Кардікет® таблетки, інструкція із застосування ліків, аналоги, відгуки
Інструкція для застосування лікарського препарату для медичного застосування КАРДІКЕТ® KARDIKET®
Торговельне (патентований) назва: Кардікет®
Міжнародне (хімічна) назва: ізосорбіду динітрат
Лікарська форма: таблетки пролонгованої дії
склад
1 таблетка пролонгованої дії містить:
Активна речовина: ізосорбіду динітрат 20,00 мг / 40,00 мг / 60,00 мг (використовують суміш (Тритурації) ізосорбіду динітрату і лактози моногідрату 40/60).
Допоміжні речовини: лактози моногідрат 157,95 мг / 162,70 мг / 250,70 мг, тальк 55,00 мг / 45,00 мг / 72,715 мг, магнію стеарат 2,05 мг / 2,08 мг / 2,515 мг, полівінілацетат 15,00 мг / 9,00 мг / 2,07 мг, крохмаль картопляний - / 1,22 мг / 12,00 мг.
опис
Круглі таблетки білого кольору, без запаху. З одного боку плоскі, з фаскою і рискою і гравіруванням над рискою - «IR», під рискою - «20» (для таблеток 20 мг), «40» (для таблеток 40 мг), «60» (для таблеток 60 мг) ; з іншого боку - опуклі з гравіюванням «SCHWARZ PHARMA».
Фармакотерапевтична група: вазодилатуючу засіб - нітрат.
Фармакологічні властивості
Ізосорбіду динітрат - периферичний вазодилататор з переважним впливом на венозні судини. Має антиангінальну дію, викликає гіпотензивний ефект. Механізм дії пов'язаний з вивільненням оксиду азоту (ендотеліального релаксуючого фактора) в ендотелії судин, що викликає активацію внутрішньоклітинної гуанілатциклази, наслідком чого є підвищення рівня циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) (медіатор вазодилатації). Останній стимулює цГМФ-залежну протеїн, яка порушує фосфорилювання деяких білків гладком'язових клітин, включаючи легкий ланцюг міозину, що в підсумку знижує скоротність і згодом призводить до розслаблення гладких м'язів судин.
Діє на периферичні артерії та вени. Розслаблення вен призводить до зниження венозного повернення до серця (переднавантаження), що знижує тиск наповнення лівого шлуночка. Також відбувається (хоча і в меншій мірі) розширення артеріальних судин, що супроводжується зниженням артеріального тиску (АТ), зменшенням загального периферичного опору судин (постнавантаження).
Зниження перед-і післянавантаження призводить до зниження споживання кисню міокардом.
Сприяє перерозподілу коронарного кровотоку на користь субендокардіальних зон, особливо при атеросклерозі коронарних артерій (переважно великих). Вазодилатація колатеральних артерій може покращувати кровопостачання міокарда. Знижуючи споживання кисню міокардом і покращуючи доставку кисню до ішемізованої ділянки, зменшують зону пошкодження міокарда.
Покращує гемодинаміку у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю, як в спокої, так і при фізичному навантаженні.
Знижує приплив крові до правого передсердя, сприяє зниженню тиску в малому колі кровообігу і регресії симптомів при набряку легенів.
Розширює судини головного мозку, твердої мозкової оболонки, що може супроводжуватися головним болем.
Також розслабляє гладкі м'язи бронхів, шлунково-кишкового тракту, жовчо і сечовивідних шляхів.
Як і до інших нітратів, розвивається перехресна толерантність. Після скасування (перерви в лікуванні) чутливість до нього швидко відновлюється. З метою запобігання виникнення толерантності рекомендується дотримуватися щоденного, переважно нічний «безнітратний інтервал» протягом 8-12 годин. У більшості пацієнтів така терапія є більш ефективною, ніж безперервне лікування.
Фармакокінетика
При пероральному прийомі ізосорбіду динітрат швидко всмоктується. Відносна біодоступність для форм пролонгованої дії ізосорбіду динітрату в порівнянні зі звичайними таблетками становить понад 80% при прийомі всередину. Початок дії - через 15 - 30 хвилин, максимальна концентрація речовини в плазмі крові досягається через 15 хвилин - 1 - 2 години. Метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів изосорбид-5-мононітрату (період напіввиведення (Т 1/2) становить 4 - 6 годин) та ізосорбіду-2-мононітрату (період напіввиведення (Т 1/2) - 1,5 - 2 години) . Виводиться нирками (в основному у вигляді метаболітів).
Показання до застосування
• Тривале лікування ішемічної хвороби серця (профілактика нападів стенокардії).
• Вторинна профілактика інфаркту міокарда і лікування при збереженні стенокардії (у складі комбінованої терапії).
• Тривале лікування тяжкої хронічної серцевої недостатності (у складі комбінованої терапії з серцевими глікозидами, діуретиками, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ)).
Протипоказання
• Підвищена чутливість до ізосорбіду динітрату, інших нітратів або допоміжних речовин.
