Колиндяни (clonidinum) - опис речовини, інструкція, застосування, протипоказання і формула

Характеристика речовини Колиндяни

Білий кристалічний порошок. Розчинний у воді, погано розчинний у спирті, хлороформі і ефірі.

фармакологія

Фармакологічна дія - гіпотензивну, седативну.

Збуджує альфа2-адренорецептори, знижує тонус судинного центру довгастого мозку і знижує импульсацию в симпатичному ланці периферичної нервової системи на пресинаптичних рівні. Добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Максимальний ефект розвивається через 2-4 год і зберігається близько 5 ч. Тривалість дії становить від 6 до 12 год. T1 / 2 - 12 ч. Легко і швидко проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Виводиться в основному нирками в незміненому вигляді. Знижує ОПСС. ЧСС. серцевий викид. Зменшує продукцію внутрішньоочної рідини і покращує її відтік, знижує внутрішньоочний тиск. Тривале застосування супроводжується затримкою води в організмі. При швидкому введенні можливе нетривале підвищення артеріального тиску у зв'язку зі стимуляцією периферичних адренорецепторів.

Вплив на зір

У поєднанні з амітриптиліном клонидин призводить до ураження рогівки у щурів протягом 5 днів.
У кількох дослідженнях при пероральному введенні щурам клонідину протягом 6 міс або довше було відзначено дозозалежне збільшення частоти і тяжкості спонтанної дегенерації сітківки. Дослідження тканинного розподілу у собак і мавп показали, що клонідин концентрується в судинній оболонці ока.

З огляду на дегенерації сітківки у щурів, в ході клінічних випробувань у 908 пацієнтів проводилися офтальмологічні обстеження до і періодично після початку терапії клонідином. У 353 з цих 908 пацієнтів обстеження очей проводилося протягом 24 міс або довше. У цих дослідженнях не було зафіксовано офтальмологічних лікарсько-обумовлених відхилень, крім сухості очей. За підсумками спеціалізованих тестів функції сітківки порушені не були.
Джерело інформації

Застосування речовини Колиндяни

Гіпертонічний криз, артеріальна гіпертензія, первинна відкритокутова глаукома - в якості монотерапії або в поєднанні з іншими ЛЗ. знижують внутрішньоочний тиск (краплі очні).

Протипоказання

Гіперчутливість, кардіогенний шок, артеріальна гіпотензія, виражений атеросклероз судин головного мозку, облітеруючі захворювання периферичних артерій, AV блокада II-III ступеня, виражена синусова брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, депресія, порфірія, одночасне застосування трициклічних антидепресантів і етанолу, вагітність, годування грудьми; запальні захворювання переднього відділу ока (для очних крапель додатково).

Обмеження до застосування

Нещодавно перенесений інфаркт міокарда, печінкова і / або ниркова недостатність.

Обмеження до застосування (додатково)

ІХС. важка хронічна серцева недостатність, порушення провідності, депресія (у т.ч. в анамнезі), цереброваскулярні захворювання, полінейропатія, запор, цукровий діабет.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування при вагітності

Адекватних і строго контрольованих досліджень у людини не проведено.

У дослідженнях репродукції у тварин показано, що у кроликів застосування клонідину в дозах, приблизно в 3 рази перевищують МРДЧ. не викликало тератогенного та ембріотоксичної дії.

Однак у щурів, які отримували клонидин протягом 2 міс до спарювання в дозах менше 1/3 МРДЧ. відзначено збільшення частоти розробці плода. Цей ефект був відсутній при застосуванні у щурів клонідину в дозах до 3 МРДЧ з 6-го по 15-й день вагітності. Підвищення частоти розробці спостерігалося у мишей і щурів при застосуванні клонідину з 1-го по 14-й день вагітності в дозах, що перевищують МРДЧ в 40 разів.

Застосування при годуванні груддю

Колиндяни проникає в грудне молоко. Виявляється в плазмі немовлят; гіпотензивний ефект у немовлят не зареєстрований.

Побічні дії речовини Колиндяни

З боку нервової системи та органів чуття: астенія, сонливість, уповільнення швидкості психічних і рухових реакцій, тривожність, нервозність, головний біль, запаморочення, нічний неспокій, ейфорія, седативний ефект (більш виражений у людей похилого), депресія, яскраві або кошмарні сновидіння.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): брадикардія, ортостатична гіпотензія; при швидкому в / в введенні - підвищення артеріального тиску (короткочасне).

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж.

Інші: затримка Na + і води, що виявляється набряками стоп і щиколоток; закладеність носа, зниження потенції та / або лібідо, синдром відміни, підвищення артеріального тиску. т.зв. гемітоновий криз.

Місцеві реакції при застосуванні очних крапель: сухість кон'юнктиви, свербіж або печіння в очах, відчуття стороннього тіла, гіперемія і набряк кон'юнктиви, кон'юнктивіт.

взаємодія

Гіпотензивний ефект послаблюють трициклічніантидепресанти. При застосуванні з нейролептиками відбувається взаємне посилення седативних проявів, можуть виникнути виражені депресивні розлади.

Взаємодія з деякими серцево-судинними засобами

Необхідний моніторинг серцевого ритму у пацієнтів, які отримують клонідин одночасно з ЛЗ. впливають на функції синусового вузла або AV провідність, такими як глікозиди наперстянки, блокатори кальцієвих каналів, бета-адреноблокатори. Повідомлялося про синусової брадикардії, яка призводить до госпіталізації і необхідності встановлення кардіостимулятора, в зв'язку з використанням клонідину одночасно з дилтіаземом або верапамілом.

Передозування

Симптоми: порушення свідомості, колапс, для стану гострого отруєння характерна брадикардія, розширення комплексу QRS. можливо уповільнення AV провідності і синдром ранньої реполяризації.

шляхи введення

Парентерально, сублінгвально, всередину, інстиляції в око.

Запобіжні заходи речовини Колиндяни

При гострому інфаркті міокарда, а також для лікування вазомоторних симптомів на тлі дисменореї або менопаузи, абстинентному синдромі у наркоманів і лабільному перебігу артеріальної гіпертензії його призначення особливо небажано.

Для профілактики ортостатичноїгіпотензії при в / в введенні хворий повинен перебувати в горизонтальному положенні під час і протягом 1,5-2 годин після ін'єкції.

При застосуванні очних крапель можливі системні побічні ефекти; для їх зменшення після інстиляції необхідно на 1-2 хв притиснути пальцем область слізного мішка. Слід мати на увазі, що клонідин у вигляді очних крапель може знижувати системний артеріальний тиск.

Можливий розвиток слабоположительной реакції Кумбса. В період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.