інгібіторозащіщенние пеніциліни

Інгібітори захищають пеніциліни від гидролитического впливу β-лактамаз. Вони мають β-лактамні кільце, але надають тільки слабке антибактеріальну дію. Найбільшою мірою інгібітори инактивируют β-лактамази, слабкіше діють на ферменти, гени яких знаходяться в хромосомах. Інгібітори β-лактамаз і напівсинтетичні пеніциліни не впливають на фармакокінетику один одного.

Продукт життєдіяльності StreptomycesclavuligerusКЛАВУЛА-НОВА КИСЛОТА необоротно зв'язується з β-лактамазами грам позитивних і грам негативних мікро, добре всмоктується при прийомі всередину, придатна для парентерального введення. Її комбінують з амоксициліном (амоксиклав, АУГМЕНТИН) і Тикарцилін (Тиментином).

Амоксицилін / клавулонат має бактерицидну вплив на продукують β-лактамази штами стафілококів, гонококів, моракселли, бактероїдів, гемофільної палички та ентеробактерій. Протимікробний спектр тикарциллин / клавулоната розширено за рахунок стафілококів, аеробних грамнегативних бактерій і бактероїдів, ефективність проти серрацій і синьогнійної палички не зростає.

Сульбактам за хімічною будовою близький клавуланової кислоти, застосовується всередину, в м'язи і вену. Цей інгібітор комбінують з ампіциліном (СУЛЬТАМІЦІЛЛІН, уназин) для впливу на золотистий стафілокок, грамнегативні аеробні (крім синьогнійної палички) і анаеробні бактерії. Сультаміціллін - пролекарство, яке в процесі всмоктування в кишечнику гідролізується з звільненням активних компонентів, при цьому біодоступність ампіциліну виявляється вищою, ніж при використанні антибіотика самостійно.

Сульфон пеніциланової кислоти Тазобактам блокує активність плазмідних β-лактамаз, включаючи ферменти розширеного спектру дії. інактивує також хромосомні β-лактамази золотистого стафілокока, клебсієл, бактероїдів, слабше діє на ферменти кишкових бактерій і синьогнійної палички. Тазобактам потенціює бактерицидну дію пиперациллина на стафілококи, гонококи, моракселли, ентеробактерії, гемофільної палички та бактероїди. Комбінований препарат піперацилін / тазобактам (тазоцін) вводять у вену крапельно.

Інгібіторозащіщенние препарати ампіциліну і амоксициліну застосовують у випадках середнього отиту, синуситах, інфекціях шкіри і м'яких тканин, інтраабдомінальні інфекції, гострої гонореї. Вони особливо рекомендуються при зараженні штамами гемофільної палички, що продукують β-лактамазу (часті загострення хронічного бронхіту з вираженою обструкцією дихальних шляхів, госпітальна пневмонія), а також при аспіраційної пневмонії, викликаної анаеробної мікрофлорою.

Тикарцилін / сульбактам і піперацилін / тазобактам ефективні при госпітальних інфекціях, викликаних полірезистентною і змішаної (аеробно-анаеробної) мікрофлорою. Їх призначають при сепсисі, госпітальної пневмонії, емпіємі плеври, абсцес легенів і печінки, важких інфекціях шкіри, м'яких тканин, кісток, суглобів, сечовивідних шляхів, діабетичної стопи, інтраабдомінальних ураженнях, інфекціях органів малого таза, післяпологових гнійно-септичних ускладненнях, інфекціях у пацієнтів з агранулоцитозом (табл. 2).

Ефективності піпераціілін / тазобактама при лікуванні

хворих з інфекцією різної локалізації