• Гостре порушення кровообігу (шок, колапс)
• Кардіогенний шок (якщо не проводяться заходи з підтримки кінцевого діастолічного тиску).
• Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія.
• констриктивному перикардит.
• Тампонада серця.
• Виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт.ст.).
• Важка гіповолемія.
• Важка анемія.
• Важкий аортальний і субаортальний стеноз, тяжкий стеноз митри.
• Одночасний прийом інгібіторів фосфодіестерази-5 (в т.ч. силденафілу, варденафіна, тадалафілу).
• Вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).
• Через наявність лактози пацієнтам з уродженою непереносимістю галактози або порушенням всмоктування глюкози та галактози не слід приймати цей препарат.
З обережністю: низький тиск наповнення лівого шлуночка, в тому числі при гострому інфаркті міокарда, порушення функції лівого шлуночка (наприклад, при лівошлуночкової недостатності); аортальний та / або мітральний стеноз легкого та середнього ступеня; захворювання, що супроводжуються підвищеним внутрішньочерепним тиском (до теперішнього часу підвищення внутрішньочерепного тиску спостерігалося тільки після внутрішньовенного введення нітрогліцерину в високих дозах); крововилив в мозок, підвищений внутрішньоочний тиск, в т.ч. закритокутова глаукома, тенденція до ортостатическим порушеннями судинної регуляції, важка ниркова та / або печінкова недостатність, гіпотиреоз, недостатнє і неповноцінне харчування; вагітність, період лактації.
Запобіжні заходи при застосуванні
Кардікет® в лікарській формі таблетки пролонгованої дії не застосовується для купірування нападів стенокардії.
При гострому інфаркті міокарда або гострої серцевої недостатності препарат слід застосовувати тільки за умови ретельного клінічного спостереження за хворим.
Перерви в терапії препаратом Кардікет® для прийому інгібіторів фосфодіестерази-5 не припустимі, оскільки зростає ризик розвитку нападів стенокардії та синдрому «відміни». У разі виникнення нападу стенокардії для купірування нападу слід додатково застосовувати швидкодіючі нітрати.
На тлі лікування можливе зниження артеріального тиску і поява запаморочення при різкому переході з положення «лежачи» або «сидячи» в положення «стоячи», при вживанні алкоголю, при виконанні фізичних вправ і жаркій погоді, а також можливе посилення стенокардії при різкому зниженні артеріального тиску, розвиток ішемії аж до інфаркту міокарда і раптової смерті (парадоксальні "нітратні реакції»).
При тривалому застосуванні препарату Кардікет® можливий розвиток толерантності, в зв'язку з чим, рекомендується відміна на 24 - 48 годин або після 3-6 тижнів регулярного прийому препарату робити перерву на 3-5 днів, замінивши на цей час прийом препарату Кардікет® іншими антиангінальними засобами .
Спосіб застосування та дози
Препарат слід приймати внутрішньо, не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю рідини, незалежно від прийому їжі. Якщо не призначено інакше:
Кардікет® таблетки пролонгованої дії 20 мг: по 1 таблетці 2 рази на день. Для підтримки терапевтичного ефекту другу таблетку приймати не пізніше, ніж через 6 - 8 годин після першої. При недостатності терапевтичного ефекту дозу можна збільшити до 1 таблетки 3 рази на день, при цьому останній прийом препарату повинен бути близько 18 годин.
Кардікет® таблетки пролонгованої дії 40 мг: на початку лікування - по 1 таблетці 1 раз на день. При недостатності терапевтичного ефекту дозу можна збільшити до 1 таблетки 2 рази на день. Для підтримки терапевтичного ефекту при дозуванні двічі на день, другу таблетку приймати не пізніше, ніж через 6-годин після першої.
Кардікет® таблетки пролонгованої дії 60 мг: на початку лікування - по 1 таблетці 1 раз на день. При необхідності дозу можна збільшити до 1 таблетки 2 рази на день. Для підтримки терапевтичного ефекту при дозуванні двічі на день, другу таблетку приймати не пізніше, ніж через 6 - 8 годин після першої.
Таблетки пролонгованої дії ділити не можна!
Лікування слід починати з найменших доз і повільно збільшувати дозу до максимально ефективної дози. Рішення про тривалість лікування приймає лікар. Це лікарський засіб призначений для тривалого застосування, і без консультації з лікарем не можна різко припиняти його прийом.
Передозування
Симптоми: виражене зниження артеріального тиску з ортостатичної вазодилатацией, рефлекторна тахікардія і головний біль. Може з'явитися блідість, підвищене потовиділення, «ниткоподібний» пульс, слабкість, запаморочення, в т.ч. постуральне, гіперемія шкіри, нудота, блювота, діарея. У високих дозах (більше 20 мг / кг маси тіла) слід очікувати появи метгемоглобінемії, ціанозу, тахіпное, диспное через утворення нітрит-іонів внаслідок метаболізму изосорбида мононитрата, також можлива поява почуття тривоги, втрата свідомості і зупинка серця. Не виключено, що ці симптоми можуть бути викликані передозуванням ізосорбіду динітрату.
