Інститут органічного синтезу

◊ препаративний хроматограф

Основні результати

• Проведено цикл досліджень, присвячених синтезу стереоізомерів 4-заміщених похідних глутамінової кислоти. Метод заснований на регіоспецифічно введенні галогену в молекулу R- або S- глутамінової кислоти без втрати оптичної активності. Нуклеофільне заміщення галогену може бути здійснено або після поділу діастереомерних галогенопохідних, стереоспеціфічность, або в умовах динамічного кінетичного поділу, що забезпечує виборчий синтез одного з стереоізомерів. Виявлено фактори, що визначають стереохімічні результат процесу, розроблені нові енантіоселектівние методи синтезу енантіомерів 4-похідних глутамінової кислоти, 5-оксопроліна і проліну. Отримані сполуки мають радіопротекторну, протизапальну, противірусну і іншими видами біологічної активності. Стереоізомери похідних глутамінової кислоти були використані в якості молекулярних зондів для дослідження механізмів дії ферментів обміну глутамінової кислоти: глутамінсінтетази і глутаматдекарбоксилази.

Вперше отримані енантіомери планарно хіральних 1-заміщених 3-аміно-1,2-дікарба-Клозе-додекаборанов, а також їх кон'югати з природними амінокислотами і пептидами. Зазначені сполуки представляють інтерес в якості потенційних агентів для бор-нейтронозахватної терапії пухлин

• В результаті дослідження регіоспецифічно синтезу нітрозоуреідопроізводних амінокислот отримана велика група сполук, які мають високу протипухлинну активність. Спільно з РОНЦ ім. М.М. Блохіна РАМН створений новий протипухлинний препарат Лізомустін. дозволений до медичного застосування для лікування раку легенів і меланоми шкіри (див. інформацію про препарат Лізомустін в форматі PDF). Організовано виробництво субстанції та лікарської форми препарату

колектив лабораторії