназ, ЛДГ, гіпербілірубінемія; рідко - запори, панкреатит (аж до важких поразок з летальним результатом в перші 6 місяців лікування, частіше на 2-12-му тижні).
З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія.
З боку системи згортання крові: тромбоцитопенія, зниження вмісту фібриногену, подовження часу кровотечі, петехіальні крововиливи, синці, гематоми, підвищена кровоточивість.
Алергічні реакції: шкірний висип, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона.
Дерматологічні реакції: фотосенсибілізація, алопеція.
З боку сечовидільної системи: гіперкреатинінемія, гипераммониемия.
З боку ендокринної системи: дисменорея, вторинна аменорея, збільшення молочних залоз, галакторея.
Інші: збільшення або зменшення маси тіла, периферичні набряки, гіпергліцінемію.
- гострий і хронічний гепатит;
- порушення функції підшлункової залози;
- дитячий вік до 3 років;
- захворювання печінки в анамнезі;
- підвищена чутливість до препарату.
Вагітність і ЛАКТАЦІЯ
При вагітності застосування Конвульсофiну разом можливо тільки за суворими показаннями, після ретельної оцінки очікуваної користі терапії для матері і можливого ризику для плода.
При застосуванні Конвульсофiну разом в ранній період вагітності підвищується ризик незарощення нервової трубки у ембріона (міеломенінгоцеле). Поряд з цим можуть зазначатися інші аномалії розвитку плода. Ризик утворення аномалій розвитку плода збільшується при комбінованому застосуванні Конвульсофiну разом з іншими протиепілептичними засобами.
У разі неможливості відмови від проведення терапії КОНВУЛЬСОФІНУ в I триместрі препарат призначають в найнижчих дозах, а між 20 і 40 днем вагітності добову дозу розподіляють на кілька невеликих разових доз протягом дня. Необхідно регулярно контролювати концентрацію вальпроєвої кислоти в плазмі крові. З метою ранньої діагностики аномалій розвитку плода рекомендується проводити УЗ-дослідження і альфа1 -фетопротеіновий тест.
Вальпроєва кислота виділяється з материнським молоком в незначних кількостях, що не представляють небезпеки для дитини, тому, як правило, припинення грудного вигодовування в період терапії КОНВУЛЬСОФІНУ не потрібно.
З особливою обережністю і під пильним медичним наглядом слід призначати препарат при аплазії кісткового мозку, патологічні зміни крові, органічних захворюваннях головного мозку, гіпопротеїнемії, ниркової недостатності.
Перехід від лікування іншим протисудомну препаратом до терапії КОНВУЛЬСОФІНУ виробляють повільно, досягаючи клінічно ефективної дози протягом 2 тижнів і поступово знижуючи дозу попереднього препарату аж до його скасування. У пацієнтів, які не отримували попереднього лікування протиепілептичними препаратами, клінічно ефективна доза повинна бути досягнута через 1 тиждень.
Побічна дія частіше виникає при проведенні комбінованої терапії, ніж при монотерапії КОНВУЛЬСОФІНУ.
Перед хірургічними маніпуляціями хворим, які приймають КОНВУЛЬСОФІНУ, слід визначати кількість тромбоцитів, час кровотечі, показники коагулограми.
При розвитку на тлі прийому Конвульсофiну разом симптомокомплексу "гострий живіт" до початку оперативного втручання рекомендується визначити рівень амілази в крові для виключення гострого панкреатиту.
При розвитку спонтанних гематом і кровотеч і виникненні таких симптомів, як слабкість, летаргічний стан, набряклість, блювота і жовтяниця, слід негайно припинити застосування препарату.
Слід враховувати, що на тлі прийому Конвульсофiну разом можливі хибнопозитивні реакції на наявність кетонових тіл в сечі, спотворення показників функції щитовидної залози.
В період лікування КОНВУЛЬСОФІНУ не допускається прийом етанолвмісних напоїв.
Контроль лабораторних показників
На тлі терапії КОНВУЛЬСОФІНУ необхідно періодично контролювати активність печінкових трансаміназ, рівень білірубіну, картину периферичної крові, рівень фібриногену в плазмі крові, тромбопластиновий час, рівень альфа-амілази в сечі (кожні 3 місяці).
Використання в педіатрії
У дітей (особливо до 2 років) існує підвищений ризик розвитку виражених порушень функції печінки на тлі прийому Конвульсофiну разом.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Препарат може послабляти швидкість реакції і здатність до концентрації уваги, тому пацієнтам, які приймають КОНВУЛЬСОФІНУ, слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності.
Симптоми: нудота, блювання, запаморочення, діарея, порушення функції дихання, м'язова гіпотонія, гіпорефлексія, міоз, кома (на ЕЕГ збільшення повільних хвиль і фонової активності).
Лікування: промивання шлунка (не пізніш 10-12 год), прийом активованого вугілля, форсований діурез, підтримку життєво важливих функцій, гемодіаліз.
При одночасному застосуванні Конвульсофiну разом з етанолом та іншими препаратами, що пригнічують ЦНС, можливе посилення депресії ЦНС.
При одночасному застосуванні Конвульсофiну разом і іншихпротиепілептичних препаратів, нейролептиків, антидепресантів, транквілізаторів, барбітуратів, інгібіторів МАО, тимолептиков можливе посилення їх ефектів, в т.ч. і побічних.
Одночасний прийом з КОНВУЛЬСОФІНУ трициклічнихантидепресантів (іміпрамін) або фенітоїну може викликати генералізовані епілептичні припадки, клоназепама - абсанс.
При одночасному застосуванні Конвульсофiну разом з іншими протисудомними препаратами (фенобарбітал, фенітоїн, карбамазепін, мефлохин) можливе зниження вмісту вальпроєвої кислоти в сироватці (прискорення її метаболізму).
При одночасному застосуванні Конвульсофiну разом і антикоагулянтів (похідні кумарину та індандіону, гепарин, тромболітичні засоби і антиагреганти) відбувається взаємне потенціювання дії на систему згортання крові і збільшується ризик розвитку кровотеч.
При одночасному застосуванні з КОНВУЛЬСОФІНУ, на додаток до депресії ЦНС, трициклічні антидепресанти, бупропіон, клозапін, галоперидол, локсапін, мапротилин, моліндон, інгібітори МАО, фенотіазини, пімозид, тіоксантени можуть знижувати поріг судомної активності.
КОНВУЛЬСОФІНУ не викликає індукції печінкових ферментів і не знижує ефективності пероральних контрацептивів.
При одночасному застосуванні Конвульсофiну разом c гепатотоксичними препаратами і етанолом можливо посилення токсичної дії Конвульсофiну разом на печінку.
При одночасному застосуванні Конвульсофiну разом із саліцилатами відбувається посилення його ефектів (витіснення із зв'язку з білками).
При одночасному застосуванні Конвульсофiну разом з барбітуратами і примидоном відбувається підвищення концентрації останніх в плазмі крові.
КОНВУЛЬСОФІНУ збільшує T1 / 2 ламотриджину до 70 год у дорослих і до 45-55 год - у дітей.
КОНВУЛЬСОФІНУ знижує кліренс зидовудину на 38%, при цьому його T1 / 2 не змінюється.
Фелбамат підвищує концентрацію вальпроєвої кислоти в плазмі на 35-50%.
Вальпроєва кислота може також впливати на метаболізм і зв'язування з білками плазми крові інших лікарських речовин (наприклад, кодеїну).
Умови та термін зберігання
Препарат слід зберігати при температурі не вище 30 ° C, в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 5 років.
Умови та термін зберігання
Препарат відпускається за рецептом.