При дуже високих дозах препарату може підвищуватися внутрішньочерепний тиск з церебральними симптомами. При хронічному передозуванні виявляється підвищення метгемоглобіну.
Лікування: при появі симптомів передозування прийом препарату необхідно припинити, промити шлунок, прийняти активоване вугілля.
При вираженому зниженні артеріального тиску і / або стані шоку - надати пацієнтові горизонтальне положення з піднятими ногами і провести заходи щодо заповнення об'єму циркулюючої крові (ОЦК); у виняткових випадках для поліпшення кровообігу можна проводити інфузії норадреналіну (норадреналіну) і / або допаміну. Вступ
адреналіну (адреналіну) і споріднених сполук протипоказано.
При метгемоглобінемії:
1. Аскорбінова кислота - 1 г всередину або у формі натрієвої солі внутрішньовенно - 0,1 - 0,15 мл / кг 1% розчину до 50 мл.
2. Оксигенотерапія, гемодіаліз, обмінне переливання крові.
Побічна дія
Можливі побічні ефекти наведені нижче за системами організму і частотою виникнення: дуже часто (більше 1/10), часто (понад 1/100 і менше 1/10), нечасто (більш 1/1000 і менше 1/100), рідко (більше 1/10000 і менше 1/1000), дуже рідко (менш 1/10000), частота невідома.
З боку центральної нервової системи
Дуже часто: головний біль.
Часто: сонливість, легке запаморочення.
З боку серцевої системи
Часто: тахікардія.
Нечасто: «парадоксальне» посилення нападів стенокардії.
З боку судинної системи:
Часто: ортостатичнагіпотензія.
Нечасто: колапс (іноді супроводжується брадиаритмією і непритомністю).
Частота невідома: гіпотензія.
З боку шлунково-кишкового тракту
Нечасто: нудота, блювота.
Дуже рідко: печія.
Порушення з боку шкіри і підшкірних тканин
Нечасто: шкірні алергічні реакції (в тому числі висип), «припливи» крові до шкіри обличчя.
Дуже рідко: ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона.
Частота невідома: ексфоліативний дерматит.
Загальні порушення і порушення в місці введення
Часто: астенія.
Інші: розвиток толерантності (в тому числі перехресної до інших нітратів). Для запобігання розвитку толерантності слід уникати безперервного прийому високих доз препарату.
Для органічних нітратів були відзначені випадки розвитку вираженої гіпотензії, що супроводжується нудотою, блювотою, занепокоєнням, блідістю і підвищеним потовиділенням.
Тривале застосування препарату може викликати минущу гіпоксемію внаслідок відносного перерозподілу кровотоку в гіповентіліруемих альвеолярні ділянки (у пацієнтів з ішемічною хворобою серця - може призводити до гіпоксії міокарда).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Застосування ізосорбіду динітрату з гіпотензивними засобами (наприклад, бета-блокаторів, діуретиків, блокаторів «повільних» кальцієвих каналів, інгібіторів ангіотензин-перетворюючого ферменту), нейролептиками, трициклічними антидепресантами, етанолом та етанолвмісними засобами може призвести до посилення гіпотензивної дії ізосорбіду динітрату.
Одночасний прийом препарату Кардікет® і інгібіторів фосфодіестерази-5 (в т.ч. силденафилом, тадалафілом, варденафілом) протипоказаний через можливість посилення гіпотензивної дії препарату.
При одночасному застосуванні з дигідроерготаміном можливе збільшення концентрації і посилення дії дигідроерготаміну.
Адсорбенти, в'яжучі та обволікаючі засоби зменшують всмоктування препарату в шлунково-кишковому тракті.
Застосування при вагітності і в період грудного вигодовування
Застосування у дітей
До сих пір немає досвіду лікування дітей цим препаратом.
Застосування у літніх пацієнтів
Інформація про необхідність коригування дозування у літніх хворих відсутня.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами
Ізосорбіду динітрат може знижувати здатність керувати транспортними засобами і заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції. Тому рекомендується дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і заняттям іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
Форма випуску
Таблетки пролонгованої дії 20 мг, 40 мг, 60 мг. По 10 таблеток в блістері з поліпропіленової фольги, або прозорою поліпропіленової фольги і фольги алюмінієвої, або з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої. За 2 або 5 блістерів разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.
Умови зберігання
При температурі не вище 25 ° С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності
5 років.
Не вживати препарат після закінчення терміну придатності.
Умови та термін зберігання
За рецептом.
Виробник
Шварц Фарма Продукціонс-ГмбХ
Галілейштрассе 6, 08056 Цвіккау, Німеччина.
Власник РУ і випусковий контроль якості
ЮСБ Фарма ГмбХ
Альфред-Нобель-Штрассе 10, 40789 Монхайм, Німеччина.